Неулептіл краплі 4% 30 мл

Розчин для прийому внутрішньо жовто-коричневого кольору, прозорий, флюоресцентний, із запахом м'яти.

Допоміжні речовини: сахароза - 25 г, аскорбінова кислота - 0.8 г, винна кислота - 1.65 г, гліцерол (гліцерин) - 15 г, масло листя м'яти перцевої - 0.04 г, етанол 96% - 9.74 г, карамель (Е150 , вода очищена – до 100 мл.

Неулептил – нейролептик із піперидинових похідних фенотіазину. Має помірний антипсихотичний та седативний ефект без стимулюючого компонента. Має адренолітичну, спазмолітичну, парасимпатолітичну, протиблювотну, гіпотермічну дію. Потенціює активність наркотикотичних та ненаркотичних анальгетиків, снодійних засобів.

Має виразний седативний ефект, зменшує агресивність, збудливість, розгальмованість. Має снодійну дію.

У зв'язку з виборчим нормалізуючим впливом на поведінку Неулептіл отримав назву "коректор поведінки".

Добре всмоктується із ШКТ. Після прийому внутрішньо концентрація в плазмі нижче, ніж при внутрішньом'язовому введенні (ефект "першого проходження" через печінку) і варіює в широких межах.

Зв'язок із білками плазми – 90%. Інтенсивно проникає у тканини, оскільки легко проходить через гістогематичні бар'єри, у тому числі гематоенцефалічний бар'єр. Проникає у грудне молоко.

Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та кон'югації, має ефект "першого проходження" через печінку, піддається печінковій рециркуляції.

T _1/2 - 30 год. Елімінація продуктів метаболізму - триваліша. Виводиться нирками, з жовчю та каловими масами.

Режим дозування значно варіює залежно від показань та віку пацієнта. Середня добова доза повинна даватися в 2 або 3 прийоми з акцентом на вечірні години.

У дорослих середня добова доза може коливатися від 30 до 100 мг. В окремих випадках допустиме збільшення добової дози до 200 мг.

У дітей віком від 3 років середня добова доза становить від 0.1 мг до 0.5 мг на кг маси тіла.

Неулептил зазвичай добре переноситься, однак в окремих випадках можуть спостерігатися такі небажані реакції, вираженість яких варіює залежно від фармакологічних властивостей нейролептика.

Малі початкові дози:

Порушення з боку вегетативної нервової системи: ортостатична гіпотонія; антихолінергічні ефекти, такі як сухість у роті, запор, парез акомодації, затримка сечі.

Порушення з боку нервової системи: седативна дія або сонливість, які більш виражені на початку лікування; апатія, тривожний стан, зміни настрою, стан пригніченості.

Вищі дози:

Порушення з боку нервової системи: ранні дискінезії (спастична кривошия, окуломоторні кризи, тризм тощо), пізня дискінезія, що спостерігається при тривалому лікуванні; екстрапірамідні розлади (акінезія, що іноді поєднується з м'язовим гіпертонусом і частково усувається при призначенні антихолінергічних антипаркінсонічних засобів; гіперкінезія-гіпертонус, моторне збудження; акатизія).

Ендокринні та метаболічні порушення: імпотенція, фригідність; гіперпролактинемія: аменорея, галакторея, гінекомастія; збільшення маси тіла; порушення терморегуляції; гіперглікемія, зниження толерантності до глюкози

Рідше, що виникають і не залежать від дози реакції:

Шкірні реакції: алергічні реакції; фотосенсибілізація.

Гематологічні порушення: рідко – агранулоцитоз (рекомендується регулярний контроль загального аналізу крові); лейкопенія.

Офтальмологічні порушення: зниження тонусу очних яблук; коричневі відкладення в передній камері ока внаслідок накопичення препарату, які зазвичай не впливають на зір.

Інші:

Позитивний серологічний тест на наявність антинуклеарних антитіл, без клінічних проявів вовчакового еритематозу.

Можливість розвитку холестатичної жовтяниці.

Злоякісний нейролептичний синдром: у разі розвитку незрозумілої лихоманки слід негайно припинити антипсихотичну терапію, так як це може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, описаного при застосуванні нейролептиків, клінічними проявами якого є блідість шкірних покривів, гіпертермія та дисфункція.

Хоча цей ефект Неулептилу, як і інших нейролептиків пов'язаний з індивідуальною непереносимістю, для його виникнення є сприятливі фактори, такі як дегідратація або органічні ураження головного мозку.

Серед пацієнтів, які приймали нейролептики фенотіазинового ряду, були відзначені поодинокі випадки раптової смерті, можливо, викликаної причинами кардіологічного характеру, а також незрозумілі випадки раптової смерті.

Абсолютні:

- Закритокутова глаукома;

- Затримка сечі на тлі захворювань передміхурової залози;

- хвороба Паркінсона;

- агранулоцитоз, порфірія в анамнезі;

- Супутня терапія леводопою;

- Гіперчутливість до периціазину.

З обережністю препарат слід застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, нирковою та/або печінковою недостатністю, у літніх хворих (можливий розвиток надмірних седативного та гіпотензивного ефектів).

Вагітність

Експериментальні дослідження у тварин не виявили тератогенної дії препарату. Вивчення тератогенного впливу периціазину в людини не проводилося. Як і щодо інших похідних фенотіазину отримані дані різних епідеміологічних проспективних досліджень, присвячених вивченню можливого ризику появи вад розвитку у плода, мають суперечливий характер. Немає даних щодо впливу призначення неулептилу протягом вагітності на розвиток головного мозку плода.

У поодиноких випадках повідомлялося про появу наступних розладів у новонароджених, матері яких тривалий час отримували лікування великими дозами Неулептилу:

- шлунково-кишкових розладів (здуття живота тощо), пов'язаних з атропіноподібною дією фенотіазинів;

- Екстрапірамідних розладів.

Таким чином, ризик тератогенної дії препарату, якщо він є, є незначним. Доцільно обмежувати тривалість призначення препарату під час вагітності.

По можливості, наприкінці вагітності бажано зменшувати дози Неулептилу та коригувальних їх антипаркінсонічних засобів, здатних потенціювати атропіноподібну дію нейролептиків. У новонароджених слід контролювати стан нервової системи та функцію шлунково-кишкового тракту.

Годування груддю

Через відсутність даних про проникнення препарату в грудне молоко не рекомендується проводити годування груддю під час прийому препарату.

У разі появи лихоманки або приєднання інфекції слід провести дослідження загального аналізу крові, оскільки були повідомлення про можливість розвитку агранулоцитозу.

Не рекомендується приймати алкоголь під час лікування.

За хворими на епілепсію, внаслідок здатності препарату знижувати поріг збудливості кори головного мозку, слід проводити клінічне та, по можливості, електроенцефалографічне спостереження.

Нейролептики фенотіазинового ряду можуть сприяти подовженню інтервалу QT, що збільшує ризик виникнення серйозних шлуночкових аритмій типу torsade de point, які є потенційно небезпечними (раптова смерть).

Подовження інтервалу QT особливо посилюється за наявності брадикардії, гіпокаліємії та вродженого або набутого (внаслідок прийому ліків) подовження інтервалу QT. Перед призначенням терапії нейролептиками як абсолютно необхідного фактора лікування, і, якщо клінічна картина дозволяє, для виключення можливої появи факторів ризику необхідно провести медичні та лабораторні дослідження.

Слід бути обережними при застосуванні периціазину:

- у літніх пацієнтів, внаслідок їх високої схильності до розвитку седативного ефекту та ортостатичної гіпотонії;

- у пацієнтів з тяжкою серцево-судинною патологією, у зв'язку з гемодинамічними порушеннями та змінами на ЕКГ;

— у пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю через ризик розвитку передозування.

Вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Слід інформувати пацієнтів, які є водіями транспортних засобів або осіб, які працюють з іншими механізмами, про можливість появи у них сонливості у зв'язку з прийомом препарату, особливо на початку лікування.

Передозування може спричинити важкі екстрапірамідні розлади та кому.

Лікування має бути симптоматичним та проводитися у спеціалізованому відділенні.

Комбінації препаратів, застосування яких протипоказане:

Леводопа: встановлено наявність взаємного антагонізму між леводопою та неулептилом. Не слід проводити лікування екстрапірамідних розладів за допомогою леводопи на фоні лікування неулептилом (зниження або втрата нейролептичної активності).

При необхідності призначення неулептилу хворим, які страждають на паркінсонізм і приймають леводопу, нелогічно продовжувати прийом леводопи, оскільки вона збільшує психічні порушення і не може впливати на рецептори заблоковані нейролептиками.

Недоцільні комбінації лікарських засобів:

Алкоголь: посилення седативного ефекту неулептилу: зниження реакції, що може бути небезпечним для осіб, які керують транспортними засобами та використовують механізми. Уникайте вживання алкогольних напоїв та препаратів, що містять алкоголь.

Гуанетидин та подібні препарати: зниження гіпотензивної активності гуанетидину, за рахунок зменшення проникнення гуанетидину у волокна симпатичних нервів, з яким пов'язана дія препарату. Використовуйте інші гіпотензивні засоби.

Сультоприд: збільшення ризику розвитку шлуночкових порушень ритму, зокрема фібриляції шлуночків.

Комбінації лікарських засобів, при застосуванні яких потрібне дотримання обережності:

Антациди (солі, окису та гідроксиду магнію, алюмінію та кальцію): зниження абсорбції неулептилу у шлунково-кишковому тракті. По можливості інтервал між прийомом антацидів та неулептилу повинен становити не менше двох годин.

Комбінації лікарських засобів, при застосуванні яких є взаємодія, яку слід брати до уваги:

Гіпотензивні засоби (усі): збільшення гіпотензивної дії та ризику розвитку ортостатичної гіпотонії (кумулятивна дія). Для гуанетидину дивись розділ "Недоцільні комбінації лікарських засобів".

Інші лікарські засоби, що пригнічують на нервову систему - похідні морфіну. Більшість блокаторів гістамінових Н ₁ -рецепторів з седативною дією, барбітурати, бензодіазепіни, анксіолітики, які не є похідними бензодіазепінів, клопідин та містять його препарати: збільшення пригнічувальної дії на ЦНС, може мати істотне значення, зокрема, при керуванні транспортними засобами. .

Атропін та інші холіноблокатори, антидепресанти, похідні іміпраміну, антипаркінсонічні препарати, що мають антихолінергічну дію; дизопірамід – можливість кумуляції небажаних ефектів, пов'язаних з холінолітичною дією, таких як затримка сечі, запори, сухість у роті тощо.

Посилює ефекти анксіолітиків, аналгетиків, засобів для наркозу, снодійних, етанолу, а також побічні ефекти гепато- та нефротоксичних препаратів. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО - можливе подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів, з тіазидними діуретиками - посилення гіпонатріємії, з Li + - зниження всмоктування в ШКТ, збільшення швидкості виведення Li + , посилення швидкості виведення Li+, інтоксикації Li + (нудота та блювання) можуть маскуватися протиблювотним ефектом фенотіазинів. При поєднанні з бета-адреноблокаторами сприяє посиленню гіпотензивного ефекту, можливий ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмій та пізньої дискінезії. Призначення альфа- та бета-адреностимуляторів (епінефрін) та симпатоміметиків (ефедрин) може призвести до парадоксального зниження артеріального тиску. Амітриптилін, амантадин, антигістамінні та інші препарати з холіноблокуючим ефектом підвищують антихолінергічну активність.

Антитиреоїдні препарати підвищують ризик розвитку агранулоцитозу. Зменшує ефект засобів, що знижують апетит (за винятком фенфлураміну). Знижує ефективність блювотної дії апоморфіну. посилює його пригнічуючу дію на центральну нервову систему. Підвищує концентрацію у плазмі пролактину та перешкоджає дії бромокриптину.