Невіграмон 500 мг капсули №56

Капсули тверді желатинові, розмір №0, непрозорі, з жовтим корпусом та жовтою кришечкою; вміст капсул – порошок від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 19 мг, стеаринова кислота – 11 мг.

Склад оболонки капсули: барвник хіноліновий жовтий (E104) – 0.75%, барвник сонячний захід сонця жовтий (E110) – 0.0059%, титану діоксид (E171) – 2%, желатин – до 100%.

Налідіксова кислота має виражену антибактеріальну активність щодо грамнегативних бактерій, включаючи Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris та P.rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) та Klebsiella. Штами Pseudomonas зазвичай стійкі до дії препарату.

Налідіксова кислота діє шляхом селективного придушення бактеріального синтезу ДНК. Діє бактерицидно та бактеріостатично (залежно від чутливості мікроорганізму та концентрації препарату).

У низьких концентраціях налідіксова кислота діє тільки на мікроорганізми, що проліферують, шляхом придушення реплікації ДНК. У разі тривалішого впливу вона інгібує також бактеріальний синтез РНК та білка. Її мінімальна переважна концентрація (МПК) становить 5 – 75 мкг/мл, але вже у концентрації нижче 10 мкг/мл вона ефективна щодо багатьох мікроорганізмів.

Налідіксова кислота швидко всмоктується із ШКТ, частково метаболізується у печінці та швидко виводиться через нирки. Біодоступність – 96%.

Незмінена налідіксова кислота з'являється в сечі разом з її активним метаболітом, гідроксиналідіксової кислотою, яка має антибактеріальну активність, аналогічну активності батьківського з'єднання. Гідрокси-метаболіт становить 30% біологічно активного препарату в крові та 85% – у сечі. C _max активного препарату в сироватці крові в середньому досягає 20-50 мкг г/мл через 2 години після прийому 1 г налідиксової кислоти натще. T _1/2 становить 1 - 2.5 год, але при використанні більш точних методів визначення були отримані дані 6-7 год. Близько 93% налідіксової кислоти та 63% гідроксиналідиксової кислоти зв'язуються з білками плазми. C _max активного препарату в сечі після одноразової дози 1 г близько 250 мкг/мл через 3-6 годин. Приблизно 4% налідіксової кислоти виводиться з фекаліями.

Налідіксова кислота проникає через плаценту, і її малі кількості з'являються у материнському молоці.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

- Пієлонефрит;

- Цистит;

- Уретрит;

- Простатит;

- інфекції ШКТ;

- Холецистит.

Профілактика інфекцій при операціях на нирках, сечоводах, сечовому міхурі.

Середня доза для дорослих (в т.ч. похилого віку) становить 4 г (по 2 капсули (1 г) - 4 рази на добу) протягом періоду не менше 7 днів. У разі, якщо застосування препарату потрібно продовжити, дозу можна знижувати до 1 капс. (0.5 г) – 4 рази/добу.

Для дітей віком від 12 років (вагою понад 40 кг) рекомендується добова доза 50 мг/кг, розділена на 3-4 прийоми.

Капсули Невіграмон слід приймати за годину до їди.

Вплив на центральну нервову систему: сонливість; слабкість; головні болі; запаморочення. Є рідкісні повідомлення про токсичний психоз, підвищення внутрішньочерепного тиску або судом (за наявності схильних захворювань - епілепсія, церебральний артеріосклероз). Було описано окремі випадки паралічу шостого черепного нерва. Механізм цих реакцій невідомий, але ознаки та симптоми їх зазвичай швидко минають без наслідків після відміни препарату.

Вплив на зір : порушення зору (диплопія, зниження гостроти зору, труднощі фокусування) і сприйняття кольору. Зазвичай ці ефекти швидко зникали при зниженні дози або при відміні препарату.

Шлунково-кишкові скарги: біль в епігастрії, нудота, блювання та діарея.

Алергічні реакції: висипання, свербіж, кропив'янка, еозинофілія, артралгія з тугорухливістю та набряканням суглобів, рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції.

Шкірні реакції: реакції світлочутливості: почервоніння та поява бульбашок на шкірі, що повністю проходять протягом періоду від двох тижнів до двох місяців після відміни налідиксової кислоти; однак, можлива знову поява бульбашок під впливом сонячного світла або при невеликих пошкодженнях поверхні шкіри до трьох місяців після відміни препарату.

Інші: рідко зустрічаються холестаз, парестезія, метаболічний ацидоз, тромбоцитопенія, лейкопенія або гемолітична анемія, що іноді супроводжується дефіцитом глюкоза-6-фосфат дегідрогенази.

Такі побічні дії як дисфорія і міалгія не були відзначені для Невіграмона.

- відома підвищена чутливість до налідиксової кислоти або інших компонентів препарату;

- Епілепсія;

- хвороба Паркінсона;

- атеросклероз судин головного мозку (важка форма);

- ниркова та/або печінкова недостатність;

- Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

- порфірія;

- Дитячий вік до 12 років;

- І триместр вагітності;

- Період грудного вигодовування.

З обережністю призначати особам у період від 12 до 18 років

Безпека застосування Невіграмону під час вагітності не встановлена. Тому застосовувати препарат при вагітності слід лише в тому, якщо очікувана користь перевершує потенційний ризик, особливо в першому триместрі вагітності (налідіксова кислота проникає через плацентарний бар'єр і впливає на тканину хряща, що розвивається) і в останній місяць вагітності, у зв'язку з наслідками для новонародженого : значне підвищення рівня налідиксової кислоти у крові новонародженого одразу після народження.

Так як налідіксова кислота проникає в материнське молоко, вона протипоказана в період годування груддю.

Показано, що налідіксова кислота та споріднені сполуки викликають ерозії у хрящовій тканині суглобів та інші ознаки артропатії у більшості тварин, які не досягли статевої зрілості. До з'ясування клінічної значущості цього явища слід виявляти обережність при призначенні налідиксової кислоти особам, які не досягли 18 річного віку. Якщо проявляється артралгія, лікування налідіксової кислоти має бути припинено.

Хворих слід попередити про необхідність уникати впливу прямого сонячного світла, а при розвитку світлочутливості курс лікування Невіграмоном слід припинити.

Слід виявляти обережність та припинити лікування, якщо у хворого розвиваються ознаки чи симптоми підвищення внутрішньочерепного тиску, психозу чи інші токсичні прояви.

Якщо розвивається бактеріальна резистентність до налідиксової кислоти, це відбувається зазвичай протягом перших 48 годин. Спостерігалася перехресна резистентність між налідиксовою кислотою та іншими похідними хінолону, такими як оксолінова кислота та циноксацин.

Якщо для аналізу сечі хворих, які отримують Невіграмон, використовуються методи, що ґрунтуються на відновленні міді, як, наприклад, розчини Бенедикту або Фелінгу, може бути отримана помилкова позитивна реакція на глюкозу. Тому рекомендується застосовувати специфічні глюкозооксидазні методи дослідження.

Помилкові значення можуть бути отримані при визначенні 17-кето та кетогенних стероїдів у сечі при аналізах, що ґрунтуються на вимірюванні ванілілміндальної кислоти в сечі. У таких випадках можна використовувати тест Портера-Зільбера для 17-гідроксикортикостероїдів.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

У хворих, які прийняли дозу, що перевищує рекомендовану, можуть спостерігатися токсичний психоз, судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск або метаболічний ацидоз. Також після передозування можуть спостерігатися: нудота, блювання та летаргія.

У разі розвитку симптомів передозування рекомендується ретельний лікарський нагляд за хворим в умовах стаціонару. Лікування має мати симптоматичний і підтримуючий характер.

Налідиксова кислота може посилювати ефект пероральних антикоагулянтів, таких як варфарин або біс-гідроксикумарин, внаслідок конкурентного зв'язування з білками плазми. У разі одночасного застосування необхідний відповідний контроль протромбінового часу або міжнародного індексу нормалізації (INR), і може виникнути необхідність зміни дози антикоагулянту.

Оскільки для прояву антибактеріальної дії налідиксової кислоти необхідною умовою є розмноження бактеріальних клітин, дія налідиксової кислоти може пригнічуватися в присутності інших антибактеріальних сполук, особливо бактеріостатичних речовин, таких як: тетрациклін, хлорамфенікол або нітрофурантоїн (останній є антагоністом) налідикс .

Пробенецид пригнічує секрецію налідиксової кислоти у ниркових канальцях і може знижувати її ефективність щодо інфекцій сечостатевої системи, збільшуючи водночас ризик розвитку системних побічних явищ.

Спільне застосування налідиксової кислоти та мелфалану супроводжувалося гастроінтестинальною токсичністю.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей. Термін придатності – 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.