Ніксар таблетки 20 мг №10

Фармакологічна дія

протиалергічний засіб - H1-гістамінових рецепторів блокатор

Фармакодинаміка:

Біластин – антигістамінний засіб тривалої дії, вибірково блокує периферичні H1-рецептори.
Значний терапевтичний ефект спостерігається через годину після прийому препарату, антигістамінна дія зберігається протягом 24 годин.
Можливо незначне проникнення біластину через гематоенцефалічний бар'єр, але при цьому біластин не має значного впливу на центральну нервову систему і не викликає седативного ефекту.
Не має антихолінергічної дії. Подовження інтервалу QT на ЕКГ немає.

Фармакокінетика:

Всмоктування. Після прийому внутрішньо біластин швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) становить 1,3 год. Біодоступність біластину при прийомі внутрішньо становить 61%. Одночасний прийом їжі знижує біодоступність біластину на 30%. Кумуляції препарату немає. Зв'язок із білками плазми крові – 84-90%.
Метаболізм та виведення. Біластин метаболізується незначно, після одноразового застосування до 95% білостину від прийнятої дози виводиться у незміненому вигляді нирками (28,3%) та з жовчю (66,5%). Період напіввиведення (Т1/2) становить середньому 14,5 год.
При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) 30-50 мл/хв/1,73 м2) та тяжкого ступеня тяжкості (СКФ < 30 мл/хв/1,73 м2) швидкість елімінації біластину сповільнюється, що може призвести до збільшення концентрації біластину в плазмі крові. Зміна фармакокінетичних параметрів не впливає на профіль безпеки біластину, оскільки концентрація біластину в плазмі у пацієнтів з нирковою недостатністю залишається в межах допустимих значень.
При печінковій недостатності клінічно значущих змін фармакокінетичних параметрів біластину не відбувається, оскільки біластин незначно метаболізується у печінці.
Фармакокінетичні параметри біластину у пацієнтів похилого віку аналогічні до пацієнтів молодого віку.

Показання

- алергічний (сезонний і цілорічний) ринокон'юнктивіт: усунення або полегшення симптомів (чхання, відчуття закладеності носа, свербіж слизової оболонки носа, ринорея, відчуття печіння та сверблячки в очах, почервоніння очей, сльозотеча);
- кропив'янка: усунення або зменшення свербежу, висипки.

Протипоказання

- підвищена чутливість до біластину або допоміжних компонентів препарату;
- вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені);
- вагітність та період грудного вигодовування.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату Ніксар під час вагітності протипоказане через відсутність клінічних даних про безпеку застосування у вагітних.
У зв'язку з відсутністю даних про проникнення біластину в грудне молоко, при необхідності застосування препарату Ніксар у період грудного вигодовування, на час прийому грудне вигодовування рекомендується припинити.

особливі вказівки

У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (СКФ 30-50 мл/хв/1,73 м2) та тяжкого ступеня тяжкості (СКФ < 30 мл/хв/1.73 м2) одночасне застосування з інгібіторами Р-глікопротеїду може призводити до підвищення концентрації біластину. у плазмі крові, що збільшує ризик виникнення побічних ефектів. У зв'язку з цим у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості необхідно бути обережними при одночасному застосуванні Біластину з інгібіторами Р-глікопротеїду (кетоконазолом, еритроміцином, циклоспорином, ритонавіром, дилтіаземом та ін.).

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:

У дослідженні, проведеному з метою оцінки впливу біластину в дозі 20 мг на здатність до керування транспортними засобами, негативної дії препарату не було виявлено. Однак пацієнти повинні бути попереджені, що в дуже поодиноких випадках можлива поява запаморочення, сонливості, що в свою чергу може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або до виконання інших видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.

склад

Діюча речовина:

біластин - 20,00 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 103,00 мг, карбокси-метилкрохмаль натрію (тип А) – 1,00 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0,50 мг, магнію стеарат – 0,50 мг.

Опис:Овальні, двоопуклі таблетки білого кольору, з одностороннім ризиком для поділу.

Спосіб застосування та дози

Всередину.
Якщо лікарем не наказано інакше, для усунення симптомів алергічного ринокон'юнктивіту та кропив'янки рекомендуються наступні дози препарату Ніксар:
Дорослі та діти старше 12 років: по 1 таблетці препарату Ніксар, що відповідає 20 мг біластину, один раз на добу.
Максимальна добова доза біластину становить 20 мг, оскільки збільшення дози не призводить до посилення терапевтичного ефекту.
Таблетку приймають за одну годину до їди або через 2 години після їди (або фруктового соку).
При алергічному ринкуон'юнктивіті препарат застосовується протягом усього періоду контакту з алергенами.
При кропив'янці лікування продовжують до зникнення чи полегшення симптомів.
У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок корекція дози не потрібна.
У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Досвід застосування препарату Ніксар у осіб віком від 65 років незначний.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти наведені нижче за низхідною частотою виникнення випадку: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1 /10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Нечасто: сухість слизової оболонки ротової порожнини, діарея, диспепсія, гастрит, біль у животі, біль у верхніх відділах живота, неприємні відчуття в шлунку, нудота.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Нечасто: свербіж шкіри.
Порушення з боку нервової системи
Часто: сонливість, біль голови;
Нечасто: запаморочення.
Порушення психіки
Нечасто: тривожність, безсоння.
Порушення обміну речовин
Нечасто підвищення апетиту, збільшення маси тіла.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення
Нечасто: шум у вухах, вертиго.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.
Нечасто: задишка, сухість слизової оболонки носа, неприємні відчуття носа.
Порушення з боку серцево-судинної системи
Нечасто: блокада правої ніжки пучка Гіса, синусова аритмія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, інші зміни на електрокардіограмі.
Інфекційні та паразитарні захворювання
Нечасто: герпетична поразка порожнини рота.
Інші:
Нечасто: спрага, підвищена стомлюваність, астенія, лихоманка, збільшення концентрації тригліцеридів у плазмі крові, збільшення концентрації креатиніну в плазмі крові, підвищення активності "печінкових" ферментів (аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, гамма-глутамілтрансферази).

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні біластину з кетоконазолом або еритроміцином площа під кривою "концентрація-час" (AUC) біластину збільшувалася в 2 рази, а максимальна концентрація (Сmax) - у 2-3 рази.
При одночасному застосуванні біластину в дозі 20 мг і дилтіазему в дозі 60 мг Сmaxз біластину збільшувалася на 50%. Подібні ефекти можна пояснити взаємодією на рівні білків-переносників (в т.ч. Р-глікопротеїду), які відповідають за виведення лікарських препаратів з клітин кишечника, субстратом яких є білостин. При одночасному застосуванні біластину та інших лікарських препаратів, які є субстратами або інгібіторами Р-глікопротеїду (наприклад, циклоспорин), може збільшуватись концентрація біластину в плазмі крові.
Грейпфрутовий та інші фруктові соки знижують біодоступність біластину на 30%. Ця взаємодія зумовлена здатністю фруктів пригнічувати активність білка-переносника органічних аніонів ОАТР1А2, для якого біластин є субстратом. Лікарські засоби, що є субстратами або інгібіторами ОАТР1А2 (наприклад, ритонавір або рифампіцин) можуть знижувати концентрацію біластину в плазмі.
Біластин не підсилює дію етанолу на центральну нервову систему.
При одночасному застосуванні біластину та лоразепаму посилення, переважного впливу лоразепаму на центральну нервову систему не виявлено.

Передозування

Симптоми: при застосуванні біластину в дозі, що перевищує рекомендовану в 10-11 разів, побічні ефекти виникали у 2 рази частіше, ніж при застосуванні плацебо. Найчастіше відзначалися такі симптоми: запаморочення, біль голови, нудота. Серйозних побічних ефектів, зокрема, значного подовження інтервалу QT, зазначено був.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає.

Умови зберігання

За температури не вище 30 °С.
Лікарський засіб зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років.
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.