Норматенс таблетки №20

Таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гладкою поверхнею.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 44.9 мг, крохмаль картопляний – 24.795 мг, повідон – 2.5 мг, тальк – 2.5 мг, магнію стеарат – 0.875 мг.

Склад оболонки: сахароза кристалічна – 44.80625 мг, акації камедь – 2.1375 мг, тальк – 22.8875 мг, макрогол 6000 – 0.16875 мг.

Норматенс є комбінованим антигіпертензивним препаратом, що містить у своєму складі 3 компоненти, що взаємодоповнюють один одного.

Резерпін- симпатолітик, проникаючи в пресинаптичні закінчення постгангліонарних симпатичних волокон, вивільняє з везикул норепінефрін з одночасним порушенням його зворотного транспорту та посиленням процесу інактивації МАО. Викликає виснаження запасів нейромедіатора та стійке зниження артеріального тиску. Сприяє зниженню концентрації в нейронах дофаміну, серотоніну та інших нейромедіаторів, виявляючи антипсихотичну дію. Послаблює вплив симпатичної іннервації на серцево-судинну систему, зменшує ЧСС та ОПСС; зберігає активність парасимпатичної нервової системи; поглиблює та посилює фізіологічний сон, гальмує інтерорецептивні рефлекси. Підвищує перистальтику шлунково-кишкового тракту, підвищує продукцію у шлунку соляної кислоти; уповільнює метаболічні процеси в організмі; уріджує та поглиблює дихальні рухи, викликає міоз, гіпотермію; знижує інтенсивність обміну речовин. Надає позитивний вплив на ліпідний та білковий обмін у хворих на артеріальну гіпертензію та коронарний атеросклероз; збільшує нирковий кровотік, посилює клубочкову фільтрацію.

Клопамід – "петлевий" сульфаніламідний діуретик середньої сили дії, блокує реабсорбцію іонів натрію на рівні кортикального сегмента петлі Генле, виводить іони натрію, калію, хлору та воду.

Дигідроергокристин - дигідрований алкалоїд ріжків, блокує альфа-адренорецептори, викликає розширення судин, знижує загальний периферичний судинний опір. початок дії – на 4-7 день, стійкий гіпотензивний ефект досягається через 1-4 тижні.

Всмоктування

Окремі компоненти Норматенсу всмоктуються після прийому внутрішньо наступним чином: резерпін приблизно на 30-40%, клопамід – близько 90% та дигідроергокристин – менше 25%. C _max в плазмі досягається відповідно: для резерпіну – 1-3 год, для клопаміду – близько 2 год, для дигідроергокристину – близько 1 год.

Розподіл

Окремі компоненти Норматенсу легко поширюються в організмі (наприклад, для дигідроергокристину V _d становить 52 л/кг). Зв'язок із білками плазми крові: для резерпіну – не зв'язується, клопамід – близько 46%, дигідроергокристин – близько 68%. Резерпін і дигідроергокристин проникають через гематоенцефалічний бар'єр і через плацентарний бар'єр.

Метаболізм

Резерпін та дигідроергокристин інтенсивно метаболізуються в печінці до неактивних метаболітів. Клопамід не піддається значному метаболізму у печінці.

Виведення

T _1/2 Норматенсу є тривалим у зв'язку з наявністю резерпіну, для якого T _1/2 становить у першій фазі – 4.5 год, а у другій – близько 271 год. Шлях виведення різний для окремих компонентів: резерпін та дигідроергокристин – неактивні метаболіти виводяться з сечею та калом, клопамід, в основному, нирками.

Всередину під час або відразу після їжі не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дозу встановлює індивідуально. Рекомендується розпочинати лікування з 1 таб. 1 раз на добу, при необхідності (відсутність задовільного терапевтичного ефекту) можна збільшити дозу препарату до 2 разів на добу (кожні 12 год) по 1 таб., і тільки у виняткових випадках - до 3 разів на добу (кожні 8 год) таб.

Максимальна добова доза становить 3 таб.

У зв'язку з механізмом дії препарату про можливу відсутність ефективності препарату можна говорити не раніше, ніж через 2 тижні після початку прийому, тому в цей період не слід без необхідності збільшувати початкову дозу.

При тривалому лікуванні у разі задовільного терапевтичного ефекту рекомендується прийом 1 таб. 1 раз на добу, а в деяких хворих дозу можна зменшити до 1 таб. 1 раз на день. При кожному зниженні дози препарату необхідний контроль артеріального тиску.

Під час проведення підтримуючої терапії слід перевищувати дози - 2 таб./сут.

З боку травної системи: діарея, сухість у роті, біль у животі, нудота, блювання, загострення перебігу виразкової хвороби, зниження апетиту. Рідко - виразка слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі при застосуванні резерпіну в дозі вище 1 мг/добу (кількість, що міститься в 10 таб. норматенсу).

Серцево-судинна система: брадикардія, зниження артеріального тиску, цереброваскулярні порушення, ортостатична гіпотензія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, тривожність, порушення концентрації уваги, безсоння, екстрапірамідні порушення (тремор, ступор, синдром Паркінсона);
Так як до складу препарату входить резерпін, слід пам'ятати про можливість появи депресивних реакцій (в т.ч. тенденцій до самогубства) та депресивного синдрому; такі симптоми з'являються рідко і тільки у випадках застосування великих доз резерпіну (понад 1 мг на добу, що відповідає вмісту резерпіну більш ніж 10 таб. Норматенсу).

З боку дихальної системи: гіперемія та набряк слизової оболонки порожнини носа. Резерпін може викликати симптоми бронхоспазму, проте така дія з'являється рідко, і, як правило, у хворих на бронхіальну астму або бронхообструктивний синдром.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.

З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія із симптомами геморагічного діатезу.

Лабораторні показники: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, метаболічний алкалоз, гіперурикемія, гіперглікемія, незначне збільшення вмісту тригліцеридів, холестерину.

Інші: галакторея.

При тривалому застосуванні у високих дозах – парестезії, зниження лібідо, зниження потенції, гінекомастія, порушення сечовипускання, спазм акомодації, гіперемія кон'юктиви, гіпотермія.

- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;

- Депресія, епілепсія, хвороба Паркінсона, супутнє проведення електросудомної терапії;

- феохромоцитома, супутнє лікування інгібіторами моноамінооксидази (МАО);

- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, ерозивний гастрит, неспецифічний виразковий коліт;

- стенокардія, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада, внутрішньошлуночкова блокада;

- тяжка ниркова недостатність (КК нижче 30 мл/хв), нефрит, уремія, нефросклероз;

артеріальна гіпотензія, виражений церебральний атеросклероз;

- тяжкі порушення функції печінки;

- хвороба Аддісона;

- гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія;

- Гіперурикемія з клінічними проявами;

- Закритокутова глаукома;

- Порушення кровотворення;

- вагітність та період лактації;

- бронхіальна астма;

- вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).

З обережністю: цукровий діабет, подагра, літній вік.

Оскільки резерпін має тератогенну дію, застосовувати препарат Норматенс при вагітності не рекомендується.

Крім того, резерпін може спричинити небезпечні для плода гіпотензію, брадикардію. У новонароджених резерпін може сприяти виникненню ринореї та набряку слизової оболонки носа, що веде до утруднення дихання та ціанозу.

Клопамід може викликати тромбоцитопенію у плода.

Препарат не слід застосовувати під час лактації. Пов'язано це, в основному, з проникненням у молоко резерпіну та дигідроергокристину.

Дигідроергокристин може викликати у новонароджених симптоми, що нагадують отруєння ріжків, а у матері гальмувати/послаблювати лактацію.

Оскільки ефект Норматенсу розвивається відносно повільно, дозування не слід збільшувати частіше ніж 1 раз на тиждень у зв'язку з можливістю появи вираженого зниження артеріального тиску; необхідно дотримуватись особливої обережності у разі спільного застосування з іншими антигіпертензивними засобами; під час лікування періодично контролювати рівень артеріального тиску для визначення оптимального режиму дозування.

У період лікування може підвищуватися рівень глюкози та сечової кислоти у сироватці крові, рекомендується проводити періодичний контроль цих параметрів, особливо у хворих з порушеною толерантністю до глюкози та гіперурикемією.

Необхідний контроль функції нирок, особливо у хворих із хронічною нирковою недостатністю.

У разі виникнення брадикардії в період лікування дозу препарату необхідно зменшити або відмінити препарат.

Під час лікування необхідний контроль калію у сироватці крові. Більшість хворих додаткового призначення препаратів калію не потрібно, за умови, що дієта містить достатньо продуктів, багатих калієм (фрукти, овочі, риба, нежирний сир тощо.).

Слід бути обережними у хворих з бронхіальною астмою та бронхоспазмами, у разі загострення необхідно припинити прийом Норматенсу.

Не менше ніж за 2 тижні перед запланованим хірургічним втручанням слід припинити прийом препарату та замінити його іншим антигіпертензивним засобом.

Під час лікування не слід вживати спиртних напоїв.

Слід відповідним чином модифікувати дозу Норматенсу у разі одночасного застосування інших лікарських засобів, що взаємодіють з ним.

За 7 днів до початку проведення судомної терапії слід скасувати Норматенс.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами

Норматенс може порушувати здатність пацієнта до швидких реакцій, особливо на початку лікування. У період лікування не слід керувати транспортними засобами та займатися будь-якими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, м'язова слабкість, запаморочення, біль голови, виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмії, депресія, гіпорефлексія, сплутаність свідомості та кома.

Лікування: як перша допомога, якщо хворий у свідомості, слід викликати блювання, зробити промивання шлунка або дати активоване вугілля. Проведення симптоматичної терапії, спрямованої підтримки функції серцево-судинної системи, корекцію електролітного балансу.

Резерпін, що входить до складу Норматенсу, не виводиться з організму діалізом.

Знижує ефективність пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, трициклічних антидепресантів, антикоагулянтів.

Підвищує концентрацію літію у плазмі (сповільнюючи його виведення).

Послаблює дію протиепілептичних лікарських засобів та леводопи, холіноблокаторів, зменшує аналгезуючий ефект морфіну.

Посилює дію барбітуратів, етанолу, лікарських засобів для інгаляційної анестезії, антигістамінних лікарських засобів.

Підсилює дію адреноміметиків.

Барбітурати, етанол, бета-адреноблокатори, периферичні вазодилататори посилюють гіпотензивну дію.

Глюкокортикостероїди, нестероїдні протизапальні препарати, проносні лікарські засоби зменшують діуретичний, гіпотензивний ефект, підвищують ризик розвитку гіпокаліємії.

З огляду на лікування інгібіторами МАО – посилення пригнічує на центральну нервову систему.

На фоні лікування препаратом інгібітори МАО викликають помірну чи тяжку артеріальну гіпертензію, гіперрефлексію.

Антиаритмічні засоби – у разі гіпокаліємії, яка може супроводжувати лікування, підвищується ризик токсичної дії аміодарону, дизопіраміду, хінідину; гіпокаліємія послаблює ефект лідокаїну, мексилетину.

Не рекомендується поєднання з допаміном (посилення вазоконстрикторної реакції).

При сумісному застосуванні з дигоксином – підвищується ризик брадикардії; у разі гіпокаліємії, яка може супроводжуватись лікуванням, підвищений ризик посилення побічних реакцій дигоксину.

Зберігати в сухому місці, захищеному від світла, при температурі від 15° до 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності до 5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Препарат відпускається за рецептом.