Осетрон 4 мг №10

Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з тисненням "Rx" на одній стороні і гладкою поверхнею на іншій стороні.

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 20 мг, целюлоза мікрокристалічна (Ultra-102) – 85 мг, лактоза – 13 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1 мг, магнію стеарат – 1 мг.

Склад оболонки: гіпромелоза (15 cps) – 2 мг, пропіленгліколь – 0.25 мг, титану діоксид – 0.5 мг, тальк – 0.25 мг.

Протиблювотний препарат центральної дії. Ондансетрон є селективним антагоністом серотонінових _5НТ3 -рецепторів.

Лікарські засоби для цитостатичної хіміотерапії та радіотерапії можуть викликати підвищення рівня серотоніну, який шляхом активації вагусних аферентних волокон, що містять 5НТ ₃ -рецептори, викликає блювотний рефлекс. Селективно блокує серотонінові 5НТ ₃ -рецептори нейронів центральної та периферичної нервової системи, закінчення блукаючого нерва в кишечнику та в центрах ЦНС (переважно дно IV шлуночка), що регулюють здійснення блювотних рефлексів.

Не порушує координації рухів, не викликає седативного ефекту та зниження працездатності. Має анксіолітичну активність. Не змінює концентрацію пролактину у плазмі.

Після прийому внутрішньо час досягнення C _max - 1.5 год. Після внутрішньом'язового введення час досягнення C _max - 10 хв.

Зв'язування з білками плазми становить 70-76%.

Метаболізується у печінці за участю мікросомальних ферментів (CYP2D6). Відсутність ферменту CYP 2D6 (поліморфізм дебрисохіну) не впливає на фармакокінетику ондансетрону.

Як після прийому внутрішньо, так і після парентерального введення T _1/2 становить 3 год. У незміненому вигляді із сечею виводиться менше 5% від введеної дози.

Фармакокінетичні параметри ондансетрону не змінюються при його введенні.

У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК 15-60 мл/хв) знижено як системний кліренс, так і V _d , результатом цього є невелике та клінічно незначне збільшення T _1/2 . Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок, що перебувають на хронічному гемодіалізі (дослідження проводились у перервах між сеансами гемодіалізу).

У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки різко знижується системний кліренс ондансетрону, у результаті збільшується T _1/2 до 15-20 год. T _1/2 ондансетрону не залежить від способу введення.

У пацієнтів похилого віку після внутрішнього прийому або парентерального введення T _1/2 може збільшуватися до 5 год.

— попередження та усунення нудоти та блювання, викликаних цитотоксичною хіміо- або радіотерапією;

- попередження та усунення нудоти та блювання у післяопераційному періоді.

Нудота та блювота, спричинені цитостатичною терапією

Вибір режиму дозування визначається еметогенністю протипухлинної терапії.

Для дорослих добова доза Осетрону становить у середньому 8-32 мг.

При помірно-еметогенної хіміотерапії або радіотерапії призначають внутрішньо 8 мг ондансетрону за 1-2 години до початку проведення основної терапії з наступним прийомом ще 8 мг через 12 годин, або 8 мг внутрішньовенно струминно повільно або внутрішньом'язово безпосередньо перед початком терапії.

При високоеметогенній хіміотерапії призначають внутрішньо 24 мг Осетрону одночасно з 12 мг дексаметазону за 1-2 години до початку проведення хіміотерапії. Для профілактики пізнього або тривалого блювання, що виникає через 24 години, слід продовжити прийом ондансетрону в дозі 8 мг 2 рази на добу протягом 5 днів.

Для парентерального введення рекомендуються такі режими:

- 8 мг внутрішньовенно струминно повільно безпосередньо перед початком хіміотерапії, а потім ще 2 внутрішньовенні ін'єкції по 8 мг, кожна з яких здійснюється через 2-4 год;

- безперервна 24-годинна інфузія препарату у дозі 24 мг зі швидкістю 1 мг/год;

- 16-32 мг, розведені в 50-100 мл відповідного інфузійного розчину, у вигляді 15-хвилинної інфузії безпосередньо перед початком хіміотерапії.

Ефективність ондансетрону може бути збільшена шляхом разового внутрішньовенного введення кортикостероїдів (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.

Дітям старше 2 років препарат призначають у дозі 5 мг/м 2 поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, з наступним прийомом внутрішньо 4 мг через 12 годин; Лікування рекомендується продовжити у дозі 4 мг 2 рази на добу внутрішньо протягом 5 днів.

Післяопераційна нудота та блювання

Для попередження післяопераційної нудоти та блювання дорослим вводять препарат у разовій дозі 4 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно (повільно) на початку наркозу або призначають 16 мг внутрішньо за 1 годину до початку загальної анестезії.

Для усунення нудоти і блювання рекомендується внутрішньом'язово або повільне внутрішньовенне введення 4 мг препарату.

В/м в одну і ту ж ділянку тіла ондансетрон може бути введений у дозі, що не перевищує 4 мг!

Для запобігання післяопераційної нудоти та блювання у дітей ондансетрон застосовується виключно парентерально у разовій дозі 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції до або після анестезії.

Для лікування післяопераційної нудоти і блювання у дітей рекомендується повільне внутрішньовенне введення препарату в разовій дозі 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

Щодо запобігання та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей віком до 2 років достатнього досвіду немає.

Пацієнтам похилого віку зміни дозування не потрібні.

Пацієнтам із порушенням функції нирок змінювати звичайну добову дозу та частоту введення препарату не потрібно.

При помірному або тяжкому порушенні функції печінки кліренс ондансетрону значною мірою знижується, при цьому збільшується його T _1/2 тому таким пацієнтам не рекомендується призначати ондансетрон у дозі більше 8 мг/добу.

Для розведення ін'єкційного розчину можуть застосовуватися такі розчини: 0.9% розчин натрію хлориду, 5% розчин декстрози, розчин Рінгера, 0.3% розчин хлориду калію і 0.9% розчин натрію хлориду, 0.3% розчин калію хлориду і 5% розчин декстрози.

Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, запори чи діарея; іноді - безсимптомне минуще підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові.

З боку серцево-судинної системи: біль у грудній клітці, у ряді випадків з депресією сегмента ST, аритмії, брадикардія, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади та судоми.

Місцеві реакції: гіперемія, біль, печіння у місці введення.

Інші: приплив крові до шкіри обличчя, відчуття жару, тимчасове порушення гостроти зору, гіпокаліємія, гіперкреатинемія.

- Вагітність;

- Період лактації (грудного вигодовування);

- Дитячий вік до 2 років;

- Підвищена чутливість до ондансетрону або інших компонентів препарату.

Безпека застосування ондансетрону при вагітності не встановлена.

Протипоказано застосування препарату Осетрон при вагітності та в період лактації.

Пацієнтам із порушенням функції нирок змінювати звичайну добову дозу та частоту введення препарату не потрібно.

Застосовується у дітей віком від 2 років.

Протипоказаний у дитячому віці до 2 років.

Пацієнтам похилого віку зміни дозування не потрібні.

Пацієнти, які мали раніше алергічні реакції на інші селективні блокатори 5НТ ₃ -рецепторів, мають підвищений ризик їх розвитку на фоні застосування ондансетрону.

Ондансетрон може уповільнювати моторику товстого кишківника, у зв'язку з чим його призначення хворим з ознаками непрохідності кишківника потребує регулярного спостереження.

Інфузійний розчин має бути приготовлений безпосередньо перед використанням. У разі необхідності готовий інфузійний розчин може зберігатися до використання максимально протягом 24 годин при температурі 2-8°З звичайної освітленості.

Під час інфузії захисту від світла не потрібно; розведений ін'єкційний розчин зберігає свою стабільність як мінімум протягом 24 годин при природному світлі або нормальному висвітленні.

У випадках передбачуваного передозування показано симптоматичну терапію. Специфічний антидот невідомий. При передозуванні ондансетрону не рекомендується застосування іпекакуани, т.к. малоймовірно, що цей препарат буде ефективним у період антиеметичної дії ондансетрону.

Т.к. ондансетрон метаболізується ферментною системою (цитохром Р450) печінки, потрібна обережність при сумісному застосуванні:

- з індукторами ізоферментів цитохрому Р450 (CYP2D6 та CYP3A) - барбітурати, карбамазепін, карізопродол, глютетімід, гризеофульвін, динітроген оксид, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, ймовірно та інші гідантоміни;

- з інгібіторами ізоферментів Р450 (CYP2D6 і CYP3A) - алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти (інгібітори МАО), хлорамфенікол, циметидин, естрогенвмісні пероральні контрацептиви, дилтіазем, дисульфізол, дисульфізол, дисульфізол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл.

Ондансетрон у концентрації 16-160 мкг/мл фармацевтично сумісний і може вводитися через Y-подібний інжектор внутрішньовенно крапельно спільно з наступними лікарськими засобами:

- циспластин (в концентрації до 0.48 мг/мл) протягом 1-8 годин;

- 5-фторурацил (у концентрації до 0.8 мг/мл зі швидкістю 20 мл/год - більш високі концентрації можуть спричинити преципітацію ондансетрону);

- карбоплатин (у концентрації 0.18-9.9 мг/мл протягом 10-60 хв);

- етопозид (в концентрації 0.14-0.25 мг/мл протягом 30-60 хв);

- цефтазидим (у дозі 0.25-2.0 г у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хв);

- циклофосфамід (у дозі від 0.1-1.0 г у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хв);

- доксорубіцин (у дозі 10-100 мг у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хв);

- Дексаметазон (можливе внутрішньовенне введення 20 мг дексаметазону повільно протягом 2-5 хв). Препарати можна вводити через одну крапельницю, при цьому в розчині концентрації дексаметазону можуть становити від 32 до 2.5 мг/мл, ондансетрону від 8 до 0.1 мг/мл.

Список Б. Препарат слід зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.