Пропанорм таблетки 300 мг №50

Форма випуску

Пігулки покриті оболонкою.

Упаковка

У блістері 10 пігулок. В упаковці 5 блістерів.

Фармакологічна дія

Антиаритмічний препарат класу ІС блокує швидкі натрієві канали.

Має слабку ?-адреноблокуючу активність (відповідає приблизно 1/40 частини активності пропранололу) і м-холіноблокуючим ефектом. Антиаритмічний ефект ґрунтується на місцевоанестезуючому та прямому мембраностабілізуючому впливі на міокардіоцити, а також на блокаді адренергічних β-адренорецепторів та кальцієвих каналів.

Місцевоанестезуюча дія приблизно відповідає активності прокаїну.

Пропафенон, блокуючи швидкі натрієві канали, викликає дозозалежне зниження швидкості деполяризації та пригнічує фазу 0 потенціалу дії та його амплітуду у волокнах Пуркіньє та скорочувальних волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення волокнами Пуркіньє.

Подовжує час проведення по синоатріальному вузлу та передсердям. При застосуванні пропафенону відбувається подовження інтервалу PQ та розширення комплексу QRS (від 15 до 25) на ЕКГ, а також інтервалів АН та HV на гісограмі.

Уповільнюючи проведення, препарат подовжує ефективний рефрактерний період у передсердях, AV-вузлі, додаткових пучках і меншою мірою шлуночках.

Не спостерігається жодних значних змін інтервалу QT. Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ішемізованому, ніж у нормальному міокарді. Чинить негативну інотропну дію, яка зазвичай проявляється при зниженні фракції викиду лівого шлуночка нижче 40%.

Дія препарату починається через 1 годину після прийому внутрішньо, досягає максимуму через 2-3 години і триває 8-12 годин.

Показання

- Профілактика та лікування надшлуночкових та шлуночкових екстрасистолій.
- Профілактика та лікування пароксизмальних порушень ритму (наджелудочкові - фібриляція та тріпотіння передсердь, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта).
- Профілактика та лікування передсердно-шлуночкової re-entry тахікардії.
- Профілактика стійкої мономорфної шлуночкової тахікардії.

Протипоказання

- Тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (у стадії декомпенсації), неконтрольована хронічна серцева недостатність.
- Кардіогенний шок (за винятком артеріальної гіпотензії, обумовленої тахікардією, та антиаритмічного шоку).
- Виражена брадикардія.
- Виражена артеріальна гіпотензія.
- Синоатріальна блокада, порушення внутрішньопередсердного проведення.
- Блокада ніжок пучка Гіса.
- Внутрішньошлуночкова біфасцикулярна блокада та AV-блокада II та III ступеня (без встановлення електрокардіостимулятора).
- СССУ.
- Синдром "тахікардії-брадикардії".
- Інфаркт міокарда.
- період лактації (грудного вигодовування).
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
- інтоксикація дигоксином.
– Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат у таких випадках:

- ХОЗЛ.
- Міастенія (в т.ч. міастенія gravis).
- Серцева недостатність (фракція викиду менше ніж 30%).
- Кардіоміопатія.
- артеріальна гіпотензія.
- Печінковий холестаз.
- Печінкова та/або ниркова недостатність.
- електролітні порушення (мають бути обов'язково скориговані до призначення пропафенону).
- Пацієнти віком від 70 років.
- Пацієнти з постійним або тимчасовим електрокардіостимулятором.
– Одночасне призначення з іншими антиаритмічними засобами аналогічної дії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування пропафенону при вагітності, особливо в І триместрі, можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

особливі вказівки

Протягом курсу лікування, особливо на початку терапії, необхідно ЕКГ-моніторування.

Лікування рекомендується починати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням пропафенону.

Пропанорм слід застосовувати під контролем електролітного балансу крові (особливо концентрації калію) та ЕКГ; періодично слід визначати активність печінкових трансаміназ.

При лікуванні шлуночкових порушень ритму пропафенон ефективніший за антиаритмічні препарати IA та IB класів.

Показання та дозу особливо обережно необхідно визначати для пацієнтів із встановленим електрокардіостимулятором.

Необхідно проводити клінічне та лабораторне спостереження за пацієнтами, які проходять довгострокове лікування антикоагулянтами та гіпоглікемічними препаратами, при одночасному застосуванні Пропанорма.

У разі, якщо при лікуванні відзначаються синоатріальна блокада або AV-блокада III ступеня, або екстрасистолія, що часто повторюється, то лікування необхідно перервати.

Враховуючи можливість проаритмогенного впливу, препарат рекомендується застосовувати лише за призначенням та під контролем лікаря.

- Застосування при порушеннях функцій печінки: У пацієнтів з недостатністю функції печінки біодоступність пропафенону зростає на 70%, у таких пацієнтів рекомендується знизити дозу та проводити регулярний контроль лабораторних параметрів. При порушенні функції печінки (можлива кумуляція) Пропанорм використовується у дозах, що становлять 20-30% від звичайної.

- Застосування при порушеннях функції нирок: При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) початкова доза становить 50% від початкової.

- Вплив на здатність до керування автотранспортом або керування механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

склад

1 таблетка, покрита оболонкою, містить :

Пропафенону гідрохлорид 300 мг

Допоміжні речовини:

Целюлоза мікрокристалічна гранульована,

крохмаль кукурудзяний,

коповідон,

натрію кроскармелозу,

магнію стеарат,

натрію лаурилсульфат,

гіпромелоза 5,

макрогол 6000,

титану діоксид,

емульсія диметикону з кремнію діоксидом.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюється індивідуально та коригується лікарем.

Препарат приймають після їди. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Препарат призначають по 150 мг 3 рази на добу (кожні 8 годин). Добова доза становить 450 мг.

Дозу збільшують поступово (кожні 3-4 дні) до 600 мг на добу (розділена на 2 прийоми) або максимально до 900 мг на добу (поділена на 3 прийоми).

Якщо на фоні лікування відзначено розширення комплексу QRS або інтервалу QT більш ніж на 20% порівняно з вихідними значеннями, або подовження інтервалу PQ більш ніж на 50%, подовження інтервалу QT більш ніж на 500 мсек, збільшення частоти та тяжкості аритмії слід зменшити дозу або тимчасово перервати застосування Пропанорма.

Застосування при порушенні функції печінки: При порушенні функції печінки (можлива кумуляція) Пропанорм використовується в дозах 20-30% від звичайної.

Застосування при порушенні функції нирок: При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) початкова доза становить 50% від початкової.

- Застосування у пацієнтів похилого віку та у хворих з масою менше 70 кг. У пацієнтів старше 70 років, а також у хворих з масою тіла < 70 кг застосовуються менші дози (першу дозу дають у стаціонарі під контролем ЕКГ та АТ).

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, AV-дисоціація, шлуночкові тахіаритмії, стенокардія, погіршення перебігу серцевої недостатності (у хворих зі зниженою функцією лівого шлуночка), синоатріальна блокада, AV-блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, тажелу. дозах – ортостатична гіпотензія.

З боку травної системи: зміна смаку, сухість у роті, гіркота у роті, нудота, зниження апетиту, відчуття тяжкості в епігастрії, запор чи діарея; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, холестаз.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення; рідко – нечіткість зору, диплопія, судоми.

Порушення системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, збільшення часу кровотечі, тромбоцитопенія, поява антинуклеарних антитіл.

Порушення з боку статевої системи: олігоспермія, зниження потенції.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, екзантема, почервоніння шкіри, кропив'янка, вовчаковоподібний синдром.

Інші: слабкість, бронхоспазм, геморагічні висипання на шкірі.

Лікарська взаємодія

Не можна поєднувати Пропанорм із лідокаїном, т.к. посилюється кардіодепресивний ефект.

При одночасному застосуванні пропафенон підвищує концентрацію пропранололу, метопрололу, дигоксину (збільшується ризик розвитку глікозидної інтоксикації), антикоагулянтів непрямої дії, циклоспорину у плазмі крові.

При одночасному застосуванні пропафенон посилює дію варфарину (за рахунок блокування метаболізму).

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами можливе посилення антиаритмічної дії.

При одночасному застосуванні з місцевими анестетиками збільшується ризик ураження центральної нервової системи.

Циметидин та хінідин, уповільнюючи метаболізм, підвищують концентрацію пропафенону у плазмі на 20%, рифампіцин – знижує.

При одночасному застосуванні з пропафеноном аміодарон підвищує ризик розвитку тахікардії типу "пірует".

Препарати, що пригнічують синоатріальний вузол і AV-вузол і мають негативну інотропну дію, при одночасному застосуванні з пропафеноном підвищують ризик розвитку побічних ефектів.

Препарати, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, при одночасному застосуванні з пропафеноном збільшують ризик мієлосупресії.

Передозування

При одномоментному прийомі дози, що у 2 рази перевищує добову, симптоми інтоксикації можуть з'являтися через 1 год, максимум – через кілька годин.

- Симптоми: стійке зниження артеріального тиску, нудота, сухість у роті, блювання, мідріаз, сонливість, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, брадикардія, подовження інтервалу QT, порушення внутрішньопередсердної та внутрішньошлуночкової провідності, шлуночкові такардіоритми та шлуночкові тахіарити блокада, асистолія, кома, судоми, делірій, набряк легень.

- лікування: промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності - ШВЛ та непрямий масаж серця. Гемодіаліз неефективний.