Прожестожель гель 1% 80 г

Гель для зовнішнього застосування 1% безбарвний, напівпрозорий, злегка опалесцентний, без видимих частинок із запахом спирту.

Допоміжні речовини: октилдодеканол - 1 г, карбомер 980 - 0.5 г, макрогол гліцерилгідроксистеарат (олія рицинова поліоксилгідрогенізована) - 4 г, троламін (тріетаноламін) - 0.5 г, етанол 96% (об) (а). вода очищена – до 100 г.

80 г - туби алюмінієві (1) у комплекті з аплікатором-дозатором - картонні пачки.

Активним компонентом препарату є прогестерон.

Дія прогестерону заснована на блокуванні рецепторів естрогенів, в результаті якого покращується всмоктування рідини з тканин та зменшується здавлення молочних проток, а також на блокуванні рецепторів пролактину у тканині молочної залози, що призводить до зниження лактопоезу.

Локальне використання препарату, створюючи високу концентрацію прогестерону в зоні застосування, не має системної дії та дозволяє уникнути небажаних побічних ефектів.

Механізм дії Прожестожелю ґрунтується на підвищенні концентрації прогестерону в тканинах молочної залози. Прогестерон знижує експресію рецепторів естрогену в тканинах молочної залози, а також зменшує локальний рівень активних естрогенів за допомогою стимуляції продукції ферментів (17-бета-гідроксистероїддегідрогенази та естронсульфотрансферази), що окислюють естрадіол у менш активний естрон (зв'язуючи останній, ферменти.

Таким чином, прогестерон обмежує проліферативну дію естрогену на тканини молочної залози.

Також прогестерон має невелику натрійдіуретичну дію за рахунок пригнічення канальцевої реабсорбції та збільшення клітинної фільтрації, запобігаючи затримці рідини при секреторних перетвореннях залозистого компонента молочних залоз і, як наслідок, розвиток больового синдрому (масталгії або мастодинії).

Поряд із цим трансдермальний спосіб введення гестагену дозволяє також впливати на стан залозистого епітелію та судинної мережі, внаслідок чого знижується проникність капілярів, зменшується ступінь набряку тканин молочної залози, зникають симптоми масталгії.

Всмоктування

При трансдермальному способі застосування Прожестожель досягає тканини молочних залоз, не руйнуючись у печінці та не надаючи несприятливих системних ефектів на організм.

Абсорбція прогестерону при шкірному застосуванні становить близько 10% дози. Дослідження сироваткової концентрації пролактину, естрадіолу та прогестерону при лікуванні Прожестожелем показало, що через 1 годину після нанесення препарату, коли спостерігається максимальне всмоктування у тканині, рівень гормонів практично не змінюється.

Розподіл

Нашкірні аплікації на область молочних залоз дозволяють створити високу концентрацію в зоні дії (у 10 разів вище, ніж у системному кровотоку) препарату при зменшенні дози, що застосовується.

Метаболізм

Препарат вдруге метаболізується в печінці з утворенням кон'югатів із глюкуроновою та сірчаною кислотами. Також у метаболізмі бере участь ізофермент CYP2С19.

Виведення

Виводиться нирками – 50-60%, з жовчю – понад 10%. Кількість метаболітів, що виводяться нирками, коливається залежно від фази жовтого тіла.

- Мастодінія;

- Дифузна фіброзно-кістозна мастопатія.

Слід наносити 1 аплікацію гелю (2.5 г гелю; містить 0.025 г прогестерону) на шкіру молочних залоз аплікатором-дозатором до повного всмоктування 1-2 рази на добу щодня або у 2-у фазу (з 16-го по 25-й день) менструального циклу. Курс лікування – до 3 циклів.

Повторний курс лікування може бути призначений лише після консультації з лікарем.

З боку статевої системи: вкрай рідко – болючість молочних залоз, гарячі припливи крові, метрорагія, зниження лібідо.

Алергічні реакції: еритема у місці аплікації гелю, набряк губ та шиї, лихоманка, головний біль, нудота.

- Вузлові форми фіброзно-кістозної мастопатії;

- Пухлини (пухлиноподібні утворення) молочних залоз неясної етіології;

- монотерапія раку молочної залози;

- монотерапія раку статевих органів;

- II та III триместри вагітності;

- Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності, нирковій недостатності, бронхіальній астмі, епілепсії, мігрені, депресії, гіперліпопротеїнемії, позаматковій вагітності, аборті в ході, схильності до тромбозів, при гострих формах флебіту або тромбоемболічних захворюваннях; порфірії, артеріальної гіпертензії, цукровий діабет.

Немає достатнього досвіду застосування препарату Прожестожель під час вагітності.

Застосування препарату під час вагітності та в період лактації можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.

Прожестожель може застосовуватися при мастодинії, пов'язаної з пероральними контрацептивами, пубертатним періодом, пременопаузою, синдромом передменструальної напруги.

Препарат слід наносити на шкіру молочної залози аплікатором-дозатором, не втираючи та не масажуючи молочні залози.

Після нанесення крему слід уникати прямих сонячних променів.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Дослідження на виявлення можливого впливу препарату на здатність до керування автомобілем або на здатність до керування механізмами не проводилися.

Дія препарату може посилюватись при одночасному застосуванні з комбінованими гормональними контрацептивами.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.