Ритмонорм таблетки 150 мг №50

Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "150" на одній стороні.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 25.4 мг, крохмаль кукурудзяний – 20 мг, кроскармелоза натрію – 10 мг, гіпромелоза 2910 – 8 мг, магнію стеарат – 0.5 мг, вода – 6.1 мг.

Склад плівкової оболонки: макрогол 400 – 0.52 мг, макрогол 6000 – 4.176 мг, гіпромелоза 2910 – 6.264 мг, титану діоксид – 1.04 мг.

Фармакокінетика пропафенону характеризується значними індивідуальними відмінностями.

Після прийому внутрішньо всмоктування швидке і практично повне - більше 90%, C _max у плазмі досягається через 1-3.5 год. Зв'язування з білками 97%. Піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку з утворенням 2 активних метаболітів - 5-гідроксипропафенону і N-деспропілпропафенону, які мають антиаритмічну активність, порівнянну з активністю пропафенону, але присутні в концентраціях, що становлять 20% від концентрації.

T _1/2 у пацієнтів з інтенсивним метаболізмом (більше 90% випадків) – 2-10 год, з уповільненим метаболізмом (менше 10% випадків) – 10-32 год. Виводиться нирками – 38% у вигляді метаболітів, 1% – у незміненому вигляді; через кишечник – 53% у вигляді метаболітів.

При прийомі внутрішньо початкова доза - 450-600 мг на добу, при необхідності дозу збільшують до 900 мг на добу.

При внутрішньовенному краплинному введенні початкова доза - 500 мкг/кг, при необхідності дозу збільшують до 1-2 мг/кг.

З боку серцево-судинної системи: можливі брадикардія, уповільнення синоатріальної, AV та внутрішньошлуночкової провідності, зниження скорочувальної здатності міокарда (у схильних пацієнтів), аритмогенна дія; при прийомі у високих дозах – ортостатична гіпотензія.

З боку системи травлення: при прийомі у високих дозах можливі нудота, анорексія, почуття тяжкості в епігастрії, запор; рідко – порушення функції печінки.

З боку центральної нервової системи: при прийомі у високих дозах – головний біль, запаморочення; рідко – порушення зору.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Порушення з боку репродуктивної системи: олігоспермія.

Алергічні реакції: рідко – шкірний висип.

Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

У пацієнтів похилого віку застосовують пропафенон у нижчих дозах.

З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки, виражених порушення функції нирок, а також у комбінації з іншими антиаритмічними засобами зі подібними електрофізіологічними параметрами.

Лікування слід розпочинати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням пропафенону. Рекомендується, щоб попередня антиаритмічна терапія була припинена до початку лікування пропафеноном у терміни, що дорівнюють 2-5 T _1/2 .

Пропафенон характеризується вираженими індивідуальними відмінностями значень концентрації активної речовини у плазмі, тому рекомендується ретельний підбір доз для кожного пацієнта.

В/в введення слід проводити під постійним контролем АТ, ЧСС та ЕКГ. Якщо під час курсового лікування або на тлі внутрішньовенного введення відзначається розширення комплексу QRS або інтервалу QT більш ніж на 20% порівняно з вихідними значеннями, слід зменшити дозу або тимчасово відмінити пропафенон. У пацієнтів похилого віку, хворих з масою тіла менше 70 кг застосовують пропафенон в нижчих дозах.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

З обережністю застосовують у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе посилення антихолінергічної дії.

При одночасному застосуванні з антихолінестеразними засобами (в т.ч. з піридостигміном) зменшується ефективність піридостигміну при міастенії.

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, місцевими анестетиками можливе посилення антиаритмічної дії пропафенону при шлуночкових аритміях.

При одночасному застосуванні пропафенон може потенціювати дію непрямих антикоагулянтів.

При одночасному застосуванні з фенобарбіталом підвищується виведення пропафенону з організму та зменшується його концентрація у плазмі крові. Вважають, що інші барбітурати взаємодіють із пропафеноном так само.

При одночасному застосуванні з кетоконазолом описано випадок розвитку судом.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрацій у плазмі пропранололу, метопрололу, циклоспорину, дигоксину.

При одночасному застосуванні з рифампіцином зменшується концентрація пропафенону у плазмі крові та значно зменшується його терапевтична ефективність. Це зумовлено тим, що рифампіцин індукує ізоферменти CYP3A4/1A2 та фазу II глюкуронізації пропафенону. Рифампіцин не впливає на метаболізм пропафенону, зумовлений активністю ізоферменту CYP2D6.

При одночасному застосуванні описані випадки підвищення концентрації теофіліну в плазмі та розвитку токсичних реакцій.

Хінідин пригнічує метаболізм пропафенону в печінці у осіб з високим рівнем метаболізму, що призводить до значного підвищення його концентрації в плазмі. У цьому ефективність пропафенона змінюється, т.к. продукція його активного метаболіту (5-гідроксипропафенону) одночасно зменшується у 2 рази.

Хінідин підвищує бета-блокуючі ефекти пропафенону в осіб із високим рівнем метаболізму у печінці, т.к. тільки вихідна активна речовина, а не метаболіти, має бета-блокуючу активність.

При одночасному застосуванні з циметидином можливе невелике підвищення концентрації пропафенону в плазмі та розширення комплексу QRS на ЕКГ.

При одночасному застосуванні еритроміцин може пригнічувати метаболізм пропафенону.