Симбалта капсули 60 мг №28

Форма випуску

Капсули

Упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Симбалта має антидепресивну дію.

Дулоксетин є антидепресантом, інгібітором зворотного захоплення серотоніну і норепінефрину, і слабко пригнічує захоплення дофаміну, не маючи значної спорідненості до гістамінергічних, дофамінергічних, холінергічних та адренергічних рецепторів.

Механізм дії дулоксетину при лікуванні депресії полягає у придушенні зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину, внаслідок чого підвищується серотонінергічна та норадренергічна нейротрансмісія в ЦНС.

Дулоксетин має центральний механізм придушення больового синдрому, що, в першу чергу, проявляється підвищенням порога больової чутливості при больовому синдромі нейропатичної етіології.

Показання

• Депресія.
• Больова форма діабетичної нейропатії.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до препарату.
• Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО).
• Некомпенсована закритокутова глаукома

З обережністю

При загостренні маніакального/гіпоманіакального стану, епілептичних нападах, мідріазі, порушенні функції печінки або нирок, ймовірності суїцидальних спроб.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Через недостатній досвід застосування Симбалти під час вагітності препарат слід призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для пацієнтки значно перевищує потенційний ризик для плода.

Пацієнтки повинні бути попереджені, що у разі настання вагітності або її планування в період лікування дулоксетином, їм необхідно повідомити про це свого лікаря.

Зважаючи на відсутність досвіду застосування дулоксетину у жінок у період грудного вигодовування не рекомендується годування груддю під час терапії дулоксетином.

особливі вказівки

Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО) . У пацієнтів, які отримують інгібітор зворотного захоплення серотоніну в комбінації з ІМАО, відзначалися випадки серйозних реакцій, іноді з летальним результатом, серед яких зустрічалися гіпертермія, ригідність, міоклонус, периферичні порушення з можливими різкими коливаннями показників життєво важливих функцій та зміни псих з переходом у делірій та кому.

Ці реакції також спостерігалися у пацієнтів, яким незадовго до призначення ІМАО було скасовано інгібітор зворотного захоплення серотоніну. У деяких випадках пацієнти мали симптоми, характерні для нейролептичного злоякісного синдрому. Ефекти комбінованого застосування дулоксетину та ІМАО не оцінювалися ні у людей, ні у тварин. Тому, враховуючи той факт, що дулоксетин є інгібітором і серотоніну, і норепінефрину, не рекомендується приймати дулоксетин у комбінації з ІМАО або протягом як мінімум 14 днів після припинення лікування ІМАО. Грунтуючись на тривалості періоду напіввиведення дулоксетину, слід зробити перерву як мінімум на 5 днів після закінчення прийому дулоксетину перед прийомом ІМАО.

Загострення маніакального/гіпоманіакального стану: як і при застосуванні аналогічних препаратів, що впливають на ЦНС, дулоксетин слід обережно застосовувати у пацієнтів з маніакальними епізодами в анамнезі.

Епілептичні напади: як і при застосуванні аналогічних препаратів, що впливають на ЦНС, дулоксетин слід обережно застосовувати у пацієнтів з епілептичними нападами в анамнезі.

Мідріаз: спостерігалися випадки мідріазу при прийомі дулоксетину, тому слід виявляти обережність при призначенні дулоксетину пацієнтам з підвищеним внутрішньоочним тиском або у осіб з ризиком розвитку гострої глаукоми.

Порушення функції печінки або нирок: у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) або тяжкою печінковою недостатністю спостерігається підвищення концентрації дулоксетину в плазмі. Якщо у таких пацієнтів прийом дулоксетину клінічно обґрунтований, слід застосовувати нижчі початкові дози препарату.

Суїцидальні спроби: при депресіях існує ймовірність суїцидальних спроб, яка може зберігатися до стійкої ремісії. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами, які належать до групи ризику.

склад

1 капс. містить дулоксетин (у вигляді гідрохлориду) 60 мг

Спосіб застосування та дози

Симбалту призначають внутрішньо, незалежно від їди.

Капсули слід ковтати повністю, не розжовуючи і не розчавлюючи. Не можна додавати Симбалту в їжу або змішувати із рідинами, т.к. це може пошкодити кишковорозчинну оболонку капсули.

Рекомендована початкова доза Симбалти становить 60 мг один раз на день. При необхідності можливе збільшення дози до максимальної дози – 120 мг на день у 2 прийоми. Систематична оцінка прийому Симбалти у дозі понад 120 мг не проводилась.

При термінальній стадії хронічної ниркової недостатності (КК менше 30 мл/хв) початкова доза Симбалти становить 30 мг один раз на день.

Побічні дії

Найчастіше (10%): запаморочення (крім вертиго), сухість у роті, нудота, запор, порушення сну (сонливість або безсоння), головний біль (рідше, ніж на фоні прийому плацебо). Менш часто (1-10%): діарея, блювання, тремор, зниження апетиту, зниження ваги, слабкість, підвищене потовиділення, припливи, нечіткість зору, аноргазмія, зниження лібідо, затримка та порушення еякуляції та еректильна дисфункція.

Незначне підвищення концентрації глюкози в крові натще у пацієнтів із больовою формою діабетичної нейропатії. Запаморочення, нудота, біль голови відзначалися як часті несприятливі ефекти при відміні дулоксетину.

Лікарська взаємодія

Препарати, що метаболізуються CYP1A2 . Одночасне застосування дулоксетину (60 мг 2 рази на день) не мало значного впливу на фармакокінетику теофіліну, що метаболізується CYP1A2. Дулоксетин навряд чи чинить клінічно значний вплив на метаболізм субстратів CYP1A2.

Інгібітори CYP1A2 . У зв'язку з тим, що CYP1A2 бере участь у метаболізмі дулоксетину, одночасний прийом дулоксетину з потенційними інгібіторами CYP1A2, ймовірно, призведе до підвищення концентрації дулоксетину. Потужний інгібітор CYP1A2 флувоксамін (100 мг один раз на день) знижував середній плазматичний кліренс дулоксетину приблизно на 77%. Слід бути обережними при призначенні дулоксетину з інгібіторами CYP1A2 (наприклад, деякі хінолонові антибіотики) і слід використовувати менші дози дулоксетину.

Препарати, що метаболізуються CYP2D6 . Дулоксетин є помірним інгібітором CYP2D6. При прийомі дулоксетину в дозі 60 мг 2 рази на день разом із одноразовим прийомом дезіпраміну, субстрату CYP2D6, AUC дезіпраміну підвищується у 3 рази. Одночасний прийом дулоксетину (40 мг 2 рази на день) підвищував стабільну частину AUC толтеродину (2 мг 2 рази на день) на 71%, але не впливав на фармакокінетику 5-гідроксил метаболіту. Таким чином, слід виявляти обережність при використанні дулоксетину з препаратами, які в основному метаболізуються системою CYP2D6 та мають вузький терапевтичний індекс.

Інгібітори CYP2D6 . Оскільки CYP2D6 бере участь у метаболізмі дулоксетину, одночасне застосування дулоксетину з потенційними інгібіторами CYP2D6 може призвести до підвищення концентрацій дулоксетину.

Пароксетин (20 мг один раз на день) знижував середній кліренс дулоксетину приблизно на 37%. При застосуванні дулоксетину з інгібіторами CYP2D6 (наприклад, SSRIs) слід бути обережним.

Препарати, що впливають на ЦНС . Слід виявляти обережність при застосуванні дулоксетину разом з іншими препаратами та засобами, що впливають на ЦНС, особливо з тими, що мають схожий механізм дії, включаючи алкоголь.

Препарати, що високою мірою зв'язуються з білками крові . Дулоксетин значною мірою зв'язується з білками плазми (>90%). Тому призначення дулоксетину пацієнту, який приймає інший препарат, який високою мірою зв'язується з білками плазми, може призвести до підвищення концентрації вільних фракцій обох препаратів.

Передозування

Повідомлялося про кілька випадків передозування при одномоментному прийомі до 1400 мг препарату, які не мали фатальних наслідків. Передозування може супроводжуватися такими симптомами: тремор, клонічні судоми, атаксія, блювання та зниження апетиту.

Лікування при передозуванні. Специфічний антидот не відомий. Рекомендується проводити моніторинг серцевої діяльності та стежити за основними показниками життєдіяльності, поряд із проведенням симптоматичного та підтримуючого лікування.

Умови зберігання

При температурі 15-30 ° С, у місцях недоступних для дітей.

Термін придатності

2 роки.