Таванік таблетки 500мг №5

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою блідо-жовтувато-рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, з роздільною борозенкою з обох боків.

Допоміжні речовини: гіпромелоза – 10.8 мг, кросповідон – 14 мг, целюлоза мікрокристалічна – 67.74 мг, натрію стеарилфумарат – 10 мг.

Склад плівкової оболонки: гіпромеллоза - 10.866 мг, макрогол 8000 - 0.575 мг, титану діоксид (Е171) - 2.716 мг, тальк - 0.815 мг, заліза оксид червоний (Е172) - 0.017 мг2,0 0.

Синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин - лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах мікробних клітин.

Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo.

In vitro чутливі (МПК ≤ 2 мг/мл; зона інгібування ≥17 мм) аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthratis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативні, метицилін-чутливі/метицилін-помірно чутливі штами), Staphylococcus aureus methi-S (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллін-чутливі штами), Staph. CNS (коагулазонегативні), Streptococcus spp. групи С і G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пеніцилін-чутливі/резистентні штами) : Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetem comitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. ампіцилін-чутливі/резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.(в т.ч. , Neisseria gonnorrhoeae non PPNG/PPNG (штами, що продукують та не продукують пеніциліназ), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp.(в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (В т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (шпитальні інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa, можуть вимагати комбінованого лікування), Salmonella spp., Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens); анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин помірно активний (МПК = 4 мг/л; зона інгібування 16-14 мм) щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (Метицилін-резистентні штами); аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; анаеробних мікроорганізмів: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

До левофолоксацину стійкі (МПК ≥ 8 мг/л; зона інгібування ≤ 13 мм) аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus coagulase-negative methi-R; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans; анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron; інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.

Клінічна ефективність

У клінічних дослідженнях препарат був ефективним при лікуванні інфекцій, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxela (Branhamella) catarrhalis, Morganella morgan.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Резистентність

Резистентність до левофлоксацину розвивається в результаті поетапного процесу мутацій генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (механізм, характерний для Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу (активного виведення протимікробного засобу з мікробної клітини), можуть також зменшувати чутливість мікроорганізмів до левофлоксацину.

У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими протимікробними засобами.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо левофлоксацин швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Їда мало впливає на його абсорбцію. Абсолютна біодоступність при внутрішньому прийомі становить 99-100%.

Після одноразового прийому левофлоксацину в дозі 500 мг _max у плазмі крові досягається протягом 1-2 годин і становить 5.2±1.2 мкг/мл.

Фармакокінетика левофлоксацину є лінійною у діапазоні доз від 50 до 1000 мг.

C _ss левофлоксацину у плазмі при прийомі 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу досягається протягом 48 годин.

На 10-й день прийому _{препарату} Таванік у _дозі 500 мг 1 раз на добу. мл.

На 10-й день прийому внутрішньо _{препарату} Таванік у _дозі 500 мг 2 рази на добу. мл.

Розподіл

Зв'язування із білками плазми становить 30-40%.

Після одноразового та повторного прийому левофлоксацину у дозі 500 мг V _d левофлоксацину становить у середньому 100 л, що вказує на гарне проникнення левофлоксацину до органів та тканин організму людини.

Після одноразового прийому внутрішньо левофлоксацину в дозі 500 мг C _max левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів і рідини епітеліальної вистилки досягалися протягом 1 год і 4 год і становили 8.3 мкг/г і 10.8 мкг/мл відповідно, з коефіцієнтами епітеліальної вистилки порівняно з концентрацією в плазмі, що становлять 1.1-1.8 та 0.8-3.0 відповідно.

Після 5 днів прийому левофлоксацину внутрішньо в дозі 500 мг середні концентрації левофлоксацину через 4 години після останнього прийому препарату в рідині епітеліальної вистилки становили 9.94 мкг/мл і в альвеолярних макрофагах - 97.9 мкг/мл.

C _max у легеневій тканині після прийому левофлоксацину внутрішньо у дозі 500 мг становили приблизно 11.3 мкг/г і досягалися через 4-6 годин після прийому препарату з коефіцієнтами пенетрації 2-5 порівняно з концентрацією у плазмі.

Після 3 днів прийому _{левофлоксацину} в дозі 500 мг 1 раз або 2 рази на добу. 1.

Левофлоксацин добре проникає в кортикальну та губчасту кісткову тканину, як у проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки з коефіцієнтом пенетрації (кісткова тканина/плазма) 0.1-3. C _max левофлоксацину в губчастій кістковій тканині проксимального відділу стегнової кістки після прийому препарату внутрішньо в дозі 500 мг становили приблизно 15.1 мкг/г (через 2 години після прийому препарату).

Левофлоксацин погано проникає у спинномозкову рідину.

Після прийому внутрішньо левофлоксацину в дозі 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8.7 мкг/г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова заліза/плазма становило 1.84.

Середні концентрації у сечі через 8-12 годин після прийому внутрішньо у дозі 150, 300 та 600 мг левофлоксацину становили 44 мкг/мл, 91 мкг/мл та 162 мкг/мл відповідно.

Метаболізм

Левофлоксацин метаболізується незначною мірою (5% прийнятої дози). Його метаболітами є деметиллевофлоксацин та N-оксид левофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не піддається хіральним перетворенням.

Виведення

Після внутрішнього застосування левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми (T _1/2 - 6-8 год). Виводиться переважно із сечею (понад 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому дози 500 мг становив 175±29.2 мл/хв.

Відсутні істотні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо, що підтверджує, що прийом внутрішньо та внутрішньовенне введення є взаємозамінними.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків та жінок не відрізняється.

Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних із відмінностями у КК.

При нирковій недостатності фармакокінетика левофлоксацину змінюється. У міру зниження функції нирок виведення через нирки та нирковий кліренс знижуються, а T _1/2 збільшується.

Фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразового прийому внутрішньо препарату Таванік у дозі 500 мг

Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:

- позалікарняна пневмонія;

- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів та пієлонефрит;

- Хронічний бактеріальний простатит;

- інфекції шкірних покривів та м'яких тканин;

- Для комплексного лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу;

- профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження.

Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань левофлоксацин може застосовуватися як альтернатива іншим протимікробним препаратам:

- гострий синусит;

- Загострення хронічного бронхіту;

- Неускладнений цистит.

При застосуванні препарату Таванік слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів, а також чутливість мікроорганізмів у конкретній країні.

Препарат приймають внутрішньо по 250 або 500 мг 1 або 2 рази на добу. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0.5 до 1 склянки). При необхідності таблетки можна розламувати по роздільній борозенці.

Препарат можна приймати перед їжею або в будь-який час між їдою, т.к. Вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату.

Препарат слід приймати не менше ніж через 2 години до або через 2 години після прийому антацидних препаратів, що містять магній та/або алюміній, цинк, солей заліза або прийому сукральфату.

Враховуючи, що біодоступність левофлоксацину при застосуванні препарату Таванік у таблетках дорівнює 99-100%, у разі переведення пацієнта з внутрішньовенного введення препарату на прийом таблеток слід продовжувати лікування в тій же дозі, що застосовувалася при внутрішньовенній інфузії.

Режим дозування визначається характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Тривалість лікування варіює залежно від перебігу захворювання.

Пацієнтам з нормальною функцією нирок (КК >50 мл/хв) рекомендується наступний режим дозування та тривалість лікування.

Гострий синусит: 2 таб. 250 мг, або 1 таб. 500 мг 1 раз на добу (відповідно 500 мг левофлоксацину) – 10-14 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 2 таб. 250 мг або 1 таб. 500 мг 1 раз на добу (відповідно 500 мг левофлоксацину) – 7-10 днів.

Позалікарняна пневмонія: по 2 таб. 250 мг або 1 таб. 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно 500-1000 мг левофлоксацину) - 7-14 днів.

Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: 2 таб. 250 мг 1 раз на добу (відповідно 250 мг левофлоксацину) або 1 таб. 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-14 днів.

Неускладнений цистит: 1 таб. 250 мг 1 раз на добу (відповідно 250 мг левофлоксацину) – 3 дні.

Пієлонефрит: по 2 таб. 250 мг 1 раз на добу або по 1 таб. 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-10 днів.

Хронічний бактеріальний простатит: 2 таб. 250 мг, або 1 таб. 500 мг 1 раз на добу (відповідно 500 мг левофлоксацину) – 28 днів.

Інфекції шкірних покривів та м'яких тканин: по 2 таб. 250 мг або 1 таб. 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно 500-1000 мг левофлоксацину) - 7-14 днів.

У складі комплексної терапії лікарських форм туберкульозу: по 1 таб. 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно 500-1000 мг левофлоксацину) - до 3 міс.

Профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження: по 2 таб. 250 мг або 1 таб. 500 мг (відповідно по 500 мг левофлоксацину) 1 раз на добу - до 8 тижнів.

Пацієнтам з порушенням функції нирок (КК ≤ 50 мл/хв) потрібна корекція режиму дозування залежно від величини КК, т.к. Левофлоксацин переважно виводиться нирками.

* Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу (ПАПД) не потрібно введення додаткових доз.

При порушенні функції печінки не потрібна корекція режиму дозування, оскільки левофлоксацин лише незначно метаболізується у печінці.

Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче.

Пропуск прийому препарату

Якщо випадково пропущено прийом препарату, необхідно якнайшвидше прийняти таблетку і далі продовжувати приймати Таванік відповідно до рекомендованого режиму дозування.

Визначення частоти побічних ефектів: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення), частота невідома (за наявними даними визначити частоту народження неможливо).

Дані, отримані у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препарату

З боку серцево-судинної системи: рідко – синусова тахікардія, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску; частота невідома (постмаркетингові дані) - подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу "пірует", які можуть призводити до зупинки серця.

З боку системи кровотворення: нечасто – лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія; частота невідома (постмаркетингові дані) – панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто – сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); рідко – парестезія, судоми; частота невідома (постмаркетингові дані) - перифе