Тетурам (Дісульфірам) 0,15г таблетки №10

Умови зберігання

Зберігати в сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С.

Термін придатності від дати виготовлення

4 роки

Опис товару

Пігулки

Тетурам таблетки 15 мг

Teturamum

Пігулки

1 таблетка містить тетурам 15 мг.
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, стеаринова кислота, аеросил.

У упаковці 3 шт.

Тетурам інгібує ацетальдегіддегідрогеназу, що бере участь у метаболізмі етанолу; збільшує концентрацію ацетальдегіду, що є метаболітом етанолу і викликає ряд неприємних відчуттів після його вживання ("припливи" крові до шкіри обличчя, нудоту, блювання, відчуття нездужання, тахікардію, зниження артеріального тиску). В результаті відбувається вироблення умовно-рефлекторної реакції відрази до смаку та запаху етанолу. Тривалість дії пероральних таблеток – 48 год. Застосування у вигляді імплантатів створює постійну концентрацію препарату в організмі. Реакції "дисульфірам-етанол" можуть виникати протягом 5-9 місяців після імплантації. У разі прийому етанолу відбувається мобілізація ліпідів, розширюються судини та підвищується кровотік у місці імплантації, внаслідок чого збільшується надходження дисульфіраму в кров.

- Лікування та профілактика рецидивів хронічного алкоголізму.
- Як дезінтоксикаційний засіб при хронічному отруєнні нікелем.

Абсолютні:
- Тяжкі захворювання серцево-судинної системи.
- органу слуху (неврити слухового нерва).
- органу зору (глаукома, неврит зорового нерва).
- Бронхіальна астма.
- Емфізема легень.
- Туберкульоз легень.
- Тяжка печінкова недостатність.
- Хвороби кровотворних органів.
- Цукровий діабет.
- тиреотоксикоз.
- Епілепсія.
- Судомний синдром будь-якого генезу.
- Психічні захворювання.
- Загострення виразкової хвороби.
- Хвороби нирок.
- Злоякісні пухлини.
- поліневрити будь-якої етіології.
- Вагітність.
- Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.
Відносні:
- Серцево-судинні захворювання на стадії компенсації.
- Літній вік (старше 6 років).
- Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадії ремісії.
- Залишкові явища після НМК.
- Раніше перенесені тетурамні (антабусні) психози.

Протипоказаний під час вагітності та в період лактації.

Лікування призначається після ретельного обстеження хворого та попередження про наслідки та ускладнення. Препарат приймають внутрішньо по 15-5 мг 2 рази на добу за індивідуальною схемою. Через 7-1 днів проводять тетурамалкогольну пробу (2-3 мл 4% горілки після прийому 5 мг препарату), при слабкій реакції дозу алкоголю збільшують на 1-2 мл (максимальна доза горілки 1-12 мл). Пробу повторюють через 1-2 дні у стаціонарі та через 3-5 днів амбулаторно, з корекцією доз алкоголю та/або препарату за потребою. Надалі можна використовувати підтримуючу дозу 15-2 мг на добу протягом 1-3 років.

Хворих слід попередити про небезпеку реакції непереносимості спиртних напоїв. Тетурам слід обережно приймати у хворих з нирковою недостатністю або гіпотиреоїдизмом, особливо при ризику можливого поєднання з алкоголем.

Протипоказані комбінації
Алкоголь: реакція непереносимості (припливи крові, еритема, блювання, тахікардія). Уникати прийому спиртних напоїв та лікарських засобів, що містять спирт.
Небажані комбінації
Ізоніазид: порушення поведінки та координації.
Нітро-5-імідазоли (метронідазол, ординазол, секнідазол, тинідазол): деліріозні розлади, сплутаність свідомості.
Фенітоїн: суттєвий і швидкий підйом рівня фенітоїну в плазмі з токсичними симптомами (пригнічення його метаболізму).
Якщо комбінації не можна уникнути, слід проводити клінічне спостереження та контроль концентрацій препарату у плазмі входу та після лікування тетурамом.
Комбінації, які потребують обережності
Варфарин (та інші пероральні антикоагулянти): підвищений ефект пероральних антикоагулянтів та небезпека кровотечі (зниження розпаду варфарину у печінці). Рекомендується частіший контроль концентрації варфарину та коригування дози антикоагулянтів протягом 8 днів після відміни тетураму.
Теофіліну: тетурам інгібує метаболізм теофіліну. Як результат цього, доза теофіліну має бути скоригована (знижене дозування), залежно від клінічних симптомів та концентрації препарату у плазмі.
Бензодіазепіни: тетурам може потенціювати седативний ефект бензодіазепінів шляхом інгібування їх окисного метаболізму (особливо хлордіазепоксиду та діазепаму). Дозування бензодіазепіну має бути скориговано відповідно до клінічних проявів.
Трициклічні антидепресанти: можливе посилення реакції непереносимості алкоголю (особливо якщо хворі на фоні прийому тетураму приймають спиртні напої).

Симптоми: комбінація тетурам-етанол може спричинити пригнічення свідомості до коми, серцево-судинний колапс, неврологічні ускладнення.
Лікування: симптоматичне.

Зберігати в сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С.

4 роки.

Фармакологічна дія

Засіб для лікування алкогольної залежності. Інгібуюче впливає на фермент альдегід дегідрогеназу, яка бере участь у метаболізмі етанолу. Це призводить до підвищення концентрації метаболіту етатолу - ацетальдегіду, що викликає припливи крові до обличчя, нудоту, блювання, загальне нездужання, тахікардію, зниження артеріального тиску, які роблять надзвичайно неприємним вживання алкоголю після прийому дисульфіраму.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо відбувається швидка, але неповна (70-90%) абсорбція активної речовини із ШКТ.
Завдяки високій розчинності в ліпідах, дисульфірам широко розподіляється в організмі та накопичується у різних жирових депо.
Дисульфірам швидко метаболізується в діетилдітіокарбамат (ДДК), який частково виводиться у вигляді сірковуглецю з повітрям, що видихається і частково метаболізується в печінці в метил-ДДК. Останній перетворюється на активний метаболіт – діетилтіокарбамінової кислоти метиловий ефір (метил-ДТК). Cmax у плазмі крові метил-ДТК досягається через 4 години після прийому дисульфіраму, але максимальна інгібуюча активність щодо альдегіду дегідрогенази вперше спостерігається через 3 дні прийому.
T1/2 метил-ДТК становить близько 10 год, при цьому інгібуюча активність щодо альдегіду дегідрогенази триває значно довше. Ефект, таким чином, може зберігатись протягом 7-14 днів після відміни.
При слабкому чи помірному погіршенні функції печінки метаболізм не змінюється. Навпаки, при цирозі печінки спостерігається підвищення концентрації метаболітів у крові.
Метаболіти виводяться головним чином із сечею. Частина виводиться з повітрям, що видихається, у вигляді сірковуглецю. 20% у вигляді незміненого дисульфіраму виводиться через кишечник.
До 20% дози може залишатися в організмі протягом 1 тижня та більше.
Після імплантації дисульфірам проникає у кров. Мінімальний вміст дисульфіраму в крові – близько 20 нг/мл. Вміст у крові ДДК та сірковуглецю досягає 0.14 мкг/мл після імплантації 1-1.6 г дисульфіраму. Однак, незважаючи на ці дуже низькі рівні реакції дисульфірам-етанол можуть виникати протягом 5-9 міс після імплантації.

Показання до застосування

Для вживання: профілактика рецидивів під час лікування хронічного алкоголізму.
Для імплантації: лікування хронічного алкоголізму, як дезінтоксикаційний засіб при хронічному отруєнні нікелем.

Застосування при вагітності та в період лактації

Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.
Перед проведенням імплантації слід виключити вагітність. На тлі дії дисульфіраму слід застосовувати надійні засоби контрацепції.

особливі вказівки

З обережністю застосовувати у пацієнтів із нирковою недостатністю, захворюваннями печінки, дихальної системи.

З обережністю (Запобіжні заходи)

Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки.
З обережністю застосовувати у пацієнтів із нирковою недостатністю.

Протипоказання

Тяжкі серцево-судинні захворювання, тяжка печінкова недостатність, цукровий діабет, епілепсія, нервово-психічні захворювання; одночасний прийом фенітоїну, ізоніазиду, метронідазолу, одночасне вживання напоїв, що містять алкоголь або прийом лікарських препаратів, що містять етанол, а також їх вживання протягом 24 годин після прийому дисульфіраму; вагітність; лактація; підвищена чутливість до дисульфіраму.

Спосіб застосування та дози

При прийомі внутрішньо доза становить 125-500 мг на добу, схема лікування визначається індивідуально.
При імплантації підшкірно-жирову клітковину за допомогою спеціальної методики вводять 800 мг.

Передозування

Симптоми: комбінація тетурам-етанол може спричинити пригнічення свідомості до коми, серцево-судинний колапс, неврологічні ускладнення.
Лікування: симптоматичне.

Побічна дія

З боку системи травлення: металевий присмак у роті; рідко – гепатити.
З боку центральної нервової системи: поліневрити нижніх кінцівок, нервово-психічні розлади, зниження пам'яті, дезорієнтація, головний біль.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.
Реакції, зумовлені асоціацією дисульфірам-етанол: колапс, порушення серцевого ритму, напади стенокардії, інфаркт міокарда, набряк мозку.

склад

Дисульфірам 150 мг

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з похідними антикоагулянтами кумарину (в т.ч. з варфарином) посилюється антикоагулянтна дія, підвищується ризик розвитку кровотеч.
Дисульфірам інгібує ферменти печінки, тому при одночасному застосуванні препаратів, що метаболізуються у печінці, можливе порушення їхнього метаболізму.
При одночасному застосуванні дисульфіраму з трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, інгібіторами МАО існує ризик розвитку серйозних побічних реакцій, пов'язаних із лікарською взаємодією.
Описано випадок розвитку манії у пацієнта, який приймає дисульфірам та буспірон.
При одночасному застосуванні зменшується кліренс дезіпраміну та іміпраміну з організму.
При одночасному застосуванні з амітриптиліном можливе посилення терапевтичної дії дисульфіраму, проте можливе також посилення токсичної дії амітриптиліну на ЦНС.
При одночасному застосуванні підвищується концентрація в плазмі крові діазепаму та хлордіазепоксиду, що в деяких випадках супроводжується запамороченням. Під впливом діазепаму можливе зменшення інтенсивності реакції дисульфірам-етанол. Описано випадок посилення токсичності темазепаму.
При одночасному застосуванні з ізоніазидом описано випадки розвитку запаморочення, депресії; з кофеїном – зменшується виведення кофеїну з організму; з метронідазолом – розвивається гострий психоз, сплутаність свідомості; з омепразолом – описаний випадок розвитку порушення свідомості та кататонії.
При одночасному застосуванні із перфеназином не можна виключити розвитку психотичних симптомів.
При одночасному застосуванні дисульфірам інгібує метаболізм та виведення рифампіцину.
При одночасному застосуванні з феназоном збільшується T1/2 феназону; з фенітоїном – посилюються ефекти фенітоїну внаслідок підвищення його концентрації у плазмі крові, розвиваються токсичні реакції.
При одночасному застосуванні з хлорзоксазоном підвищується концентрація хлорзоксазону у плазмі крові; з хлорпромазином – можливе посилення артеріальної гіпотензії.