Тіаприд таблетки 100 мг №20

Форма випуску

Пігулки

Упаковка

20 шт.

Фармакологічна дія

Тіаприд має нейролептичну дію.

Фармакодинаміка

Антипсихотичний засіб - атиповий нейролептик, що in vitro селективно блокує підтипи D2 і D3 дофамінових рецепторів без наявності будь-якої значущої афінності до рецепторів основних центральних нейротрансмітерів (включаючи серотонін, норадреналін, гістамін). Дослідження нейрохімічних та поведінкових реакцій, проведені in vivo, підтвердили ці властивості тіаприду, показавши наявність антидофамінергічних ефектів за відсутності значних седацій, каталепсії та зниження когнітивних здібностей.

Тіаприд здатний впливати на дофамінові рецептори, попередньо вже сенсибілізовані до дофаміну при застосуванні інших антипсихотичних засобів, і з цим пов'язують його антидискінетичні ефекти.

У деяких експериментальних моделях стресу на тваринах, включаючи алкогольну т абстиненцію у мишей та приматів, була підтверджена анксіолітична активність тіаприду.

Тіаприд не показав формування фізичної чи психологічної залежності.

Цим атиповим фармакодинамічним профілем пояснюється клінічна ефективність тіаприду при багатьох розладах, включаючи гіпердофамінергічні стани, такі як дискінезії та психоповедінкові порушення, що спостерігаються у пацієнтів з деменцією або у осіб, які зловживають алкоголем, з меншою кількістю неврологічних побічних ефектів порівняно з типом.

Тіаприд має виражену аналгетичну (як при інтероцептивному, так і при екстероцептивному болю), протиблювотним за рахунок блокади дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру, гіпотермічною дією за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Фармакокінетика

Абсорбція тіаприду швидка. Після прийому внутрішньо 200 мг тіаприду максимальна концентрація препарату в плазмі досягається за 1 годину і становить 1,3 мкг/мл.

Біодоступність становить 75%. При прийомі таблеток безпосередньо перед їдою біодоступність збільшується на 20%, а максимальна концентрація у плазмі – на 40%. Абсорбція у похилому віці сповільнюється.

Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 години). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр та через плаценту без накопичення. Об'єм розподілу становить 1,43 л/кг. У тварин відзначали проникнення препарату в грудне молоко, із співвідношенням концентрацій у молоці та крові, що становить 1,2:1.

Чи не зв'язується з білками плазми, дуже слабко зв'язується з еритроцитами. Тіаприд метаболізується незначно (до 15%), метаболіти переважно неактивні. Не виявлено кон'югованих метаболітів. 70% введеної дози виявляється у сечі у незмінному вигляді. Період напіввиведення з плазми становить 2,9 години у жінок та 3,6 години у чоловіків. Виведення відбувається переважно нирками шляхом гломерулярної фільтрації та канальцевої секреції, нирковий кліренс становить 330 мл/хвилину.

У хворих з порушеною функцією нирок виведення залежить від кліренсу креатиніну, при зниженні якого виведення тіаприду сповільнюється.

Показання

Дорослим:

• психомоторне збудження та агресивні стани, особливо при хронічному алкоголізмі або в похилому віці;
• Інтенсивний хронічний больовий синдром.

Дорослим та дітям старше 6 років: різні типи хореї; синдром Жіля де ла Туретта.
Дітям старше 6 років : розлади поведінки з ажитацією та агресивністю.

Протипоказання

• підвищена чутливість до тіаприду або інших компонентів препарату;
• діагностована чи підозрювана феохромоцитома;
• вагітність (I триместр);
• період лактації;
• дитячий вік (для таблеток - до 6 років; для розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - до 7 років);
• гіпертонічний криз;
• виражена ниркова та/або печінкова недостатність.
• діагностовані або підозрювані пролактинзалежні пухлини, наприклад, пролактинома гіпофіза та рак грудей;
• комбінація із сультопридом;
• комбінація з дофамінергічними агоністами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол), за винятком хворих, які страждають на хворобу Паркінсона;
• комбінація з ЛЗ, які можуть викликати порушення ритму серця: антиаритмічні препарати Іа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) та ІІІ класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлумі сульпірид, пімозид, галоперидол, дроперидол), а також з наступними препаратами: леводопа, беприділ, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, вінкамін для внутрішньовенного введення, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

З обережністю:

• Хронічна ниркова недостатність. При застосуванні необхідно знизити дозу та посилити спостереження (див. «Спосіб застосування та дози»);
• епілепсія, у зв'язку з можливістю зниження судомного порога;
• серцево-судинні захворювання на стадії декомпенсації;
• хвороба Паркінсона;
• літній вік.
• спільне застосування ЛЗ, що містять спирт;
• при брадикардії (рідше 55 уд/хв), гіпокаліємії, вродженому подовженні інтервалу QT, а також при сумісному застосуванні препаратів, здатних викликати виражену брадикардію (менше 55 уд/хв), гіпокаліємію, зниження серцевої провідності або подовження інтервалу QT.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності тіаприд застосовують лише за абсолютними показаннями у мінімальних ефективних дозах.

Новонародженим, матері яких при вагітності отримували тіаприд, рекомендується провести моніторинг функцій ЦНС та ШКТ. Невідомо, чи виділяється тіаприд із грудним молоком.

При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

особливі вказівки

Злоякісний нейролептичний синдром
Злоякісний нейролептичний синдром характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією нервової вегетативної системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення та лабільність артеріального тиску та пульсу, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, бути ранніми, попереджувальними симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування тіапридом має бути припинено. Генез розвитку злоякісного нейролептичного синдрому залишається не з'ясованим, передбачається, що у його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів у смугастому тілі та гіпоталамусі, не виключається вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентна інфекція, порушення водно-електролітного балансу (зокрема дегідратація, гіпонатріємія), одночасне призначення препарату літію, органічне ураження мозку.

Подовження інтервалу QT
Тіаприд може спричинити подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик розвитку серйозних шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу «пірует».

Перед призначенням терапії нейролептиками, якщо дозволяє стан пацієнта, необхідно виключити наявність факторів, що спричиняють розвиток цих тяжких порушень ритму (брадикардії менше 55 ударів на хвилину, гіпокаліємії, гіпомагніємії, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності та вродженого подовженого інтервалу QT або удлин , що подовжують інтервал QT).

Пацієнтам з переліченими вище факторами ризику, що спричиняють подовження інтервалу QT, при необхідності призначення тіаприду необхідно дотримуватися особливої обережності. Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату, крім того слід забезпечити медичне спостереження, контроль за електролітами крові та ЕКГ.

Екстрапірамідний синдром
При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, слід призначати антихолінергічні препарати (а не дофамінергічні агоністи).

Інсульт
У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних подій. Механізм цього ризику не відомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або інших популяціях пацієнтів, тому тіаприд слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту.

Пацієнти похилого віку із деменцією
У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, під час лікування антипсихотичними препаратами спостерігалося підвищення ризику смерті. Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень (середньою тривалістю понад 10 тижнів) показав, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали в 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смертей були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційними (наприклад, пневмонія) за природою.

Спостережні дослідження підтвердили, що подібно до лікування атиповими антипсихотичними засобами, лікування звичайними антипсихотичними засобами також може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути зумовлене антипсихотичним препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, не є зрозумілим.

Тромбоемболія
При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозної тромбоемболії, іноді фатальної. Тому тіаприд слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку тромбоемболії, див. «Побічна дія».

Пацієнти з епілепсією
У зв'язку з тим, що тіаприд може знижувати епілептогенний поріг, при призначенні тіаприду пацієнтам з епілепсією останні повинні перебувати під строгим медичним наглядом.

Пацієнти з хворобою Паркінсона, які отримують дофамінергічні агоністи.
Якщо є необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують дофамінергічні агоністи, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (різка відміна дофамінергічних препаратів може підвищити ризик розвитку у пацієнта злоякісного нейролептичного синдрому).

Діти
Застосування тіаприду у дітей вивчено недостатньо. Тому при призначенні тіаприду дітям слід бути обережними. У зв'язку з відсутністю клінічних даних рекомендується бути обережними при призначенні цього лікарського препарату дітям. Понад те, рекомендується щорічно перевіряти в дітей віком здатність до навчання, оскільки препарат може проводити когнітивні функції. Необхідно регулярно коригувати дозу залежно від клінічного стану дитини.

Вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може мати седативну дію (навіть при його прийомі в рекомендованих дозах).

склад

1 таблетка містить:

активна речовина :

тіаприд 100 мг;

допоміжні речовини :

цукор молочний (лактоза);

крохмаль картопляний;

ПВП низькомолекулярний медичний (повідон);

магнію стеарат

Спосіб застосування та дози

Всередину, тільки для дорослих та дітей віком від 6 років. Необхідно завжди підбирати найменшу ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого лікування слід починати з низької дози, поступово підвищуючи її.