Тирозол таблетки 5 мг №50

Пігулки, покриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 2 мг, магнію стеарат - 2 мг, гіпромелоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, порошок целюлози - 10 мг, крохмаль кукурудзяний - 2 200 мг.

Склад плівкової оболонки: барвник заліза оксид жовтий – 0.04 мг, диметикон 100 – 0.16 мг, макрогол 400 – 0.79 мг, титану діоксид – 1.43 мг, гіпромелоза 2910/15 – 3.21 мг.

Антитиреоїдний препарат. Порушує синтез гормонів щитовидної залози, блокуючи фермент пероксидазу, що бере участь у йодуванні тироніну в щитовидній залозі з утворенням трийод- та тетрайодтироніну. Ця властивість дозволяє проводити симптоматичну терапію тиреотоксикозу, за винятком випадків розвитку тиреотоксикозу внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті).

Тирозол не впливає на процес вивільнення синтезованих тіронінів із фолікулів щитовидної залози. Цим пояснюється латентний період різної тривалості, який може передувати нормалізації рівня Т ₃ та Т ₄ у плазмі, тобто. покращення клінічної картини.

Знижує основний обмін, прискорює виведення із щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу та секреції гіпофізом ТТГ, що може супроводжуватись деякою гіперплазією щитовидної залози.

Тривалість дії препарату після одноразового прийому становить майже 24 год.

Тирозол при вживанні швидко і майже повністю всмоктується. З _max у плазмі досягається протягом 0.4-1.2 год. З білками плазми крові практично не зв'язується. Тирозол кумулює у щитовидній залозі, де повільно метаболізується. Невеликі кількості тіамазолу виявляються у грудному молоці. T _1/2 становить близько 3-6 годин, при печінковій недостатності він збільшується. Не виявлено залежність кінетики від функціонального стану щитовидної залози.

Метаболізм препарату Тирозол здійснюється у нирках та печінці, виведення препарату здійснюється нирками та з жовчю. Нирками протягом 24 годин виводиться 70% препарату Тирозол, причому 7-12% у незміненому вигляді.

- тиреотоксикоз;

- Підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу;

- Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом;

- Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду - проводиться до початку дії радіоактивного йоду (протягом 4-6 місяців);

- у виняткових випадках - тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу, коли у зв'язку із загальним станом або з індивідуальних причин неможливо виконати радикальне лікування;

- профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) за наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі.

Таблетки слід вживати після їжі, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.

Добову дозу призначають один прийом або поділяють на 2-3 разові дози. На початку лікування разові дози приймають протягом дня у певний час. Підтримуючу дозу слід приймати в один прийом після сніданку.

Тиреотоксикоз

Залежно від тяжкості захворювання препарат призначають у дозі 20-40 мг на добу протягом 3-6 тижнів. Після нормалізації функції щитовидної залози (зазвичай через 3-8 тижнів) переходять прийом підтримуючої дози 5-20 мг/сут. З цього часу рекомендується додатковий прийом лівотироксину натрію.

При підготовці до хірургічного лікування тиреотоксикозу призначають 20-40 мг на добу до досягнення еутиреоїдного стану. З цього часу рекомендується додатковий прийом лівотироксину натрію. З метою скорочення часу, необхідного для підготовки до операції, додатково призначають бета-адреноблокатори та препарати йоду.

При підготовці до лікування радіоактивним йодом призначають 20-40 мг на добу препарату Тирозол до досягнення еутиреоїдного стану.

Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду: залежно від тяжкості захворювання призначають 5-20 мг на добу препарату Тирозол до дії радіоактивного йоду (4-6 міс).

Тривала тиреостатична підтримуюча терапія

Тирозол призначають у дозах 1,25-2,5-10 мг/добу з додатковим прийомом левотироксину натрію в невеликих дозах. При лікуванні тиреотоксикозу тривалість терапії становить від 1,5 до 2 років.

Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) за наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі: призначають 10-20 мг на добу протягом 1 г препарату Тирозол 1 г йодовмісних засобів.

Дозування у дітей

Не рекомендовано до застосування у дітей віком від 0 до 3 років.

Дітям від 3 до 17 років препарат Тирозол призначають у початковій дозі 0,3-0,5 мг/кг, яку ділять на дві-три рівні дози щодня. Максимальна рекомендована доза для дітей з масою тіла понад 80 кг – 40 мг на добу. Підтримуюча доза – 0.2-0.3 мг/кг/добу. При необхідності додатково призначають левотироксин натрію.

Дозування у вагітних

Вагітним жінкам призначають у максимально низьких дозах: разова – 2.5 мг, добова – 10 мг.

При печінковій недостатності препарат призначають у мінімальній ефективній дозі під ретельним контролем.

При підготовці до операції пацієнтів з тиреотоксикозом лікування препаратом проводиться до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованого дня операції (в окремих випадках – триваліше) та закінчується за день до неї.

Визначення частоти побічних ефектів: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000), дуже рідко (<1/10000).

Кров та лімфатична система: нечасто – агранулоцитоз (симптоми можуть з'явитися навіть через тижні та місяці після початку лікування та призвести до необхідності відміни препарату); дуже рідко – генералізована лімфаденопатія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

Ендокринна система: дуже рідко – інсуліновий аутоімунний синдром з гіпоглікемією.

Нервова система: рідко – оборотна зміна смакових відчуттів, запаморочення; дуже рідко – неврит, полінейропатія.

Шлунково-кишкові порушення: дуже рідко – збільшення слинних залоз, блювання.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – холестатична жовтяниця та токсичний гепатит.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – алергічні шкірні реакції (свербіж, почервоніння, висипання); дуже рідко – генералізовані висипання на шкірі, алопеція, вовчаковоподібний синдром.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – повільно прогресуюча артралгія без клінічних ознак артриту.

Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення: рідко – підвищення температури, слабкість, збільшення маси тіла.

Не рекомендовано до застосування у дітей віком від 0 до 3 років.

- підвищена чутливість до тіамазолу, похідних тіомочевини або будь-якого іншого компонента препарату;

- агранулоцитоз під час раніше терапії карбімазолом або тіамазолом;

- Гранулоцитопенія (в т.ч. в анамнезі);

- холестаз перед початком лікування;

- Терапія тіамазолом у комбінації з левотироксином під час вагітності.

Тирозол містить лактозу, тому його застосування не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із зобом дуже великих розмірів із звуженням трахеї (лише короткочасне лікування під час підготовки до операції), при печінковій недостатності.

Відсутність лікування гіперфункції щитовидної залози під час вагітності може призвести до серйозних ускладнень, таких як передчасні пологи, вади розвитку плода. Гіпотиреоз, спричинений лікуванням неадекватними дозами тіамазолу, може призвести до невиношування вагітності.

Тіамазол проникає через плацентарний бар'єр і в крові плода може досягати такої концентрації, що і у матері. У зв'язку з цим при вагітності препарат повинен призначатися лише після повної оцінки користі та ризику його застосування, у мінімальній ефективній дозі (до 10 мг на добу) та без додаткового застосування левотироксину натрію.

Дози тіамазолу, які значно перевищують рекомендовані, можуть спричинити утворення зоба та гіпотиреоз у плода, а також стати причиною зниженої маси тіла при народженні.

У період лактації лікування тиреотоксикозу препаратом Тирозол за потреби може бути продовжено. Т.к. тіамазол проникає в грудне молоко і може досягати в ньому концентрації, що відповідає рівню його в крові у матері, у новонародженого можливий розвиток гіпотиреозу. Необхідно регулярно контролювати функцію щитовидної залози у новонароджених.

При печінковій недостатності препарат призначають у мінімальній ефективній дозі під ретельним контролем.

Пацієнтам із значним збільшенням щитовидної залози, що звужує просвіт трахеї, Тирозол призначають короткочасно у комбінації з левотироксином натрію, т.к. при тривалому застосуванні можливе збільшення зобу та ще більше здавлення трахеї. Необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом (контроль рівня ТТГ та трахеального просвіту).

У період лікування препаратом потрібний регулярний контроль картини периферичної крові.

Тіамазол та похідні тіомочевини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії.

Якщо під час лікування препаратом раптово з'являються біль у горлі, утруднене ковтання, підвищення температури тіла, ознаки стоматиту або фурункульоз (можливі симптоми агранулоцитозу) слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря.

При появі під час лікування підшкірних крововиливів або кровотеч неясного генезу, генералізованої шкірної висипки та свербежу, завзятої нудоти або блювання, жовтяниці, сильних болів в епігастральній ділянці та вираженої слабкості потрібна відміна препарату.

У разі раннього припинення лікування можливий рецидив захворювання.

Поява або погіршення перебігу ендокринної офтальмопатії не є побічною дією лікування препаратом Тирозол, який проводиться належним чином.

У поодиноких випадках після закінчення лікування може виникнути пізній гіпотиреоз, який не є побічною дією препарату, а пов'язаний із запальними та деструктивними процесами у тканині щитовидної залози, що протікають у рамках основного захворювання.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Тіамазол не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

При тривалому прийомі високих доз препарату можливий розвиток субклінічного та клінічного гіпотиреозу, а також збільшення розмірів щитовидної залози внаслідок підвищення рівня ТТГ. Це можна уникнути шляхом зниження дози препарату до досягнення стану еутиреозу або, якщо це необхідно, додатковим призначенням препаратів левотироксину натрію. Як правило, після відміни препарату Тирозол спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози. Прийом дуже високих доз тіамазолу (близько 120 мг/день) може призводити до розвитку мієлотоксичних ефектів. Такі дози препарату слід застосовувати лише за спеціальними показаннями (важкі форми захворювання, тиреотоксичний криз).

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія, при необхідності перемикання на антитиреоїдний препарат іншої групи.

При призначенні препарату після застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів у високій дозі можливе ослаблення дії тіамазолу.

Нестача йоду посилює дію тіамазолу.

У пацієнтів, які приймають тіамазол на лікування тиреотоксикозу, після досягнення эутиреоидного стану, тобто. нормалізації вмісту гормонів щитовидної залози в сироватці крові, може виникнути необхідність зменшення прийнятих доз серцевих глікозидів (дигоксину та дигітоксину), амінофіліну, а також збільшення прийнятих доз варфарину та інших антикоагулянтів - похідних кумарину та індандіону (фармакодинамічна взаємодія).

Препарати літію, бета-адреноблокатори, резерпін, аміодарон підвищують ефект тіамазолу (потрібна корекція дози).

При одночасному застосуванні з сульфаніламідами, метамізолом натрію та мієлотоксичними лікарськими засобами підвищується ризик розвитку лейкопенії.

Лейкоген та фолієва кислота при одночасному застосуванні з тіамазолом зменшують ризик розвитку лейкопенії.

Гентаміцин посилює антитиреоїдну дію тіамазолу.

Даних щодо впливу інших лікарських засобів на фармакокінетику та фармакодинаміку препарату немає. Однак слід мати на увазі, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм та елімінація речовин. Тому в деяких випадках необхідно коригувати дозу інших препаратів.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому місці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності – 4 роки.

Препарат відпускається за рецептом.