Транексам таблетки 250 мг №30

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, довгастої форми; на поперечному розрізі - білого або білого з кремуватим або сіруватим відтінком кольору.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпролоза, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, кремнію діоксид колоїдний, кальцію стеарат.

Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол.

Гемостатичний препарат. Інгібітор фібринолізу. Специфічно інгібує активацію плазміногену та його перетворення на плазмін. Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії).

За рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію.

Всмоктування

При внутрішньому прийомі в дозі 0.5-2 г абсорбується 30-50% препарату. При прийомі внутрішньо в дозах 0.5, 1 і 2 г час досягнення _max становить 5, 8 і 15 мкг/мл відповідно і досягається через 3 год.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми (профібринолізин) – менше 3%.

Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової). Проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр, виділяється з грудним молоком (досягаючи приблизно 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється у насіннєвій рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий V _d – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається протягом 17 год, у плазмі – до 7-8 год.

Метаболізм та виведення

Метаболізується незначною мірою. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідні. Крива AUC має трифазну форму з Т _1/2 у кінцевій фазі - 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – клубочкова фільтрація), понад 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках:

При порушеннях функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.

- кровотечі або ризик розвитку кровотеч на фоні посилення місцевого фібринолізу (маткові, в т.ч. на фоні хвороби Віллебранда та інших коагулопатій, носові, шлунково-кишкові кровотечі, гематурія, кровотечі після простатектомії, конізації шийки матки з приводу карциноми, екстракції хворих на геморагічний діатез);

- кровотечі або ризик розвитку кровотеч на фоні посилення генералізованого фібринолізу (злоякісні новоутворення підшлункової залози та передміхурової залози, операції на органах грудної клітки, післяпологові кровотечі, ручне відділення посліду, лейкоз, захворювання печінки);

- кровотеча при вагітності;

- Спадковий ангіоневротичний набряк;

- алергічні захворювання (екзема, алергічні дерматити, кропив'янка, лікарський та токсичний висип);

- Запальні захворювання (тонзиліт, фарингіт, ларингіт, стоматит, афти слизової оболонки порожнини рота).

Препарат призначають внутрішньо.

При місцевому фібринолізі призначають по 1-1,5 г 2-3 рази на добу.

При профузній матковій кровотечі призначають по 1-1.5 г 3-4 рази на добу протягом 3-4 днів.

При кровотечі на фоні хвороби Віллебранда та інших коагулопатій – по 1-1.5 г 3-4 рази на добу протягом 3-10 днів.

Після операції конізації шийки матки – по 1.5 г 3 рази на добу протягом 12-14 днів.

При носовій кровотечі – по 1 г 3 рази на добу протягом 7 днів.

Хворим на коагулопатії після екстракції зуба - по 1-1.5 г 3-4 рази/сут протягом 6-8 днів.

При кровотечі під час вагітності призначають по 250-500 мг 3-4 рази на добу до повної зупинки кровотеч. Середня тривалість курсу лікування – 7 днів.

При спадковому ангіоневротичному набряку - по 1-1.5 г 2-3 рази/сут постійно чи з перервами залежно від наявності продромальних симптомів.

При симптомах алергії та запалення – по 1-1.5 г 2-3 рази на добу протягом 3-9 днів, залежно від тяжкості стану.

При генералізованому фібринолізі терапію починають з парентерального внутрішньовенного введення з наступним переходом на прийом внутрішньо в дозі 1-1.5 г 2-3 рази на добу.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування.

З боку системи травлення: зниження апетиту, нудота, блювання, печія, діарея.

З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, порушення сприйняття кольору.

З боку системи згортання крові: рідко - тромбоз, тромбоемболія.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка.

- Субарахноїдальний крововилив;

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при тромбозах (тромбоз судин головного мозку, інфаркті міокарда, тромбофлебіт) або при загрозі їх розвитку, тромбогеморрагічних ускладненнях (у поєднанні з гепарином і непрямими антикоагулянтами), порушенні колірного зору, гематурії згустком), нирковій недостатності (можлива кумуляція).

Застосовується при вагітності за показаннями з обов'язковим урахуванням протипоказань, транексамова кислота проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком (досягаючи приблизно 1% концентрації в плазмі матері).

Пацієнтам з порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування.

Перед початком і в процесі лікування необхідно проведення оглядів окуліста на предмет гостроти зору, сприйняття кольору, стану очного дна.

У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної та ембріотоксичної дії.

При сумісному застосуванні з гемостатичними препаратами та гемокоагулазою можлива активація тромбоутворення.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30° С. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Таблетки 250 мг відпускаються за рецептом.

Таблетки 500 мг дозволені до застосування як засіб безрецептурної відпустки.