1 таблетка містить:

Активна речовина:

пентоксифіліну 400 мг.

Фармакодинаміка

Препарат, що покращує мікроциркуляцію, ангіопротектор, похідне ксантину. Трентал покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів, інгібуючи агрегацію тромбоцитів та знижуючи підвищену в'язкість крові. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровообігу.

Механізм дії пентоксифіліну пов'язаний з інгібуванням фосфодіестерази та накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин та формених елементів крові.

Виявляючи слабку міотропну вазодилатуючу дію, пентоксифілін дещо зменшує ОПСС та незначно розширює коронарні судини.

Лікування Тренталом призводить до покращення симптоматики порушень мозкового кровообігу.

Успіх лікування при оклюзійному ураженні периферичних артерій (наприклад, кульгавості, що перемежується) проявляється у подовженні дистанції ходьби, усуненні нічних судом у литкових м'язах і зникненні болю в спокої.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо пентоксифілін практично повністю абсорбується із ШКТ.

Біодоступність становить середньому 19%.

Метаболізм

Основний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин визначається в плазмі концентрації, що перевищує в 2 рази концентрацію незміненої речовини, і знаходиться з ним у стані оборотної біохімічної рівноваги. З цієї причини пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле, отже, можна вважати, що біодоступність активної речовини суттєво вища. Пентоксифілін повністю біотрансформується в організмі.

Виведення

T1/2 пентоксифіліну становить 1,6 год.

Більше 90% виводиться нирками у вигляді некон'югованих водорозчинних полярних метаболітів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена.

У пацієнтів з порушенням функції печінки відмічено подовження T1/2 пентоксифіліну та підвищення його біодоступності.

• Порушення периферичного кровообігу атеросклеротичного генезу (наприклад, кульгавість, що перемежується);
• діабетична ангіопатія;
• трофічні порушення (наприклад, виразки гомілок, гангрена);
• порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу, як, наприклад, порушення концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті);
• ішемічні та постінсультні стани;
• порушення кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока;
• отосклероз;
• дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха та зниження слуху.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• масивні кровотечі;
• великі крововиливи в сітківку ока;
• крововиливи в мозок;
• гострий інфаркт міокарда;
• вік до 18 років;
• вагітність та період лактації (грудне вигодовування);
• підвищена чутливість до інших метилксантинів.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з: тяжкими порушеннями серцевого ритму (ризик погіршення аритмії), артеріальною гіпотензією (ризик подальшого зниження АТ), хронічною серцевою недостатністю, з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, порушеннями функції нирок – КК менше 30 мл/хв. ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів), з тяжкими порушеннями функції печінки (ризик кумуляції та підвищений ризик побічних ефектів), підвищеною схильністю до кровоточивості, у т.ч. в результаті застосування антикоагулянтів або при порушеннях з боку системи згортання крові (ризик розвитку більш важких кровотеч), після нещодавно перенесених оперативних втручань.

У випадках використання Трентала 400 у великих дозах можуть виникнути "припливи" (почервоніння обличчя або відчуття жару), порушення з боку травної системи, такі як відчуття тиску та переповнення в ділянці шлунка, нудота, блювання, діарея; дуже рідко – порушення ритму серця (тахікардія).

З боку центральної нервової системи: можливо - запаморочення, біль голови, збудження, порушення сну; дуже рідко – випадки розвитку асептичного менінгіту.

Алергічні реакції: іноді – свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка; рідко – важкі анафілактичні/анафілактоїдні реакції з розвитком ангіоневротичного набряку, бронхоспазму та навіть шоку.

З боку травної системи: дуже рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку системи згортання крові: дуже рідко - тромбоцитопенія; у пацієнтів із підвищеною схильністю до кровоточивості – кровотечі (наприклад, із судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника).

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – напади стенокардії, тахікардія, артеріальна гіпотензія.

При сумісному застосуванні Трентал потенціює дію низки антигіпертензивних та гіпоглікемічних засобів (як інсуліну, так і пероральних гіпоглікемічних препаратів).

Одночасний прийом пентоксифіліну та теофіліну може призвести до збільшення рівня теофіліну в крові та посилення його побічних ефектів.

Середня доза препарату для прийому внутрішньо становить 400 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1200 мг (3 таб.).

Таблетки приймають повністю, не розжовуючи, під час або відразу після їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв) доза може бути знижена до 400-800 мг на добу.

У пацієнтів із печінковою недостатністю дозу препарату підбирають індивідуально.

Симптоми: запаморочення, нудота, тахікардія, зниження артеріального тиску, озноб, аритмія, арефлексія, гіперемія шкірних покривів, втрата свідомості, тоніко-клонічні судоми.

Лікування: за необхідності проводять симптоматичну терапію.

Хворому слід надати горизонтальне положення з піднятими ногами.

Специфічний антидот невідомий.

Проводять моніторинг життєво важливих функцій організму та загальні заходи, спрямовані на їхню підтримку, стежать за прохідністю дихальних шляхів; при судомах – діазепам.

Ретельний моніторинг необхідний у пацієнтів з вираженими порушеннями серцевого ритму (ризик погіршення аритмії), з артеріальною гіпотензією (ризик подальшого зниження артеріального тиску), порушеннями функції нирок при КК менше 30 мл/хв (ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів), вираженими порушеннями функції печінки (ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів) та підвищена схильність до кровоточивості, наприклад, при застосуванні антикоагулянтів або при порушеннях у системі згортання крові (ризик розвитку більш важких кровотеч).

Слід бути обережним при призначенні Трентала пацієнтам з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі; пацієнтам, які нещодавно перенесли оперативне втручання (підвищено ризик виникнення кровотечі, у зв'язку з чим необхідний систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту).

Пацієнтам з артеріальною гіпотензією та лабільним кровообігом парентеральне введення Тренталу призначають поступово, оскільки можливе зниження артеріального тиску (аж до колапсу), а в окремих випадках – напади стенокардії.

Пацієнтам із серцевою недостатністю необхідне проведення відповідного лікування з метою компенсації кровообігу. При цьому слід уникати великого об'єму рідин.

Пацієнтам із порушеннями функції нирок режим дозування слід підбирати індивідуально.

Таблетки сповільненого вивільнення, покриті оболонкою.