Діюча речовина:

урсодеоксихолева кислота 250 мг.

Допоміжні речовини:

магнію стеарат,

кукурудзяний крохмаль,

колоїдна ангідрована двоокис кремнію,

желатин,

додав,

сульфат натрію,

діоксид титану,

очищена вода.

Фармакодинаміка

Маючи високі полярні властивості УДХК утворює нетоксичні змішані міцели з аполярними (токсичними) жовчними кислотами, що знижує здатність рефлюктату пошкоджувати клітинні мембрани при біліарному рефлюкс-гастриті та рефлюкс-езофагіті. Крім того, УДХК утворює подвійні молекули, здатні включатися до складу клітинних мембран, стабілізувати їх та робити несприйнятливими до дії цитотоксичних міцел.

Зменшує насиченість жовчі холестерином за рахунок пригнічення його абсорбції в кишечнику, пригнічення синтезу в печінці та зниження секреції у жовч; підвищує розчинність холестерину у жовчі, утворюючи з ним рідкі кристали; зменшує літогенний індекс жовчі. Результатом є розчинення холестеринового жовчного каміння та попередження утворення нових конкрементів.

Імуномодулююча дія обумовлена пригніченням експресії HLA-антигенів на мембранах гепатоцитів і холангіоцитів, нормалізацією природної кілерної активності лімфоцитів та ін.

Для успішного розчинення жовчного каміння необхідно, щоб камені були чисто холестериновими, їх розмір не перевищував 15-20 мм, а жовчний міхур (заповнений камінням не більше ніж наполовину) та жовчовивідні шляхи повністю зберігали свою функцію.

Фармакокінетика

Абсорбується в худій кишці за рахунок пасивної дифузії, у здухвинній кишці – за рахунок активного транспорту. При прийомі внутрішньо у разовій дозі 500 мг концентрація у сироватці крові через 30, 60 та 90 хв становить 3,8, 5,5 та 3,7 мкмоль/л відповідно.

При систематичному прийомі урсодеоксіхолева кислота (УДХК) стає основною жовчною кислотою сироватки крові (48% від загального вмісту жовчних кислот).

Включається до системи ентерогепатичної циркуляції.

Терапевтична ефективність препарату залежить від концентрації УДХК у жовчі. На фоні терапії відбувається дозозалежне збільшення частки УДХК у пулі жовчних кислот до 50-75% (при добових дозах 10-20 мг/кг). Проникає крізь плацентарний бар'єр.

• Розчинення холестеринового каміння жовчного міхура;
• біліарний рефлюкс-гастрит;
• первинний біліарний цироз печінки за відсутності ознак декомпенсації (симптоматичне лікування).

Гострі запальні захворювання жовчного міхура та жовчних проток.

Закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура.

Діарея, нудота, біль в епігастральній ділянці та правому підребер'ї; кальцинування жовчного каміння; підвищення активності печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ)

Алергічні реакції.

При лікуванні первинного біліарного цирозу може спостерігатися минуща декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату.

Холестирамін, колестипол та антациди, що містять гідроксид алюмінію, пов'язують урсодеоксихолеву кислоту в кишечнику, перешкоджають її всмоктуванню та послаблюють ефективність (одночасний прийом недоцільний).

Розчинення холестеринового жовчного каміння

Приблизно 10 мг на 1 кг маси тіла щодня, що відповідає:

• 2 капсул (2 мірні ложки) Урсофалька у хворих з масою тіла до 60 кг;
• 3 капсул (3 мірні ложки) Урсофалька у хворих з масою тіла до 80 кг;
• 4 капсул (4 мірні ложки) Урсофалька у хворих з масою тіла до 100 кг.

Капсули необхідно приймати ввечері, перед відходом до сну, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування 6-12 місяців. Для профілактики повторного холелітіазу рекомендовано прийом препарату протягом кількох місяців після розчинення каміння.

Лікування біліарного рефлюкс-гастриту

1 капсула (1 мірна ложка) Урсофалька щодня. Курс лікування від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності – до 2 років.

Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу

Добова доза залежить від маси тіла та становить від 2 до 6 капсул (мірних ложок) (приблизно від 10 до 15 мг урсодеоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла).

Рекомендується наступний режим застосування

• Маса тіла 34-50 кг: 2 капсули (мірні ложки, добова доза); вранці – 1, вдень – –, увечері – 1.
• Маса тіла 51-65 кг: 3 капсули (мірні ложки, добова доза); вранці – 1, вдень – 1, увечері – 1.
• Маса тіла 66-85 кг: 4 капсули (мірні ложки, добова доза); вранці – 1, вдень – 1, увечері – 2.
• Маса тіла 86-110 кг: 5 капсули (мірні ложки, добова доза); вранці – 1, вдень – 2, увечері – 2.
• Маса тіла понад 110 кг: 6 капсули (мірні ложки, добова доза); вранці – 2, вдень – 2, увечері – 2.

Хворі з масою тіла менше 34 кг повинні застосовувати Урсофальк у суспензії.

Дані про передозування не надано.

Капсули