Вінкрістин-Тева 1 мг 2 мл №1

Розчин для внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або слабо-жовтого кольору, вільний від механічних включень.

допоміжні речовини: манітол, натрію гідроксид, сірчана кислота, вода д/і.

Протипухлинний засіб рослинного походження.

Вінкрістин - алкалоїд барвінку рожевого, відноситься до цитостатичних хіміотерапевтичних засобів. Вінкристин зв'язується з білком-тубуліном і призводить до порушення мікротубулярного апарату клітин та розриву мітотичного веретена. Пригнічує мітоз у метафазі. Він також перешкоджає метаболізму глютамату та можливому синтезу нуклеїнової кислоти, має імунодепресивну дію.

Після внутрішньовенного введення вінкристин швидко виводиться з крові. Близько 90% препарату зв'язується із білками плазми. Вінкрістин метаболізується у печінці та виводиться, в основному, з жовчю; 70-80% препарату виявляється у фекаліях у незміненому стані та у вигляді метаболітів, 10-20% препарату визначається у сечі. Початковий, середній та кінцевий T _1/2 становить 5 хв, 2.3 год та 85 год відповідно. Термінальний T _1/2 може коливатися в межах від 19 до 155 годин. Вінкрістин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

- гострі лейкози;

- ходжкінські та неходжкінські лімфоми;

- Пухлина Вільмса;

- Рабдоміосаркома;

- нейробластома;

- Мієлома;

- саркома Капоші;

- саркоми кісток та м'яких тканин;

- дрібноклітинний рак легені;

- Хоріокарцинома матки;

- Пухлини мозку.

Вінкрістин також застосовується при ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі (при стійкості до кортикостероїдних препаратів та неефективності спленектомії).

Інтратекальне введення вінкрістину заборонено.

Вінкрістин вводиться строго внутрішньовенно з інтервалом на 1 тиждень. Тривалість ін'єкції має становити приблизно 1 хв.

Перед введенням вміст флакона розводиться в розчиннику, що додається, з додаванням необхідної кількості 0.9% розчину натрію хлориду до отримання концентрації 0.1 мг/мл.

При введенні необхідно бути обережними, щоб уникнути екстравазації.

Доза підбирається індивідуально. У середньому доза становить для дорослих: 1.4 мг/м 2 поверхні тіла, разова доза має перевищувати 2 мг; для дітей – 1.5-2 мг/м 2 поверхні тіла. Для дітей з масою до 10 кг початкова доза повинна становити 0,05 мг/кг на тиждень.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки та концентрацією білірубіну у плазмі крові вище 51.3 мкмоль/л рекомендується зниження дози на 50%.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: судоми з підвищенням АТ, парестезії, невралгії, нейропатія, болі в щелепах, зниження м'язової сили, втрата рефлексів сухожиль, атаксія, головний біль, депресія, галюцинації, порушення сну, диплопія, птоз, минуща атрофія зорового нерва. Нейротоксичність є фактором, що обмежує дозу.

З боку травної системи: нудота, блювання, стоматити, запори, паралітична кишкова непрохідність (особливо часто у дітей), біль у черевній порожнині, некроз тонкого кишечника та/або перфорація, діарея.

Порушення з боку сечовидільної системи: поліурія, дизурія, затримка сечі внаслідок атонії сечового міхура, набряки.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску. У хворих із раніше опроміненим середостінням при застосуванні поліхіміотерапії з включенням вінкрістину можливе виникнення стенокардії та інфаркту міокарда.

З боку дихальної системи: гостра задишка та тяжкий бронхоспазм спостерігалися при застосуванні вінкрістину з мітоміцином С.

З боку ендокринної системи: рідко спостерігається синдром, зумовлений порушенням секреції антидіуретичного гормону, що характеризується великим виділенням натрію із сечею та спричиняє гіпонатріємію. При цьому відсутні ознаки ураження нирок та надниркових залоз, артеріальна гіпотензія, дегідратація, азотемія та набряки.

З боку системи кровотворення: не суттєво впливає на кровотворення. Однак можуть спостерігатися помірна лейкопенія, тромбоцитопенія та анемія.

Місцеві реакції: при попаданні препарату під шкіру може розвинутись целюліт, флебіт, і навіть некроз.

Інші: алопеція, висипання, аменорея, азооспермія.

- нейродистрофічні захворювання (наприклад, демієлінізована форма синдрому Шарко-Марі-Тута);

- Вагітність;

- Період лактації;

- Підвищена чутливість до вінкоалкалоїдів.

Інтратекальне введення вінкрістину може призвести до смерті.

Під час лікування слід проводити регулярний гематологічний контроль. У разі розвитку лейкопенії при введенні повторних доз слід дотримуватися особливої обережності.

При підвищенні рівня сечової кислоти рекомендується вилужування сечі та призначення інгібіторів урикосинтезу.

При підвищенні рівня печінкових проб дозу вінкрістину слід зменшити.

Періодично слід визначати концентрацію іонів натрію у сироватці крові. Для корекції гіпонатріємії рекомендується запровадження відповідних розчинів.

Особливому контролю підлягають хворі на невропатію, які мали в анамнезі.

З обережністю слід призначати Вінкрістин пацієнтам похилого віку, т.к. Нейротоксичність у них може бути більш вираженою.

Будь-які скарги на біль в очах або зниження зору потребують ретельного офтальмологічного обстеження.

Уникати влучення розчину вінкрістину в очі. Якщо це сталося, слід терміново рясно та ретельно промити очі великою кількістю рідини.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Нейротоксичність Вінкрістіна може негативно вплинути на здатність керувати транспортним засобом.

При випадковому передозуванні слід очікувати посилення побічних ефектів Вінкрістіна. Специфічний антидот не відомий.

Лікування носить симптоматичний характер і повинно включати обмеження споживання рідини, призначення діуретичних засобів (для попередження ускладнень, пов'язаних з розвитком синдрому підвищеної секреції антидіуретичного гормону), застосування фенобарбіталу (для попередження судом), застосування проносних препаратів (попередження непрохідності кишечника). Необхідно також спостерігати за діяльністю серцево-судинної системи та здійснювати гематологічний контроль. Гемодіаліз не є ефективним.

Крім вищеперерахованого може бути призначений лейковорин у дозі 100 мг внутрішньовенно кожні 3 години протягом 24 годин і потім кожні 6 годин протягом принаймні 48 годин.

Вінкрістин може знизити протисудомний ефект фенітоїну.

При одночасному застосуванні із нейротоксичними препаратами (ізоніазид, ітраконазол, ніфедипін) спостерігається посилення побічних явищ з боку нервової системи.

При одночасному застосуванні вінкрістин послаблює дію протиподагричних препаратів. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що підвищують рівень сечової кислоти у сироватці, збільшується ризик нефропатії.

При призначенні в комбінації з мітоміцином С вінкристин може спричинити важкий бронхоспазм.

При необхідності застосування препарату в комплексі з L-аспарагіназою вінкристин слід вводити за 12-24 години до застосування L-аспарагінази. Призначення аспарагінази до введення вінкрістину може порушити його виведення печінки.

Одночасне застосування вінкрістину з іншими мієлодепресивними препаратами та преднізолоном може посилити пригнічення кістковомозкового кровотворення.

Зберігати розчин при температурі 2-8 ° С у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Зберігати ліофілізований порошок при температурі 2-8 ° С у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.