Зевесин таблетки 5 мг №30

Зевесин

Инструкция

Состав и форма выпуска

Состав

• действующее вещество: солифенацина сукцинат;
• 1 таблетка содержит солифенацина сукцината 5 мг (эквивалентно 3,771 мг солифенацина) или 10 мг (эквивалентно 7,543 мг солифенацина)
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172) - для таблеток по 5 мг, железа оксид красный (Е172) - для таблеток по 10 мг, тальк.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (№10, №30 (10хЗ): по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

• таблетки 5 мг - белые или желтоватые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой
• таблетки 10 мг - от белого до розоватого цвета двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Солифенацин - конкурентный специфический антагонист холинергических рецепторов преимущественно М 3 подтипа, что имеет слабую родство с другими рецепторами и тестируемыми ионными каналами.

Эффективность препарата наблюдалась уже на первой неделе лечения и стабилизировалась в течение следующих 12 недель лечения. Максимальный эффект препарата может проявляться уже через 4 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема препарата максимальная концентрация солифенацина в плазме крови (C mах ) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (t max ) не зависит от дозы препарата. Значение Cmах и площади под кривой (AUC) увеличиваются пропорционально дозе в промежутке от 5 мг до 40 мг. Биодоступность составляет примерно 90%. Прием пищи на значение Cmах и AUC солифенацина не влияет.

Распределение. Солифенацин значительной степени (почти 98%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с a1 -кислим гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин значительной степени метаболизируется в печени, главным образом цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4). Системный клиренс солифенацина составляет примерно 9,5 л / час, и терминальный период его полувыведения составляет 45-68 часов. После приема препарата в плазме крови, кроме солифенацина был идентифицирован 1 фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и 3 неактивные метаболиты (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Выведение. После однократного применения 10 мг [14 C-меченого] -солифенацину примерно 70% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 23% - в фекалиях в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивной метки выводится в виде неизмененной активной субстанции; примерно 18% - в виде метаболита N-оксида, 9% - в виде метаболита 4R-гидрокси-N-оксида и 8% - в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Пропорциональность дозы. В промежутке терапевтических доз фармакокинетика препарата линейная.

Показания к применению

Симптоматическое лечение ургентного (императивного) недержания мочи и / или частого мочеиспускания, а также ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• задержка мочеиспускания
• тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
• миастения gravis;
• глаукома;
• проведения гемодиализа;
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести у пациентов, получающих лечение активными ингибиторами цитохрома CYP3A4, например кетоконазолом.

Способ применения и дозы

Зевесин принимают внутрь; таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая доза солифенацина сукцината составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу солифенацина сукцината можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы. Передозировка солифенацина сукцината потенциально может привести к тяжелым антихолинергических эффектов. Самая высокая доза солифенацина сукцината, случайно принята одним пациентом, составляла 280 мг в течение 5:00 наблюдались изменения психического состояния, не нуждались в госпитализации.

Лечение. В случае передозировки солифенацина сукцината пациенту необходимо принять активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка, если оно выполнено в течение 1:00 после приема препарата, но не следует вызывать рвоту.

Лечение симптоматическое:

• тяжелые антихолинергические эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как галлюцинации или повышенная возбудимость - физостигмин или карбахол;
• судороги или повышенная возбудимость - бензодиазепин;
• недостаточность со стороны органов дыхания - проведение искусственной вентиляции легких;
• тахикардия - бета-блокаторы;
• задержка мочеиспускания - катетеризация;
• мидриаз - глазные капли, например пилокарпин и / или пребывания пациента в темной комнате.

Как и в случае передозировки другими антихолинергическими средствами, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (при гипокалиемии, брадикардии, при одновременном применении препаратов, которые удлиняют интервал QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность ).

Побочные действия

Побочные реакции сгруппированы в соответствии с терминологии (MedDRA) и по частоте: очень часто (≥1 / 10); часто (³1 / 100 до <1/10); нечасто (³1 / 1000 до <1/100); редко (³1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

На сегодня клинические данные о применении солифенацина женщинам, которые забеременели в период приема препарата отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывают на наличие какого-либо прямого вредного воздействия на фертильность, развитие эмбриона / плода или на течение родов. Потенциальный риск для человека неизвестен. Беременным этот препарат следует применять с осторожностью.

Период кормления грудью.

На сегодня данные относительно того, выводится солифенацин в грудное молоко у людей отсутствуют. У мышей солифенацин и / или его метаболиты экскретируются в грудное молоко и вызывают дозозависимое отсутствие прироста массы тела у новорожденного потомства. В связи с этим следует избегать применения препарата Зевесин в период кормления грудью.

Фертильность.