Зевесин таблетки 5 мг №30

Зевесін

Інструкція

Склад та форма випуску

склад

• речовина, що діє: соліфенацину сукцинат;
• 1 таблетка містить соліфенацину сукцинату 5 мг (еквівалентно 3,771 мг соліфенацину) або 10 мг (еквівалентно 7,543 мг соліфенацину)
• допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е172) - для таблеток по 5 мг, заліза оксид 1 , тальк.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (№10, №30 (10хЗ): по 10 таблеток у блістері, по 1 або по 3 блістери у картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки 5 мг - білі або жовтуваті двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою
• таблетки 10 мг - від білого до рожевого кольору двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Соліфенацин - конкурентний специфічний антагоніст холінергічних рецепторів переважно М 3 підтипу, що має слабку спорідненість з іншими рецепторами та тестованими іонними каналами.

Ефективність препарату спостерігалася вже на першому тижні лікування та стабілізувалася протягом наступних 12 тижнів лікування. Максимальний ефект препарату може виявлятись вже через 4 тижні.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після прийому препарату максимальна концентрація соліфенацину в плазмі ( Cmах ) досягається через 3-8 годин. Час досягнення максимальної концентрації ( tmax ) не залежить від дози препарату. Значення C mах і площі під кривою (AUC) збільшуються пропорційно дозі проміжку від 5 мг до 40 мг. Біодоступність становить приблизно 90%. Прийом їжі на значення C mах та AUC соліфенацину не впливає.

Розподіл. Соліфенацин значною мірою (майже 98%) зв'язується з білками плазми крові, головним чином з a 1 -кислим глікопротеїном.

Метаболізм. Соліфенацин значною мірою метаболізується у печінці, головним чином цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4). Системний кліренс соліфенацину становить приблизно 9,5 л/годину, і термінальний період його напіввиведення становить 45-68 годин. Після прийому препарату в плазмі крові, крім соліфенацину, був ідентифікований 1 фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) та 3 неактивні метаболіти (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину). Виведення. Після одноразового застосування 10 мг [ 14 C-міченого] -соліфенацину приблизно 70% радіоактивної мітки виявляється у сечі та 23% - у фекаліях протягом 26 днів. У сечі приблизно 11% радіоактивної мітки виводиться у вигляді незміненої активної субстанції; приблизно 18% - у вигляді метаболіту N-оксиду, 9% - у вигляді метаболіту 4R-гідрокси-N-оксиду та 8% - у вигляді 4R-гідроксиметаболіту (активний метаболіт).

Пропорційність дози. У проміжку терапевтичних доз фармакокінетика препарату є лінійною.

Показання до застосування

Симптоматичне лікування ургентного (імперативного) нетримання сечі та/або частого сечовипускання, а також ургентних (імперативних) позивів до сечовипускання, характерних для пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;
• затримка сечовипускання
• тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон);
• міастенія gravis;
• глаукома;
• проведення гемодіалізу;
• тяжка печінкова недостатність
• тяжка ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості у пацієнтів, які отримують лікування активними інгібіторами цитохрому CYP3A4, наприклад, кетоконазолом.

Спосіб застосування та дози

Зевесин приймають внутрішньо; таблетки слід ковтати повністю, запиваючи рідиною. Препарат можна приймати незалежно від їди.

Дорослі, у тому числі пацієнти похилого віку. Рекомендована доза соліфенацину сукцинату становить 5 мг один раз на добу. За потреби дозу соліфенацину сукцинату можна збільшити до 10 мг один раз на добу.

Передозування

Симптоми. Передозування соліфенацину сукцинату потенційно може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину сукцинату, випадково прийнята одним пацієнтом, становила 280 мг протягом 5 годин, спостерігалися зміни психічного стану, не потребували госпіталізації.

Лікування. У разі передозування соліфенацину сукцинату пацієнту необхідно прийняти активоване вугілля. Може бути корисним промивання шлунка, якщо воно виконане протягом 1 години після прийому препарату, але не слід викликати блювання.

Лікування симптоматичне:

• тяжкі антихолінергічні ефекти з боку центральної нервової системи, такі як галюцинації або підвищена збудливість – фізостигмін або карбахол;
• судоми або підвищена збудливість – бензодіазепін;
• недостатність з боку органів дихання – проведення штучної вентиляції легень;
• тахікардія – бета-блокатори;
• затримка сечовипускання – катетеризація;
• Мідріаз – очні краплі, наприклад пілокарпін та/або перебування пацієнта у темній кімнаті.

Як і у разі передозування іншими антихолінергічними засобами, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (при гіпокаліємії, брадикардії, при одночасному застосуванні препаратів, що подовжують інтервал QT) та пацієнтам із захворюваннями серця (ішемія міокарда, аритмії, застійна серцева) ).

Побічні дії

Побічні реакції згруповані відповідно до термінології (MedDRA) та за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (?1/100 до <1/10); нечасто (³1/1000 до <1/100); рідко (³1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

особливі вказівки

Застосування у період вагітності та годування груддю

Вагітність.

На сьогодні клінічні дані про застосування соліфенацину жінкам, які завагітніли у період прийому препарату, відсутні. Результати досліджень на тваринах не вказують на наявність будь-якого прямого шкідливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плоду або протягом пологів. Потенційний ризик для людини невідомий. Вагітним препарат слід застосовувати з обережністю.

Період годування груддю.

На сьогодні дані щодо того, чи виводиться соліфенацин у грудне молоко у людей відсутні. У мишей соліфенацин та/або його метаболіти екскретуються у грудне молоко та викликають дозозалежну відсутність приросту маси тіла у новонародженого потомства. У зв'язку з цим слід уникати застосування препарату Зевесин у період годування груддю.

фертильність.