Зіртек краплі 1% 10 мл

Краплі для прийому внутрішньо безбарвні, прозорі, із запахом оцтової кислоти.

Допоміжні речовини: гліцерол, пропіленгліколь, натрію сахаринат, метилпарабензол, пропілпарабензол, ацетат натрію, крижана оцтова кислота, вода очищена.

Протиалергічний препарат. Блокатор гістамінових _H1- рецепторів, конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизину. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та антиексудативну дію.

Впливає на ранню гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів та базофілів, стабілізує мембрани опасистих клітин. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при "холодовій" кропив'янці). Знижує гістамін-індуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкого перебігу.

Практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не має седативного ефекту.

Після одноразового прийому цетиризину в дозі 10 мг початок ефекту спостерігається через 20 хв (у 50 % пацієнтів) та через 60 хв (у 95 % пацієнтів), дія триває понад 24 години. На тлі курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.

Фармакокінетичні параметри цетиризину змінюються лінійно.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністю всмоктується із ШКТ. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі _Cmax у плазмі досягається через 1±0.5 год та становить 300 нг/мл. Прийом препарату не впливає на величину абсорбції.

Розподіл

Цетиризин зв'язується з білками плазми на 93±0.3%. V _d – 0.5 л/кг.

При прийомі препарату у дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігається.

Метаболізм

У невеликих кількостях метаболізується в печінці шляхом О-деалкілування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших гістамінових блокаторів H ₁ -рецепторів, що метаболізуються в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому P450).

Виведення

T _1/2 у дорослих становить приблизно 10 год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

T _1/2 у дітей віком 6-12 років – 6 год; у дітей 2-6 років – 5 год; у дітей віком від 6 місяців до 2 років - 3.1 год.

У пацієнтів похилого віку та пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки при одноразовому прийомі препарату у дозі 10 мг T _1/2 збільшується приблизно на 50%, а системний кліренс знижується на 40%.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (КК > 40 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК < 7 мл/хв), при прийомі препарату внутрішньо у дозі 10 мг T _1/2 збільшується у 3 рази, а загальний кліренс знижується на 70% щодо пацієнтів з нормальною функцією нирок, що потребує відповідної зміни дозування.

Цетиризин практично не видаляється з організму при гемодіалізі.

- лікування симптомів цілорічного та сезонного алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту, таких як свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви;

- Сінова лихоманка (поліноз);

- кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка);

- набряк Квінке;

- інші алергічні дерматози (в т.ч. атопічний дерматит), що супроводжуються свербінням та висипаннями.

Препарат призначають внутрішньо.

Дорослим та дітям старше 6 років призначають у дозі 10 мг (1 таб. або 20 крапель)/добу. Дорослим – по 10 мг 1 раз на добу; дітям - по 5 мг 2 рази на добу або по 10 мг 1 раз на добу. Іноді початкова доза 5 мг може бути достатньою для досягнення терапевтичного ефекту.

Дітям віком від 2 до 6 років призначають по 2.5 мг (5 крапель) 2 рази на добу або по 5 мг (10 крапель) 1 раз на добу.

Дітям віком від 1 до 2 років призначають по 2.5 мг (5 крапель) до 2 разів на добу.

Дітям віком від 6 місяців до 12 місяців призначають по 2.5 мг (5 крапель) 1 раз на добу.

При нирковій недостатності та пацієнтам похилого віку дозу препарату слід коригувати залежно від величини КК.

КК можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну за такою формулою:

Для чоловіків: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] х маса тіла (кг)/72 х сироватковий креатинін (мг/дл);

КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0.85.

Дорослим пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю дозу встановлюють за наступною таблицею.

Пацієнтам з порушенням функції печінки корекція режиму дозування не потрібна.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, біль голови, агресія, збудження, замішання, депресія, галюцинації, безсоння, тик, судоми, дискінезія, дистонія, парестезія, непритомність, тремор.

З боку органу зору: порушення акомодації, нечіткий зір, ністагм.

Серцево-судинна система: тахікардія.

З боку дихальної системи: риніт, фарингіт.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, біль у животі, діарея, порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, ЛФ, ГГТ, білірубіну).

З боку сечовивідної системи: розлад сечовипускання, енурез.

Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість, аж до розвитку анафілактичного шоку.

З боку обміну речовин збільшення маси тіла.

Інші: втома, астенія, нездужання, набряк.

Побічні ефекти розвиваються у дуже поодиноких випадках.

- Термінальна стадія ниркової недостатності (КК < 10 мл / хв);

- Вагітність;

- Період лактації (грудного вигодовування);

- Спадкова непереносимість галактози, недолік лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;

- Дитячий вік до 6 років (для таблеток);

- Дитячий вік до 6 міс (для крапель);

- Підвищена чутливість до компонентів препарату;

- Підвищена чутливість до гідроксизину.

З обережністю слід призначати препарат при хронічній нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування), при хронічних захворюваннях печінки, пацієнтам похилого віку (у зв'язку з можливим зниженням клубочкової фільтрації).

З обережністю слід призначати препарат при хронічній нирковій недостатності (середнього або тяжкого ступеня вираженості), а також пацієнтам похилого віку (у зв'язку з можливим зниженням клубочкової фільтрації).

При нирковій недостатності доза зменшується залежно від КК.

Протипоказаний у термінальній стадії ниркової недостатності (КК < 10 мл/хв).

Протипоказаний у дитячому віці до 6 років (для таблеток), у дитячому віці до 6 місяців (для крапель).

Дітям віком від 6 місяців до 6 років Зіртек призначають у лікарській формі краплі для прийому внутрішньо 10 мг/мл.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та керування механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних реакцій при прийомі препарату в рекомендованій дозі. Проте в період прийому препарату доцільно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Симптоми: при прийомі препарату одноразово в дозі понад 50 мг можливі замішання, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль голови, нездужання, мідріаз, свербіж, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор, затримка сечі.

Лікування: відразу після прийому препарату слід провести промивання шлунка або штучно спричинити блювання. Рекомендується призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

При вивченні лікарської взаємодії цетиризину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом клінічно значущої небажаної взаємодії не виявлено.

При одночасному призначенні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється).

При одночасному призначенні з макролідами та кетоконазолом змін на ЕКГ не відзначалося.

При застосуванні препарату у терапевтичних дозах даних про взаємодію з алкоголем (при концентрації алкоголю в крові – 0.5 г/л) не отримано. Тим не менш, пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю під час терапії препаратом, щоб уникнути пригнічення діяльності ЦНС.

Таблетки слід зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 30°C. Краплі для внутрішнього прийому слід зберігати при температурі не вище 25°C. Термін придатності препарату – 5 років.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат дозволений до застосування як засіб безрецептурної відпустки.