Зодак краплі 10 мг/мл 20 мл

Форма випуску

Краплі для вживання.

Упаковка

Флакон 20мл.

Фармакологічна дія

Цетиризин є метаболітом гідроксизину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну та блокує Н1-гістамінові рецептори.

На додаток до антигістамінного ефекту цетиризин попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій: у дозі 10 мг 1 або 2 рази на день інгібує пізню фазу агрегації еозинофілів у шкірі та кон'юнктиві пацієнтів, що піддаються атопії. Після прийому внутрішньо протиалергічна дія цетиризину триває протягом 24 годин.

Клінічна ефективність та безпека:

Дослідження на здорових добровольцях показали, що цетиризин у дозах 5 або 10 мг значно інгібує реакцію у вигляді висипу та почервоніння на введення у шкіру гістаміну у високій концентрації, проте кореляція з ефективністю не встановлена.

У 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні за участю 186 пацієнтів з алергічним ринітом та супутньою бронхіальною астмою легкої та середньотяжкої течії показано, що застосування цетиризину в дозі 10 мг 1 раз на добу зменшує симптоми риніту та не впливає на функцію.

Результати цього дослідження підтверджують безпеку застосування цетиризину у пацієнтів, які страждають на алергію та бронхіальну астму легкої та середньотяжкої течії.

У плацебо-контрольованому дослідженні показано, що застосування цетиризину в дозі 60 мг на добу протягом 7 днів не викликало клінічно значущого подовження інтервалу QT. Застосування цетиризину в рекомендованій дозі показало покращення якості життя пацієнтів з цілорічний та сезонний алергічними ринітами.

Діти

У 35-денному дослідженні за участю пацієнтів віком 5-12 років не виявлено ознак несприйнятливості до антигістамінного ефекту цетиризину. Нормальна реакція шкіри на гістамін відновлювалася протягом трьох днів після відміни препарату за його неодноразового застосування.

У 7-денному плацебо-контрольованому дослідженні цетиризину у лікарській формі сироп за участю 42 пацієнтів віком від 6 до 11 місяців продемонстровано безпеку його застосування. Цетиризин призначався у дозі 0,25 мг/кг 2 рази на день, що приблизно відповідало 4,5 мг на день (діапазон доз становив від 3,4 мг до 6,2 мг на день).

Застосування у дітей від 6 до 12 місяців можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні параметри цетиризину при його застосуванні у дозах від 5 мг до 60 мг змінюються лінійно.

Всмоктування

Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається через 1 ±0,5 години і становить 300 нг/мл.

Різні фармакокінетичні параметри, такі як максимальна концентрація у плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» мають однорідний характер. Їда не впливає на повноту абсорбції цетиризину, хоча швидкість її зменшується. Біодоступність різних лікарських форм цетиризину (розчин, капсули, таблетки) можна порівняти.

Розподіл

Цетиризин на 93±0,3% зв'язується із білками плазми крові. Об'єм розподілу (Vd) становить 0,5 л/кг. Цетиризин не впливає зв'язування варфарину з білками.

Метаболізм

Цетиризин не піддається екстенсивному первинному метаболізму.

Виведення

Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 10 годин.
При застосуванні препарату у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалось.
Приблизно 2/3 прийнятої дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Літні пацієнти

У 16 літніх пацієнтів при одноразовому застосуванні препарату в дозі 10 мг Т1/2 був вищим на 50%, а кліренс був нижчим на 40% порівняно з пацієнтами не похилого віку.

Зниження кліренсу цетиризину у літніх пацієнтів, ймовірно, пов'язане зі зменшенням функції нирок у цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з нирковою недостатністю

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатинії (КК) > 40 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні у здорових добровольців з нормальною функцією нирок.

У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК < 7 мл/хв), при застосуванні препарату внутрішньо у дозі 10 мг T1/2 подовжується у 3 рази, а загальний кліренс знижується на 70 % щодо здорових добровольців. із нормальною функцією нирок.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня потрібна відповідна зміна режиму дозування.

Цетиризин погано виводиться із організму при гемодіалізі.

Пацієнти з печінковою недостатністю
У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярним, холестатичним та біліарним цирозом) при одноразовому застосуванні препарату у дозі 10 або 20 мг Т1/2 збільшується приблизно на 50 %, а кліренс знижується на 40 % порівняно зі здоровими суб'єктами. Корекція дози необхідна тільки у випадку, якщо у пацієнта з печінковою недостатністю є супутня ниркова недостатність.

Діти

Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 годин, від 2 до 6 років - 5 годин, від 6 місяців до 2 років знижено до 3,1 години.

Показання

Показано у дорослих та дітей з 6 місяців і старше для полегшення:

• назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту: сверблячки, чхання, закладеності носа, ринореї, сльозотечі, гіперемії кон'юнктиви;
• симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату;
• термінальна стадія ниркової недостатності (КК < 10 мл/хв);
• дитячий вік до 6 місяців (через обмеженість даних щодо ефективності та безпеки);
• вагітність.

З обережністю

• Хронічна ниркова недостатність (КК > 10 мл/хв, потрібна корекція режиму дозування);
• пацієнти похилого віку (при віковому зниженні швидкості клубочкової фільтрації);
• епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю;
• пацієнти із сприятливими факторами до затримки сечі (ураження спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози);
• період грудного вигодовування.

особливі вказівки

Зважаючи на потенційний пригнічуючий вплив на ЦНС, слід дотримуватись обережності при призначенні препарату Зодак® дітям віком до 1 року за наявності наступних факторів ризику виникнення синдрому раптової дитячої смерті, таких, як (але не обмежуючись цим списком):

• синдром апное уві сні або синдром раптової дитячої смерті дітей грудного віку у брата чи сестри;
• зловживання матері наркотиками чи курінням під час вагітності;
• молодий вік матері (19 років і молодший);
• зловживання курінням няні, яка доглядає дитину (одна пачка цигарок на день або більше);
• діти, які регулярно засипають обличчям вниз і яких не укладають на спину;
• недоношені (гестаційний вік менше 37 тижнів) або народжені з недостатньою масою тіла (нижче 10-го перцентилю від гестаційного віку);
• при сумісному прийомі препаратів, що пригнічують вплив на ЦНС. До складу препарату входять допоміжні речовини метилпарабензол та пропілпарабензол, які можуть спричинити алергічні реакції, у тому числі уповільненого типу.

У пацієнтів з ушкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, потрібно дотримання обережності, так як цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Рекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з алкоголем, хоча в терапевтичних дозах не зазначено клінічно значущої взаємодії з алкоголем (при концентрації алкоголю в крові 0,5 г/л).

Обережність слід дотримуватись у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю.

Перед призначенням алергологічних проб рекомендовано триденний «відмивний» період через те, що блокатори H1-гістамінових рецепторів пригнічують розвиток шкірних алергічних реакцій.

Вплив на здатність керування автотранспортом та роботу з механізмами

При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та роботі з механізмами достовірно не виявлено жодних небажаних явищ при застосуванні препарату Зодак у рекомендованих дозах. Однак пацієнтам із проявами сонливості на фоні прийому препарату в період лікування доцільно утримуватися від керування автомобілем, занять потенційно небезпечними видами діяльності або керуванням механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

склад

1 мл містить:

активна речовина:

цетиризину дигідрохлорид 10 мг

допоміжні речовини:

Метилпарагідроксибензоат,

пропілпарагідроксибензоат,

гліцерол,

пропіленгліколь,

натрію сахаринат дигідрат,

натрію ацетат тригідрат,

оцтова кислота крижана,

вода очищена.

Спосіб застосування та дози

Всередину накапати в ложку або розчинити у воді.

Кількість води для розчинення препарату повинна відповідати кількості рідини, яку пацієнт (особливо дитина) може проковтнути.

Розчин слід приймати одразу після приготування.

Дорослим
10 мг (20 крапель) 1 разів на день.

Пацієнти похилого віку
Немає необхідності у зниженні дозування у пацієнтів похилого віку, якщо функція нирок не порушена.

Пацієнти з нирковою недостатністю
Оскільки Зодак® виводиться з організму переважно нирками (див. підрозділ «Фармакокінетика»), за неможливості альтернативного лікування пацієнтам з нирковою недостатністю режим дозування препарату слід коригувати залежно від функції нирок (величини кліренсу креатиніну КК).

КК для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою:

Дозування у дорослих пацієнтів із нирковою недостатністю