Алпростан ампули 0,1мг 0,2мл №10

Форма випуску, склад та упаковка

Концентрат для приготування розчину для інфузії у вигляді прозорої безбарвної рідини.

Клініко-фармакологічна група

Препарат простагландину E 1, що покращує периферичний кровообіг .

Фармакологічна дія

Препарат простагландину Е 1 . Має судинорозширювальну та ангіопротекторну дію. Покращує мікроциркуляцію та периферичний кровообіг, викликає вазодилатацію на рівні артеріол, прекапілярних сфінктерів, артерій.

При інтракавернозному введенні розслаблює гладку мускулатуру кавернозних тіл, що сприяє збільшенню кровотоку та покращенню мікроциркуляції в них. При внутрішньоартеріальному введенні сприяє тимчасовому збереженню артеріальної протоки, що функціонує, у новонароджених.

Покращує реологічні властивості крові, збільшуючи гнучкість еритроцитів. Впливає на процес згортання крові, зменшуючи адгезію та агрегацію тромбоцитів. Має фібринолітичний ефект, а також антиатерогенні властивості, уповільнюючи активацію нейтрофілів, надмірну проліферацію клітин судинної стінки.

Знижує ОПСС, артеріальний тиск, рефлекторно збільшуючи ЧСС, що призводить до збільшення серцевого викиду.

Стимулює гладку мускулатуру кишківника, сечового міхура, матки; пригнічує секрецію шлункового соку.

Фармакокінетика

Метаболізм

Після внутрішньовенного введення алпростадил швидко біотрансформується. При одноразовому пасажі через легені метаболізується до 60-90%. При ферментному окисленні утворюються 3 біологічно активних метаболіту: 15-кето-PGE 1 , 15-кето-13,14-дигідро-PGE 1 і 13,14-дигідро-PGE 1 . Кето-метаболіти мають більш низьку порівняно з алпростадилом фармакологічну активність, а метаболіт 13,14-дигідро-PGE 1 - порівнянну. Фармакодинамічний ефект препарату обумовлений переважно саме цим фармакологічно активним метаболітом.

Виведення

Основні метаболіти виводяться із сечею (до 88%) та з калом (12%).

T 1/2 алпростадилу становить близько 10 сек. T 1/2 13,14-дигідро-PGE 1 становить близько 1 хв (α-фаза) і 30 хв (β-фаза).

Показання для застосування препарату

- хронічні облітеруючі захворювання периферичних артерій III-IV стадії (за класифікацією Фонтейну), що супроводжуються болями в кінцівках у спокої або трофічними порушеннями (облітеруючий ендартеріїт з тяжкою переміжною кульгавістю, коли не показано хірургічне втручання, атеросклероз ангіопатія, хвороба Бергера, васкуліт при системній склеродермії, порушення периферичного кровообігу внаслідок впливу надграничними вібраціями);

— необхідність тимчасового збереження функціонуючої артеріальної протоки до проведення реконструктивного кардіохірургічного втручання при вроджених дуктусзалежних вадах серця у новонароджених.

Режим дозування

Дорослим при лікуванні хронічних облітеруючих захворювань артерій Алпростан призначають внутрішньовенно краплинно в дозі 50-200 мкг 1 раз на добу або при більш тяжких станах 50-100 мкг 2 рази на добу.

Як розчинник використовують 200-500 мл фізіологічного розчину, 5% або 10% розчин глюкози. Тривалість інфузії – не менше 2 год. Розчин слід готувати безпосередньо перед введенням.

Тривалість курсу терапії в середньому становить 14 днів, при позитивному ефекті лікування можна продовжити протягом 7-14 днів. Максимальна тривалість терапії – 4 тижні.

За відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити.

При вроджених дуктусзалежних вадах у новонароджених Алпростан вводять шляхом постійної інфузії через великі вени або через пупкову артерію безпосередньо в гирлі артеріальної протоки. Початкова доза становить 0,01-0,05 мкг/кг/хв. При необхідності доза може бути збільшена до 0.1 мкг/кг/хв. При досягненні терапевтичного ефекту зменшують дозу до мінімальної підтримуючої (0.01-0.02 мкг/кг/хв).

Правила приготування інфузійного розчину

При розведенні 1 ампули (0.2 мл) концентрату для інфузій 9.8 мл розчинника (5% або 10% розчин глюкози, фізіологічний розчин) виходить розчин з концентрацією алпростадилу 100 мкг/10 мл. Отриманий розчин можна розбавляти далі великим об'ємом розчинника. Також слід враховувати, що отриманий інфузійний розчин необхідно використовувати відразу після приготування, можливе зберігання протягом 24 годин при температурі від 2°С до 8°С.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, відчуття нездужання.

З боку системи травлення: відчуття дискомфорту, нудота, блювання, діарея; підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, гіпотензія, напади стенокардії, порушення серцевого ритму, AV-блокада, набряк легень, серцево-судинна недостатність.

Порушення з боку системи кровотворення: лейкопенія, лейкоцитоз.

Алергічні реакції: кропив'янка.

Інші: посилення потовиділення, гіпертермія тіла; збільшення титру С-реактивного білка; при тривалому курсі лікування (від 4 і більше тижнів) – гіперостоз трубчастих кісток; гематурія.

Місцеві реакції: набряклість кінцівки, у вену якої проводиться інфузія.

У новонароджених:

З боку центральної нервової системи: підвищена дратівливість, судоми, сонливість.

З боку системи травлення: перитонеальні симптоми, гіпербілірубінемія, діарея.

Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, брадикардія, тахікардія, шок, гостра серцева недостатність, порушення серцевого ритму, AV-блокада.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання (до апное), зниження функції дихання (брадипное, тахіпное).

З боку системи кровотворення: ДВЗ-синдром, кровотеча, тромбоцитопенія, анемія.

Порушення з боку сечовидільної системи: зниження функції нирок, анурія, гематурія.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, тахіфілаксія.

Інші: гіпер- або гіпотермія шкірних покривів, гіперемія шкірних покривів, гіпо-або гіперглікемія, гіпертонус м'язів шиї, гіперкапнія. При тривалій терапії (протягом кількох тижнів) можлива поява гіперостозів у кістках нижніх кінцівок.

У разі розвитку побічних ефектів дозу препарату рекомендується знизити.

Протипоказання до застосування препарату

- гострий та підгострий інфаркт міокарда;

- важка чи нестабільна форма стенокардії;

- Бронхообструктивний синдром тяжкого ступеня з ознаками дихальної недостатності, набряк або інфільтративні зміни легень;