Баралгетас ампули 5 мл №5

Баралгетас

Інструкція

Розчин - 1 мл/1 амп.: метамізолу моногідрат натрію 500 мг/2500 мг, пітофенону гідрохлорид 2 мг/10 мг, фенпіверінія бромід 0.02 мг/0.1 мг.

5 мл – ампули темного скла (5) – пачки картонні.

Опис лікарської форми

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення.

Фармакологічна дія

Комбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії.

Метамізол натрію - похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якої пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів.

Пітофенону гідрохлорид має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення (папаверіноподібна дія).

Фенпіверінія бромід має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну дію на гладку мускулатуру.

Це протизапальний, аналгезуючий, жарознижувальний засіб. Метамізол пригнічує активність ЦОГ, знижуючи утворення брадикінінів, ендоперекисів, вільних радикалів, деяких простагландинів. Також пригнічує процес перекисного окислення ліпідів. Блокує проведення больових екстра-/пропріоцептивних нервових імпульсів по пучках Бурдаха/Голля, підвищує поріг збудливості центрів больової чутливості в таламусі, збільшує тепловіддачу. Пітофенон має пряму міотропну спазмолітичну дію. Фенпіверин має м-холіноблокуючу дію, виявляє додаткову спазмолітичну дію.

Фармакокінетика

Метамізол натрію

Після прийому внутрішньо метамізол натрію швидко всмоктується із ШКТ. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Незмінений метамізол натрію в крові не визначається (тільки після внутрішньовенного введення виявляється в плазмі крові в незначній концентрації і швидко стає недоступним для визначення). Після внутрішньом'язового введення активні речовини препарату швидко і значною мірою всмоктуються з місця ін'єкції.

Зв'язування з білками плазми становить 50-60%. При прийомі терапевтичних дозах виділяється з грудним молоком.

Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипірин та 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько 20 додаткових метаболітів, включаючи похідні глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти виявляються в цереброспінальній рідині. Виводиться переважно нирками.

Пітофенон

Швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту при прийомі всередину. C max у плазмі досягається через 30-60 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізується у печінці шляхом окисних реакцій. Виводиться із сечею. Т1/2 становить 1.8 год.

Фенпіверінія бромід

При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. C max у плазмі досягається протягом 1 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться у незміненому вигляді із сечею 32.4-40.4%, з жовчю – 2.3-5.3%.

Клінічна фармакологія

Спазмоанальгетик.

Показання до застосування

Больовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька, спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; дискінезія жовчовивідних шляхів; постхолецистектомічний синдром; кишкова колька; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу.

Для короткочасного лікування артралгії; міалгії; невралгії, ішіалгії.

Як допоміжний лікарський засіб при больовому синдромі після хірургічних втручань та діагностичних процедур.

Протипоказання до застосування

Виражена печінкова та/або ниркова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; колапс; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; вагітність (особливо I триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік до 3 міс або маса тіла менше 5 кг (для внутрішньовенного введення); дитячий вік до 5 років (для пігулок); підвищена чутливість (в т.ч. до похідних піразолону).

З обережністю: ниркова/печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; підвищена чутливість до НПЗЗ; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ.

Застосування при вагітності та дітям

Застосування препарату протипоказане при вагітності (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів).

При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Застосування у дітей

Протипоказано внутрішньовенне введення препарату в дитячому віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг.

Протипоказане застосування препарату у формі таблеток у дитячому віці до 5 років.

Побічні дії

Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк;

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може виявлятися наступними симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту чи проктиту).

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску.

Порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі в червоний колір.

Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, знижений потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання.

Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати в місці введення.

Лікарська взаємодія

Блокатори гістамінових H1-рецепторів, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, амантадин і хінідин - можливе посилення м-холіноблокуючої дії.

Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину – можливий розвиток вираженої гіпертермії.

Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні контрацептиви та алопуринол – підвищують токсичність препарату.

Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів – зменшення ефективності метамізолу натрію.

Седативні та анксіолітичні засоби (транквілізатори) – посилення аналгетичної дії метамізолу натрію.

Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін – комбінації з препаратами, що містять метамізол натрію, застосовувати не слід.

Циклоспорин – можливе зниження концентрації циклоспорину в крові.

Пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин - метамізол натрію витісняє із зв'язку з білками ці засоби, внаслідок чого можливе збільшення вираженості їх дії.

Тіамазол та цитостатики – підвищення ризику розвитку лейкопенії.

Лікарські засоби з мієлотоксичною дією: посилення гематотоксичного ефекту препарату.

Кодеїн, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, пропранолол – посилення дії препарату внаслідок уповільнення інактивації метамізолу натрію.

Етанол – посилення ефектів етанолу.

Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.

Дозування

Всередину

Дорослим та підліткам старше 15 років: 1-2 таб. 2-3 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дітям віком 12-14 років: разова доза – 1 таб., максимальна добова доза – 6 таб. (1.5 таб. 4 рази на добу), дітям віком 8-11 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 4 таб. (по 1 таб. 4 рази на добу), дітям віком 5-7 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 2 таб. (По 0.5 таб. 4 рази на добу).

Парентерально (в/в, в/м)

Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно (по 1 мл протягом 1 хв) по 2 мл; при необхідності вводять повторно через 6-8 год. В/м - 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза повинна перевищувати 10 мл (що відповідає 5 г метамізолу натрію).

Тривалість курсу лікування визначається залежно від клінічної симптоматики та етіопатогенезу захворювання, але не повинна перевищувати 5 днів.

Розрахунок дози для дітей при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні: 3-11 міс (5-8 кг) - тільки внутрішньом'язово - 0.1-0.2 мл; 1-2 роки (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 роки (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 років (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 років (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 років - в/в та в/м - 0.8-1 мл.

Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, гастралгія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, олігурія, гостра ниркова та/або печінкова недостатність, судома.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, водно-сольових розчинів, проведення форсованого діурезу, гемодіалізу; при розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.

Запобіжні заходи

При тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату.

Застосування препарату для усунення гострих болів у животі неприпустимо до з'ясування причини захворювання.

Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату.

У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою та полінозами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій.

Парентеральне введення препарату слід використовувати тільки в тих випадках, коли прийом внутрішньо неможливий або порушено всмоктування із шлунково-кишкового тракту.

В/в ін'єкцію слід проводити повільно, у положенні пацієнта лежачи та під контролем АТ, ЧСС та частоти дихання.

Необхідно дотримуватись особливої обережності при введенні більше 2 мл розчину (є ризик різкого зниження АТ).

Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку.

При лікуванні дітей віком до 5 років та пацієнтів, які отримують цитостатики, застосування метамізолу натрію слід проводити лише під наглядом лікаря.

Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має).

У період лікування препаратом не рекомендується приймати етанол.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Під час лікування слід дотримуватись обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.