Бусерелін-Депо флакон 3,75 мг №1

Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії у вигляді порошку білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору; прикладений розчинник – безбарвна прозора рідина; відновлена суспензія - гомогенна, білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору.

Допоміжні речовини: сополімер DL-молочної та гліколевої кислот – 200 мг, манітол – 85 мг, кармелозу натрію – 30 мг, полісорбат 80 – 2 мг.

Розчинник: розчин маніту 0.8% д/і - 2 мл.

Флакони темного скла (1) у комплекті з розчинником (амп.), шприцем, голками (2 шт.) та спиртовими тампонами (2 шт.) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.

Протипухлинний препарат, синтетичний аналог ГнРГ. Бусерелін конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі. В середньому через 12-14 днів застосування препарату в терапевтичних дозах призводить до повної блокади гонадотропної функції гіпофіза, інгібуючи таким чином виділення ЛГ та ФСГ. В результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у гонадах, що проявляється зниженням концентрації естрадіолу в плазмі крові до постклімактеричних значень у жінок та зниженням вмісту тестостерону до посткастраційного рівня у чоловіків.

Концентрація тестостерону при безперервному лікуванні протягом 2-3 тижнів зменшується до змісту, властивого стану орхиэктомии, тобто. препарат спричиняє фармакологічну кастрацію.

- гормонозалежний рак передміхурової залози;

- рак молочної залози;

- ендометріоз (перед- та післяопераційний періоди);

- міома матки;

- Гіперпластичні процеси ендометрію;

- Лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення).

При гормонозалежному раку передміхурової залози – 3.75 мг/м кожні 4 тижні.

При лікуванні ендометріозу, гіперпластичних процесів ендометрію – 3.75 мг внутрішньом'язово одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування – 4-6 місяців.

При лікуванні міоми матки – 3.75 мг внутрішньом'язово одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування – перед операцією 3 місяці, в інших випадках – 6 місяців.

При лікуванні безплідності методом екстракорпорального запліднення - 3.75 мг внутрішньом'язово одноразово на початку фолікулінової (на 2-й день менструального циклу) або в середині лютеїнової фази (21-24 дні) менструального циклу, що передує стимуляції. Після блокади гіпофізарної функції, підтвердженої зниженням концентрації естрогенів у сироватці крові не менше, ніж на 50% від вихідного рівня (зазвичай визначається через 12-15 днів після ін'єкції Бусереліну-депо), за відсутності кіст у яєчниках (за даними УЗД), товщиною ендометрію не більше 5 мм, починається стимуляція суперовуляції гонадотропними гормонами під ультразвуковим моніторингом та контролем рівня естрадіолу у сироватці крові.

Правила приготування суспензії та введення препарату

Препарат вводять лише внутрішньом'язово. Суспензію для внутрішньом'язової ін'єкції готують за допомогою розчинника, що додається безпосередньо перед введенням. Препарат повинен готуватися та вводитися лише спеціально навченим медичним персоналом.

Флакон із Бусереліном-депо слід тримати строго вертикально. Легко постукуючи флаконом, потрібно домогтися того, щоб весь ліофілізат знаходився на дні флакона.

Розкрити шприц, приєднати до нього голку з рожевим павільйоном (1.2×50 мм) для забору розчинника.

Розкрити ампулу і набрати у шприц весь вміст ампули з розчинником, встановити шприц на дозу 2 мл.

Слід зняти пластикову кришечку з флакона, що містить ліофілізат. Продезінфікувати гумову пробку флакона спиртовим тампоном. Ввести голку у флакон з ліофілізатом через центр гумової пробки та обережно ввести розчинник по внутрішній стінці флакона, не торкаючись голкою вмісту флакона. Вийняти шприц із флакона.

Флакон повинен залишатися нерухомим до повного просочування розчинником ліофілізату та утворення суспензії (приблизно на 3-5 хвилин). Після цього, не перевертаючи флакон, слід перевірити наявність сухого ліофілізату біля стін та дна флакона. При виявленні сухих залишків ліофілізату залишають флакон до повного просочування.

Після того, як залишків сухого ліофілізату не залишилося, вміст флакона слід обережно перемішати круговими рухами протягом 30-60 секунд до утворення однорідної суспензії. Не перевертати та не струшувати флакон, це може призвести до випадання пластівців та непридатності суспензії.

Потрібно швидко вставити голку через гумову пробку у флакон. Потім зріз голки опустити вниз і, нахиливши флакон під кутом 45 °, повільно набрати суспензію в шприц повністю. Не перевертайте флакон при наборі. Невелика кількість препарату може залишатися на стінках та дні флакону. Витрата залишок на стінках і дні флакона враховується.

Відразу замінити голку з рожевим павільйоном на голку із зеленим павільйоном (0.8×40 мм), акуратно перевернути шприц і видалити зі шприца повітря.

Суспензію бусереліну-депо слід вводити негайно після приготування.

За допомогою спиртового тампона необхідно продезінфікувати місце ін'єкції. Ввести голку глибоко в сідничний м'яз, потім злегка відтягнути поршень шприца назад, щоб переконатися, що немає пошкоджень судини. Ввести суспензію внутрішньом'язово повільно з постійним тиском на поршень шприца. При закупорюванні голки її замінюють іншою голкою такого ж діаметра.

Алергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри; рідко – ангіоневротичний набряк.

З боку центральної нервової системи: часта зміна настрою, порушення сну, депресія, головний біль.

Порушення з боку кістково-м'язової системи: демінералізація кісток, що є ризиком розвитку остеопорозу.

У жінок – головний біль, депресія, пітливість та зміна лібідо, сухість слизової оболонки піхви, болі внизу живота; рідко – менструальноподібна кровотеча (як правило, протягом перших тижнів лікування).

У чоловіків при лікуванні раку простати - протягом перших 2-3 тижнів після першої ін'єкції можливе загострення та прогресування основного захворювання (що пов'язано зі стимулюванням синтезу гонадотропінів і, відповідно, тестостерону), гінекомастія, можливі "припливи", посилене потовиділення та зниження потенції ( рідко вимагає зміни терапії), минуще підвищення концентрації андрогенів у крові, затримка сечовипускання, "ниркові" набряки (набряки обличчя, повік, ніг), м'язова слабкість у нижніх кінцівках. На початку лікування пацієнтів із раком передміхурової залози може виникати тимчасове посилення болю у кістках; у цьому випадку слід проводити симптоматичну терапію. Відзначали окремі випадки розвитку непрохідності сечоводів та здавлення спинного мозку.

Інші: у поодиноких випадках (причинно-наслідковий зв'язок чітко не встановлено) – тромбоемболія легеневої артерії, диспептичні явища.

- Вагітність;

- Період лактації;

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Застосування при вагітності та в період лактації протипоказане.

Жінки. Пацієнтки з будь-якою формою депресії під час лікування препаратом Бусерелін-депо повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Індукцію овуляції слід проводити під суворим медичним наглядом. У початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кісти яєчника.

До початку лікування препаратом рекомендується виключити вагітність та припинити прийом гормональних контрацептивів, проте протягом перших двох місяців застосування препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції.

Чоловіки. З метою ефективної профілактики можливих побічних ефектів у першу фазу дії препарату необхідно застосування антиандрогенів за 2 тижні до першої ін'єкції Бусереліну-депо та протягом 2 тижнів після першої ін'єкції.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Одночасне застосування Бусереліну-депо з препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, у режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників.

При одночасному застосуванні бусерелін може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 8°С до 25°С. Термін придатності ліофілізату – 3 роки, розчинника – 5 років.