Форма випуску

Пігулки

Упаковка

У блістері 10 пігулок. В упаковці 5 блістерів.

Фармакологічна дія

Енцефабол – ноотропний препарат. Піритинол підвищує патологічно знижений метаболізм у головному мозку за допомогою збільшення захоплення та утилізації глюкози, підвищує метаболізм нуклеїнових кислот та вивільнення ацетилхоліну в синапсах нервових клітин, покращує холінергічну передачу між клітинами нервової тканини.

Сприяє стабілізації структури клітинної мембрани нервових клітин та їх функції за допомогою інгібування ферментів лізосом, запобігаючи цим утворенню вільних радикалів.

Пиритинол покращує реологічні властивості крові, підвищує пластичність еритроцитів за допомогою збільшення вмісту АТФ у їхній мембрані, що призводить до зниження в'язкості крові та поліпшення кровотоку. Пиритинол, покращуючи кровообіг в ішемізованих ділянках мозку, збільшує їхнє постачання киснем; підвищує обмін глюкози. В результаті покращуються показники пам'яті та відновлюються порушені обмінні процеси у нервовій тканині, що сприяє повноцінному функціонуванню її клітин.

Фармакокінетика

Піритинол швидко всмоктується при пероральному прийомі. Біодоступність становить у середньому 85% (76-93%). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30-60 хвилин після внутрішнього прийому 100 мг піритинолу. Період напіввиведення близько 2,5 години.

Піритинол швидко метаболізує. 20-40% речовини оборотно зв'язується з білками плазми. Як основні метаболіти ідентифіковані наступні речовини: 2-метил-3-гідрокси-4-гідроксиметил-5-метилмеркаптометилпіридин та 2-метил-3-гідрокси-4-гідроксиметил-5-метилсульфінілметилпіридин. Кон'юговані метаболіти виводяться переважно через нирки. Сумарна екскреція із сечею протягом 24 годин становить 72,4-74,2 %. Найбільша частина отриманої дози екскретується протягом 4 годин після прийому. З фекаліями виводиться лише 5% дози.

При повторному пероральному призначенні кумуляції немає. Токсичні концентрації не розвиваються навіть за порушеної функції нирок.

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, метаболіти накопичуються переважно у сірій речовині головного мозку.
Пиритинол проникає крізь плацентарний бар'єр. Проведені дослідження не виявили тератогенної чи ембріотоксичної активності.

Показання

• Симптоматичне лікування хронічних порушень функцій головного мозку при синдромах деменції з наступними провідними симптомами: порушення пам'яті, концентраційної здатності та мислення, швидка стомлюваність, недостатність спонукань та мотивацій, афективні розлади.
• Первинна дегенеративна деменція, судинна деменція та змішані форми.
• Симптоматична терапія хронічних порушень інтелектуальної працездатності.
• Посттравматична енцефалопатія.
• Церебральний атеросклероз.
• Наслідки енцефаліту.
• Затримка психічного розвитку, церебрастенічний синдром, енцефалопатія у дітей.

Протипоказання

Абсолютні: підвищена чутливість до піритинолу.

Відносні: захворювання нирок в анамнезі, виражені порушення функції печінки, виражені зміни картини периферичної крові, гострі аутоімунні захворювання, наприклад системний червоний вовчак, міастенія, пемфігус.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При необхідності застосування Енцефаболу при вагітності або в період лактації (грудного вигодовування) слід співвіднести передбачувану користь для матері та потенційний ризик для плода чи немовляти.

Пиритинол проникає через плацентарний бар'єр, у незначних кількостях виділяється із грудним молоком.

В експериментальних дослідженнях не встановлено наявності тератогенної чи ембріотоксичної дії піритинолу.

особливі вказівки

У пацієнтів із ревматоїдним артритом та іншими хронічними захворюваннями суглобів має місце підвищена чутливість до сполук, до складу яких входить SH-група, у т.ч. до піритинолу. У цих пацієнтів підвищений ризик виникнення реакцій підвищеної чутливості, імунопатологічних реакцій, а також порушень смакової чутливості та функції печінки. Під час лікування цієї категорії пацієнтів необхідний систематичний контроль загальних аналізів крові, сечі, функціонального стану печінки, імунологічних показників.

Реакції підвищеної чутливості до препарату можуть виникнути у пацієнтів з гіперчутливістю до D-пеніциламіну, оскільки останній має подібність до піритинолу за хімічною будовою (тіолові групи).

При використанні Енцефаболу за показаннями, як правило, відсутні обмеження для тих видів діяльності, які потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій. Проте з огляду на ймовірність індивідуальних відмінностей реакції окремих пацієнтів на препарат, на початку лікування та при підвищенні дози слід враховувати можливість порушення швидкості психомоторних реакцій.

склад

1 таблетка, покрита оболонкою, здригається:

Діюча речовина:

піритинол 100 мг.

Допоміжні речовини:

натрію кармелозу 7000,

магнію стеарат,

кремнію діоксид колоїдний,

натрію карбоксикрохмаль,

лактози моногідрат,

целюлоза порошкоподібна.

Склад оболонки:

барвник холіновий жовтий 70%, гірський віск гліколевий, желатин, камедь акації, борошно пшеничне, титану діоксид, каолін, тальк (магнію гідросилікат), сахароза.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості стану та ефективності терапії.

Приймати препарат слід під час або після їди. При порушеннях сну останню денну дозу слід приймати ввечері чи ніч. Тривалість лікування залежить від клінічної картини захворювання.

Для дорослих середня доза становить 600 мг на добу (по 2 таб. 3 рази на добу).

Новонародженим Енцефаболом призначають з 3 дня після народження по 20 мг на добу протягом місяця, препарат слід давати вранці.

Дітям віком від 2 місяців дозу збільшують на 20 мг щотижня доти, доки добова доза не досягне 100 мг.

Дітям віком від 1 до 7 років призначають у добовій дозі від 50 мг до 300 мг залежно від показань.

Для дітей старше 7 років добова доза становить від 50 мг до 600 мг (1-2 таб. 1-3 рази на добу).

При гострих станах та призначенні препарату у високих дозах помітний терапевтичний ефект досягається через кілька годин або доби.

При хронічних захворюваннях (в т.ч. наслідки черепно-мозкової травми або деменції) помітний терапевтичний успіх досягається після 2-4 тижнів лікування. Оптимальний та стійкий ефект настає зазвичай через 6-12 тижнів. Тривалість лікування при хронічних захворюваннях має становити щонайменше 8 тижнів.

У новонароджених з високим ризиком розвитку перинатальної патології середня тривалість лікування становить 6 місяців, причому через 3 місяці слід перевірити наявність показань для подальшого лікування.

Побічні дії

При прийомі Енцефаболу відповідно до показань та рекомендованих доз побічних явищ очікувати не слід.

Іноді реакції підвищеної чутливості різного ступеня тяжкості: висипання на шкірі або слизових, свербіж, нудота, блювання, діарея, підвищення температури тіла, порушення сну.

Рідко: підвищена збудливість, втрата апетиту, головний біль, запаморочення, стомлюваність, зміна смаку, порушення функцій печінки (підвищення рівня трансаміназ, холестаз).

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Енцефабол може потенціювати побічні ефекти пеніциламіну, препаратів золота та сульфасалазину.

Клінічно значущої взаємодії Енцефаболу з іншими лікарськими засобами не встановлено.

Передозування

Симптоми: посилення побічних ефектів.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля.

За потреби проводять симптоматичну терапію.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати за температури не вище 25°С.

Термін придатності

5 років.