Мексикор капсули 100 мг №20

Капсули тверді, розмір №2, жовтого кольору; вміст капсул - гранулят, що містить гранули та порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.

допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 54.5 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 126002700) – 4 мг, лактоза (цукор молочний) – 40 мг, магнію стеарат – 0.5 мг, целюлоза мікрокристалічна.

Склад капсули твердої желатинової №2: желатин - 59.3189 мг, титану діоксид (E171) - 1.22 мг, барвник сонячний захід сонця жовтий (E110) - 0.0036 мг, барвник хіноліновий жовтий (E104) - 0.

Фармакодинаміка

Антиоксидантний препарат. Етилметилгідроксипіридину сукцинат має антиоксидантну, антигіпоксичну, протиішемічну, мембранопротекторну, ноотропну, стрес-протективну, протисудомну, анксіолітичну дію.

Препарат сприяє підвищенню резистентності організму до впливу різних факторів, що ушкоджують, при кисневазалежних патологічних станах (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, ІХС, інтоксикація етанолом і стан після інтоксикації антипсихотичними засобами). Препарат зменшує прояви окислювального стресу, пригнічує вільнорадикальні процеси перекисного окислення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів – кальційнезалежної ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази, рецепторних комплексів (бензодіазепіновий, гамма-аміномасляний, ацетилхоліновий), що посилює їх здатність зв'язування з лігандами, допомагає збереженню структурно-ефективних передач. Підвищує вміст дофаміну у головному мозку.

Препарат викликає посилення компенсаторної активності аеробного гліколізу та сприяє зниженню ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії зі збільшенням вмісту аденозинтрифосфату, креатинфосфату та активацією енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

У хворих на стабільну стенокардію напруги підвищує толерантність до фізичного навантаження та антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові. Додавання препарату Мексикор до стандартної терапії ІХС покращує клінічний стан пацієнтів, збільшуючи толерантність до фізичних навантажень та покращуючи якість життя.

Енергосинтезуючий ефект препарату Мексикор пов'язаний із збільшенням доставки та споживання клітинами сукцинату, реалізацією феномену швидкого окислення бурштинової кислоти сукцинатдегідрогеназою, а також з активацією мітохондріального дихального ланцюга. При дисоціації етилметилгідроксипіридину сукцинату в клітині на сукцинат і похідну 3-оксипіридину (основу), основа проявляє антиоксидантну дію, що стабілізує клітинні мембрани і відновлює функціональну активність клітин.

Препарат покращує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, покращує скорочувальну функцію серця, а також зменшує прояви систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка. Нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує його колатеральне кровопостачання, активізуючи енергосинтезуючі процеси в зоні ішемії та сприяючи збереженню цілісності кардіоміоцитів та підтримувань. Ефективно відновлює скоротливість міокарда при оборотній серцевій дисфункції, що становить суттєвий резерв підвищення скорочувальної здатності серця у хворих на ІХС.

У хворих зі стабільною стенокардією напруги підвищує толерантність до фізичного навантаження та антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів та наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ЛПНГ.

Покращує кровопостачання головного мозку та церебральний метаболізм, покращує мікроциркуляцію крові, попереджає зниження церебрального кровотоку у реперфузійному періоді після ішемії. Запобігає стихійному падінню утилізації глюкози та кисню головним мозком, перешкоджає прогресивному накопиченню лактату. Препарат має селективний, не супроводжується седативним ефектом і міорелаксацією, анксіолітичною дією, усуває тривогу, страх, напругу, неспокій, підвищує адаптацію та емоційний статус.

Ефективність препарату в умовах стресових впливів проявляється у нормалізації післястресової поведінки, психовегетативних порушень, відновленні циклів сон-неспання, мнестичних функцій, процесів навчання, зниженні структурних змін речовини головного мозку. Препарат характеризується вираженою антитоксичною дією при абстинентному синдромі. Усуває неврологічні прояви гострої алкогольної інтоксикації, відновлює порушення поведінки, вегетативні функції, а також здатний зменшувати когнітивні порушення, спричинені тривалим прийомом етанолу. Під впливом етилметилгідроксипіридину сукцинату посилюється дія транквілізуючих, нейролептичних, антидепресантних, снодійних та протисудомних засобів, що дозволяє знизити їх дози та зменшити побічні ефекти.

Всмоктування

Швидко всмоктується при пероральному прийомі. _Cmax у плазмі крові при дозах 400-500 мг становить 3.5-4 мкг/мл.

Розподіл

Швидко розподіляється в органах та тканинах. Середній час розподілу препарату в організмі при внутрішньому прийомі - 4.9-5.2 год.

Метаболізм

Метаболізується у печінці шляхом глюкуронування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридину фосфат - утворюється в печінці і за участю ЛФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється у сечі на 1-2 добу після прийому препарату; 3-й – виводиться у великих кількостях нирками; 4-й та 5-й - глюкуронкон'югати.

Виведення

T _1/2 прийому внутрішньо 2-2.6 год. Швидко виводиться із сечею в основному у вигляді метаболітів і в незначній кількості - у незміненому вигляді. Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 годин після прийому препарату. Показники виведення із сечею незміненого препарату та метаболітів мають високу індивідуальну варіабельність.

- ІХС (у складі комплексної терапії);

- Наслідки гострих порушень мозкового кровообігу, в т.ч. після транзиторних ішемічних атак, у фазі субкомпенсації, як профілактичні курси;

- Легка черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;

- Енцефалопатії різного генезу (дисциркуляторні, дисметаболічні, посттравматичні, змішані);

- функціональні розлади вегетативної нервової системи (синдром вегетативної дистонії);

- Легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу;

- тривожні розлади при невротичних та неврозоподібних станах;

- усунення абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і вегетативно-судинних розладів, постабстинентні розлади;

- стани після гострої інтоксикації антипсихотичними засобами;

- астенічні стани, а також для профілактики розвитку соматичних захворювань під впливом екстремальних факторів та навантажень;

- Вплив екстремальних (стресорних) факторів.

ІХС (у складі комплексної терапії)

Починають лікування з дози 100 мг (1 капсула) 1-2 рази на добу, при необхідності, поступово збільшуючи дозу в залежності від терапевтичного ефекту та переносимості терапії. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг (вісім капсул), разова – 200 мг. Добову дозу слід розподіляти на 2-3 прийоми протягом дня. Курс лікування препаратом Мексикор закінчують поступово, щодня зменшуючи дозу препарату на 100 мг (1 капсула).

Зазвичай тривалість курсу лікування препаратом Мексикор при застосуванні у складі комплексної терапії ІХС становить щонайменше 1.5-2 міс. Однак доза препарату, тривалість курсу лікування та необхідність проведення повторних курсів терапії повинні бути індивідуально встановлені лікарем, виходячи з терапевтичного ефекту та переносимості препарату.

Наслідки гострих порушень мозкового кровообігу; легка черепно-мозкова травма; наслідки черепно-мозкових травм; енцефалопатії різного генезу; функціональні розлади вегетативної нервової системи; легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу; тривожні розлади при невротичних та неврозоподібних станах; стани після гострої інтоксикації антипсихотичними засобами; астенічні стани; вплив екстремальних (стресорних) факторів

Починають лікування з дози 100 мг (1 капсула) 1-2 рази на добу, при необхідності, поступово збільшуючи дозу в залежності від терапевтичного ефекту та переносимості терапії. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг (вісім капсул), максимальна разова доза – 200 мг (дві капсули). Добову дозу слід розподіляти на 2-3 прийоми протягом дня. Лікування препаратом Мексикор поступово припиняють, щодня знижуючи дозу препарату на 100 мг (1 капсула).

Зазвичай тривалість курсу лікування препаратом Мексикор за вищезгаданими показаннями до застосування становить 2-6 тижнів. Однак доза препарату та тривалість курсу лікування повинні бути індивідуально встановлені лікарем, виходячи з терапевтичного ефекту та переносимості препарату.

Купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних та вегетативно-судинних розладів, постабстинентні розлади

Починають лікування з дози 100 мг (1 капсула) 1-2 рази на добу, при необхідності, поступово збільшуючи дозу в залежності від терапевтичного ефекту та переносимості терапії. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг (вісім капсул), максимальна разова доза – 200 мг (дві капсули). Добову дозу слід розподіляти на 2-3 прийоми протягом дня. Лікування препаратом Мексикор припиняють поступово, зменшуючи дозу протягом 2-3 днів.

Зазвичай тривалість курсу лікування препаратом Мексикор з метою усунення абстинентного синдрому при алкоголізмі становить 5-7 днів. Однак доза препарату та тривалість курсу лікування повинні бути індивідуально встановлені лікарем, виходячи з терапевтичного ефекту та переносимості препарату.

Можливі: алергічні реакції (включаючи системні алергічні реакції), диспептичні явища (нудота, сухість у роті, діарея), які швидко зникають самостійно або при відміні препарату.

При тривалому застосуванні можливі метеоризм, порушення сну (сонливість або порушення засинання).

- Підвищена чутливість до активної речовини або інших компонентів препарату;

- гостра печінкова недостатність;

- гостра ниркова недостатність;

- дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність застосування препарату у дітей не вивчені);

- Вагітність;

- Період грудного вигодовування;

- Рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу).

Обережно: порушення функції печінки, порушення функції нирок (обмежений досвід медичного застосування).

Застосування препарату Мексикор протипоказано при вагітності (відсутні дані клінічних досліджень препарату при застосуванні у вагітних) та в період грудного вигодовування. Грудне вигодовування має бути припинено на початок прийому препарату.

Протипоказаний при гострих порушеннях функції печінки.

Протипоказаний при гострих порушеннях функції нирок.

У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки слід застосовувати з обережністю, проводячи періодичний моніторинг показників функції нирок та печінки.

У зв'язку з наявністю у складі лікарського препарату Мексикор лактози, застосування препарату протипоказане у пацієнтів з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази, глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

Препарат у складі допоміжних речовин містить барвники та може бути причиною розвитку алергічних реакцій (в т.ч. системних). При появі ознак алергічної реакції застосування препарату слід негайно припинити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період лікування препаратом необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

У зв'язку з низькою токсичністю препарату передозування малоймовірне. Інформація про випадки передозування препарату відсутня.

Симптоми: при передозуванні можливе виникнення симптомів порушення сну – сонливість, безсоння.

Лікування: проводять симптоматичну терапію.

Мексикор посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, антидепресантів, протисудомних засобів та протипаркінсонічних засобів (леводопа).

Мексикор підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів та посилює гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ та бета-адреноблокаторів.

Мексикор зменшує токсичні ефекти етанолу.

Перед застосуванням препарату Мексикор слід ретельно зібрати лікарський анамнез пацієнта з метою оцінки потенційної можливості розвитку лікарської взаємодії.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Препарат відпускається за рецептом.