Міртазапін Сандоз таблетки 30 мг №20

Антидепресант тетрациклічної структури. Підсилює центральну адренергічну та серотонінергічну передачу. Блокує серотонінові 5-HT ₂ - і 5-НТ ₃ -рецептори, у зв'язку з цим посилення серотонінергічної передачі реалізується тільки через серотонінові 5-HT ₁ -рецептори. У прояві антидепресивної активності беруть участь обидва просторові енантіомери: S(+)-енантіомер блокує α ₂ -адренорецептори та серотонінові 5-HT ₂ -рецептори. Помірно блокує гістамінові Н ₁ -рецептори, чинить седативну дію.

Мало впливає на α ₁ -адренорецептори та холінорецептори; у терапевтичних дозах не має істотного впливу на серцево-судинну систему.

У клінічних умовах проявляється також анксіолітична та снодійна дія, тому миртазапін найбільш ефективний при тривожних депресіях різного генезу. Завдяки помірній седативній дії в процесі лікування не актуалізує суїцидальні думки.

Міртазапін після прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Біодоступність становить 50%. C _max у плазмі досягається через 2 год.

C _ss в плазмі встановлюється через 3-4 дні постійного прийому. Зв'язування із білками плазми становить 85%.

Активно метаболізується в печінці шляхом деметилювання та окислення з подальшою кон'югацією. Диметил-миртазапін також фармакологічно активний, як і вихідна речовина.

Міртазапін виводиться нирками та через кишечник. T _1/2 становить 20-40 год.

При нирковій та печінковій недостатності можливе зменшення кліренсу миртазапіну.

При прийомі внутрішньо ефективна доза для дорослих становить 15-45 мг на добу, переважно 1 раз на добу перед сном. Дозу поступово збільшують до 30-45 мг на добу. Антидепресивний ефект розвивається поступово, зазвичай, через 2-3 тижні від початку лікування, проте прийом слід продовжувати ще протягом 4-6 місяців. Якщо протягом 6-8 тижнів лікування терапевтичного ефекту немає, лікування слід припинити.

Скасування міртазапіну проводять поступово.

З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: сонливість, загальмованість, емоційна лабільність, зміни ментальності, ажитація, тривожність, апатія, галюцинації, деперсоналізація, ворожість, манія, епілептичні напади, запаморочення, вертиго, гіперестезія, судоми, .

З боку органів кровотворення: пригнічення кровотворення – гранулоцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, еозинофілія, апластична анемія, тромбоцитопенія.

З боку обміну речовин: невелике підвищення апетиту та збільшення маси тіла; у поодиноких випадках – набряки.

З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія.

З боку системи травлення: нудота, блювання, запори, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, сухість у роті, спрага, біль у животі; у поодиноких випадках – підвищення активності трансаміназ печінки.

Порушення з боку статевої системи: зниження потенції, дисменорея.

Інші: шкірні висипання, кропив'янка, грипоподібний синдром, ядуха, набряковий синдром, міалгія, болі в спині дизурія.

З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції нирок.

Міртазапін не застосовують у дітей у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку його застосування в педіатричній практиці.

З обережністю застосовують у пацієнтів з епілепсією та органічними ураженнями мозку, з порушеннями функції печінки та/або нирок, гострими серцево-судинними захворюваннями, з артеріальною гіпотензією, при порушенні сечовипускання, зумовленому доброякісною гіперплазією передміхурової залози, при закритокутовій глаукометі, при цукор.

У пацієнтів з шизофренією миртазапін може спричинити посилення абсурду, галюцинацій. При лікуванні депресивної фази маніакально-депресивного психозу цей стан може перейти у маніакальну фазу.

Раптове припинення прийому міртазапіну після тривалого лікування може спричинити нудоту, головний біль, погіршення самопочуття.

Слід мати на увазі, що при появі в період лікування таких симптомів як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматит лікування слід припинити та зробити клінічний аналіз крові.

При появі жовтяниці прийом миртазапіну слід припинити.

Не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО та протягом 2 тижнів після їх відміни.

Можливий розвиток лікарської залежності, синдрому відміни.

У період лікування пацієнтам слід утримуватись від вживання алкоголю.

Міртазапін не застосовують у дітей у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку його застосування в педіатричній практиці.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

При одночасному застосуванні міртазапін посилює седативний ефект похідних бензодіазепіну.

Описано випадок розвитку гіпертонічного кризу при одночасному застосуванні з клонідином.

При одночасному застосуванні з леводопою описано випадок розвитку тяжкого психозу; з сертраліном – випадок розвитку гіпоманії.

При одночасному застосуванні з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу та етанолвмісних препаратів.