Ноотропіл 20% 5 мл ампула №1

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний.

допоміжні речовини: натрію ацетату тригідрат, крижана оцтова кислота, вода д/і.

Ноотропний препарат, циклічне похідне гамма-амінобутірової кислоти (GABA).

Наявні дані свідчать, що основний механізм дії пірацетаму не є клітинноспецифічним чи органоспецифічним.

Пірацетам пов'язується з полярними головками фосфоліпідів та утворює мобільні комплекси пірацетам-фосфоліпід. В результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що у свою чергу, призводить до відновлення тривимірної структури мембранних та трансмембранних білків та відновлення їх функції.

На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, переважно впливаючи на щільність і активність постсинаптичних рецепторів (дані отримані в дослідженнях на тваринах).

Пірацетам покращує такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу.

Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин.

У пацієнтів із серповидно-клітинною анемією пірацетам збільшує здатність еритроцитів до деформації, знижує в'язкість крові та запобігає формуванню "монетних стовпчиків". Крім того, він знижує агрегацію тромбоцитів, не суттєво впливаючи на їх кількість.

У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам запобігає спазму судин і протидіє різним вазоспастичним речовинам.

У дослідженнях у здорових добровольців пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин та стимулював вироблення простациклінів здоровим ендотелією.

Дорослі

- симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема, у літніх пацієнтів, що супроводжується зниженням пам'яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги та зниженням активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи (ці симптоми можуть бути ранніми ознаками вікових захворювань, таких як хвороба Альцгеймера та сенільна деменція альцгеймерівського типу);

- лікування запаморочення та пов'язаного з ним порушення рівноваги, за винятком вазомоторного та психогенного запаморочення;

— лікування кортикальної міоклонії (як монотерапія або у складі комплексної терапії);

- Лікування серповидно-клітинного вазооклюзивного кризу.

Діти

- Лікування серповидно-клітинного вазооклюзивного кризу.

Препарат вводять внутрішньовенно та внутрішньом'язово.

Парентеральне введення пірацетаму призначається при неможливості застосування пероральних форм препарату (несвідомий стан, утруднення ковтання). Переважним є внутрішньовенне введення.

В/в інфузія препарату у добовій дозі виконується через катетер з постійною швидкістю протягом 24 годин (наприклад, у початковій стадії лікування тяжкої міоклонії). Попередньо препарат розводять в одному із сумісних інфузійних розчинів: декстрози 5%, 10% або 20%; фруктози 5%, 10%, 20%; натрію хлориду 0,9%; декстрану 40 10% (у розчині натрію хлориду 0.9%); розчин Рінгера; розчині манітолу 20%. Загальний обсяг розчину, призначений для введення, визначається з урахуванням клінічних показань та стану пацієнта.

Болюсне внутрішньовенне введення (наприклад, невідкладне лікування кризу при серповидно-клітинній анемії) виконується протягом не менше 2 хв, добова доза при цьому розподіляється на декілька введень (2-4) з рівномірними інтервалами так, щоб доза на одне введення не перевищувала 3 р.

В/м препарат вводять, якщо введення через вену утруднене. Об'єм розчину для внутрішньом'язового введення не повинен перевищувати 5 мл. Кратність введення препарату аналогічна такій при його внутрішньовенному або пероральному застосуванні.

При появі можливості переходять на пероральний прийом препарату (відповідно до інструкцій з медичного застосування відповідних форм препарату).

Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально залежно від захворювання та з урахуванням динаміки симптомів.

Симптоматичне лікування хронічного психоорганічного синдрому: 2.4-4.8 г на добу.

Лікування запаморочення та пов'язаного з ним порушення рівноваги: 2.4-4.8 г/добу.

Кортикальна міоклонія: лікування починають з дози 7.2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4.8 г на добу до досягнення максимальної дози 24 г на добу. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1.2 г на добу кожні 2 дні.

Серповидно-клітинна анемія: у період кризу - внутрішньовенна доза 300 мг/кг у 4 розділених рівних дозах.

Для пацієнтів із порушенням функції нирок дозу слід коригувати залежно від величини КК.

КК можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою.

Для чоловіків КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] х маса тіла (кг)/72 × сироватковий креатинін (мг/дл);

КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0.85.

Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція дози препарату відповідно до наступної схеми.

У пацієнтів похилого віку коригують дозу за наявності ниркової недостатності; при тривалій терапії потрібний контроль функціонального стану нирок.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

Пацієнтам з порушеннями функцій та нирок та печінки препарат призначають так само, як і пацієнтам лише з порушенням функції нирок.

З боку нервової системи: рухова гальмування (1.72%), дратівливість (1.13%), сонливість (0.96%), депресія (0.83%), астенія (0.23%); у поодиноких випадках - запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння, збентеження, збудження, тривога, галюцинації, підвищення сексуальності. У постмаркетинговій практиці спостерігалися такі побічні ефекти, частота яких не встановлена (через недостатність даних): головний біль, безсоння, збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. гастралгія).

З боку обміну речовин збільшення маси тіла (1.29%).

Порушення з боку органів слуху: вертиго.

З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, анафілактичні реакції.

Інші: у поодиноких випадках – болі в місці введення, тромбофлебіт, гіпертермія, артеріальна гіпотензія (при внутрішньовенному введенні).

- психомоторне збудження на момент призначення препарату;

- хорея Гентінгтона;

- гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт);

- кінцева стадія хронічної ниркової недостатності (при КК <20 мл/хв);

- Дитячий вік до 3 років;

- Підвищена чутливість до компонентів препарату;

- Підвищена чутливість до похідних піролідону.

З обережністю слід застосовувати препарат при порушенні гемостазу, широких хірургічних втручаннях, тяжкій кровотечі, при хронічній нирковій недостатності (при КК 20-80 мл/хв).

Адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування Ноотропілу при вагітності не проводилося. Контрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось.

Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% від концентрації його в крові матері. Ноотропіл не слід призначати під час вагітності.

Пірацетам виділяється із грудним молоком. При призначенні препарату в період лактації слід утримуватись від грудного вигодовування.

Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція дози препарату відповідно до наступної схеми.

У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів рекомендується з обережністю призначати препарат пацієнтам з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може спричинити поновлення нападів.

При тривалій терапії пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід бути обережними при виконанні роботи з механізмами і водінні автомобіля.

Симптоми: при прийомі препарату у формі розчину для прийому внутрішньо у добовій дозі 75 г відмічені диспептичні явища, такі як діарея з кров'ю та біль у животі. Очевидно, це було пов'язано з вживанням великої сумарної дози сорбітолу, що входить до складу лікарської форми для прийому внутрішньо.

Лікування: відразу після значного передозування при прийомі внутрішньо можна промити шлунок або викликати штучне блювання. Показано проведення симптоматичної терапії, що може містити гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу становить 50-60%.

Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею.

При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну.

Згідно з опублікованим дослідженням пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9.6 г/добу підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (відзначалося більш виражене зниження агрегації тромбоцитів, концентрації фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та плазми).

Пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450. Метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною.

Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів не змінював C _max у сироватці та AUC протиепілептичних препаратів (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату).

Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1.6 г пірацетаму.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 30°C. Термін придатності – 5 років.