Ноотропіл таблетки 800 мг №30

Пігулки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, довгасті, з роздільною поперечною рискою з обох боків; на одній стороні таблетки праворуч і ліворуч від ризику гравіювання "N".

допоміжні речовини: кремнію діоксид, магнію стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрію; опадрай Y-1-7000 (титану діоксид (Е171), макрогол 400, гіпромелоза 2910 5сР (Е464)), опадрай OY-S-29019 (гіпромелоза 2910 50сР, макрогол 6000).

Ноотропний препарат, циклічне похідне гамма-амінобутірової кислоти (GABA).

Наявні дані свідчать, що основний механізм дії пірацетаму не є клітинноспецифічним чи органоспецифічним.

Пірацетам пов'язується з полярними головками фосфоліпідів та утворює мобільні комплекси пірацетам-фосфоліпід. В результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що у свою чергу, призводить до відновлення тривимірної структури мембранних та трансмембранних білків та відновлення їх функції.

На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, переважно впливаючи на щільність і активність постсинаптичних рецепторів (дані отримані в дослідженнях на тваринах).

Пірацетам покращує такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу.

Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин.

У пацієнтів із серповидно-клітинною анемією пірацетам збільшує здатність еритроцитів до деформації, знижує в'язкість крові та запобігає формуванню "монетних стовпчиків". Крім того, він знижує агрегацію тромбоцитів, не суттєво впливаючи на їх кількість.

У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам запобігає спазму судин і протидіє різним вазоспастичним речовинам.

У дослідженнях у здорових добровольців пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин та стимулював вироблення простациклінів здоровим ендотелією.

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Після одноразового прийому препарату в дозі 3.2 г C _max становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому в дозі 3.2 мг 3 рази на добу -115 мкг/мл і досягається через 1 годину в плазмі крові та через 5 годин у спинномозковій рідині. Прийом їжі знижує _Cmax на 17% і збільшує _Тmax до 1.5 год. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2.4 г _Cmax та AUC на 30% більше, ніж у чоловіків.

Розподіл та метаболізм

Чи не зв'язується з білками плазми крові.

V _d пірацетаму становить близько 0,6 л/кг.

При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних гангліях.

Чи не метаболізується в організмі.

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр.

Виведення

T _1/2 із плазми крові становить 4-5 год, із спинномозкової рідини - 8.5 год. T _1/2 не залежить від шляху введення.

80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

T _1/2 подовжується при нирковій недостатності; при термінальній стадії хронічної ниркової недостатності – до 59 год.

Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю.

Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.

Дорослі

- симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема, у літніх пацієнтів, що супроводжується зниженням пам'яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги та зниженням активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи (ці симптоми можуть бути ранніми ознаками вікових захворювань, таких як хвороба Альцгеймера та сенільна деменція альцгеймерівського типу);

- лікування запаморочення та пов'язаного з ним порушення рівноваги, за винятком вазомоторного та психогенного запаморочення;

— лікування кортикальної міоклонії (як монотерапія або у складі комплексної терапії);

- Профілактика серповидно-клітинного вазооклюзивного кризу.

Діти

- Лікування дислексії (у складі комплексної терапії);

- Профілактика серповидно-клітинного вазооклюзивного кризу.

Препарат призначають внутрішньо, під час їди або натщесерце, запиваючи рідиною.

Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому: 2.4-4.8 г/сут на 2-3 прийоми.

Лікування запаморочення та пов'язаного з ним порушення рівноваги: 2.4-4.8 г/сут на 2-3 прийоми.

Лікування кортикальної міоклонії починають з дози 7.2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4.8 г на добу до досягнення максимальної дози 24 г на добу в 2-3 прийоми. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1.2 г на добу кожні 2 дні.

Профілактика серповидно-клітинного вазооклюзивного кризу: добова доза становить 160 мг/кг маси тіла, розділена на 4 рівні дози.

Лікування дислексії у дітей (у складі комплексної терапії): добова доза, що рекомендується, для дітей від 8 років і підлітків — 3.2 г, розділена на 2 прийоми.

Для пацієнтів із порушенням функції нирок дозу слід коригувати залежно від величини КК.

КК можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою:

Для чоловіків КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] х маса тіла (кг)/72 х сироватковий креатинін (мг/дл);

КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0.85.

Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція дози препарату відповідно до наступної схеми.

У пацієнтів похилого віку коригують дозу за наявності ниркової недостатності; при тривалій терапії потрібний контроль функціонального стану нирок.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

Пацієнтам з порушеннями функцій та нирок та печінки препарат призначають так само, як і пацієнтам лише з порушенням функції нирок.

З боку нервової системи: рухова гальмування (1.72%), дратівливість (1.13%), сонливість (0.96%), депресія (0.83%), астенія (0.23%); у поодиноких випадках - запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння, збентеження, збудження, тривога, галюцинації, підвищення сексуальності. У постмаркетинговій практиці спостерігалися такі побічні ефекти, частота яких не встановлена (через недостатність даних): головний біль, безсоння, збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. гастралгія).

З боку обміну речовин збільшення маси тіла (1.29%).

З боку органу слуху та рівноваги: вертиго.

З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, анафілактичні реакції.

Інші: у поодиноких випадках – болі в місці введення, тромбофлебіт, гіпертермія, артеріальна гіпотензія (при внутрішньовенному введенні).

У більшості випадків вдається досягти регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату.

- психомоторне збудження на момент призначення препарату;

- хорея Гентінгтона;

- гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт);

- кінцева стадія хронічної ниркової недостатності (при КК <20 мл/хв);

- дитячий вік до 1 року (для розчину для прийому внутрішньо);

- Дитячий вік до 3 років (для таблеток);

- Підвищена чутливість до компонентів препарату;

- Підвищена чутливість до похідних піролідону.

З обережністю слід застосовувати препарат при порушенні гемостазу, великих хірургічних втручаннях, тяжкій кровотечі, при хронічній нирковій недостатності (КК 20-80 мл/хв).

Адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування Ноотропілу при вагітності не проводилося. Контрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось.

Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% від концентрації його в крові матері. Ноотропіл не слід призначати при вагітності.

Пірацетам виділяється із грудним молоком. При призначенні препарату в період лактації слід утримуватись від грудного вигодовування.

Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція дози препарату відповідно до наступної схеми.

дитячий вік до 1 року (для розчину для прийому внутрішньо); дитячий вік до 3 років (для пігулок).

У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів з обережністю слід призначати препарат пацієнтам з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних втручань або хворим із симптомами тяжкої кровотечі.

При лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, т.к. це може спричинити поновлення нападів.

При лікуванні серповидно-клітинної анемії доза менше 160 мг/кг або нерегулярний прийом препарату можуть спричинити загострення захворювання.

При тривалій терапії пацієнтам похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від результатів дослідження КК.

При лікуванні пацієнтів, які перебувають на дієті гіпонатрію, рекомендується враховувати, що розчин пірацетаму для прийому внутрішньо в дозі 24 г містить 80.5 мг натрію.

Пірацетам проникає через мембрани фільтруючих апаратів для гемодіалізу.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Симптоми: зареєстрований одиничний випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю та болями в ділянці живота при прийомі препарату внутрішньо у добовій дозі 75 г. прийому внутрішньо.

Лікування: відразу після значного передозування при прийомі внутрішньо можна промити шлунок або викликати штучне блювання. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу становить 50-60%.

Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею.

При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну.

Згідно з опублікованим дослідженням пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9.6 г/добу підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (відзначалося більш виражене зниження агрегації тромбоцитів, концентрації фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та плазми).

Пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450. Метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною.

Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів не змінював C _max у сироватці та AUC протиепілептичних препаратів (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату).

Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1.6 г пірацетаму.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 4 роки.