Новокаїнамід ампули 5 мл №10

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або злегка забарвлений.

допоміжні речовини: дисульфіт натрію, вода д/і.

Антиаритмічний препарат класу IA. Гальмує вхідний швидкий струм Na + , знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує провідність, уповільнює реполяризацію. Знижує збудливість міокарда передсердь та шлуночків. Збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії (у ураженому міокарді – більшою мірою). Уповільнення провідності, яке спостерігається незалежно від величини потенціалу спокою, більше виражене в передсердях та шлуночках, менше в AV вузлі.

Непрямий м-холіноблокуючий ефект, порівняно з хінідином та дизопірамідом, виражений менше, тому парадоксального поліпшення AV провідності зазвичай не відзначається.

Впливає на фазу 4 деполяризації, знижує автоматизм інтактного та ураженого міокарда, пригнічує функцію синусного вузла та ектопічних водіїв ритму у деяких хворих.

Активний метаболіт - N-ацетилпрокаїнамід (N-АПА) має виражену активність антиаритмічних лікарських засобів III класу, подовжує тривалість потенціалу дії.

Має слабкий негативний інотропний ефект (без істотного впливу на хвилинний об'єм крові (МОК)). Має м-холіноблокуючу та вазодилатуючу дію. Має ваголітичні та вазодилатуючі властивості, що обумовлює тахікардію та зниження артеріального тиску (АТ), загального периферичного судинного опору (ОПСС).

Електрофізіологічні ефекти виявляються у розширенні комплексу QRS та подовженні інтервалів PQ та QT. Час досягнення максимального ефекту при внутрішньовенному віданні – негайно, при внутрішньом'язовому введенні – 15-60 хв.

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, секретується із грудним молоком. Метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту - N-ацетилпрокаїнаміду, має ефект "першого проходження". Близько 25% введеного прокаїнаміду перетворюється на вказаний метаболіт, проте при швидкому ацетилюванні або хронічній нирковій недостатності (ХНН) перетворенню піддається 40% дози.

При хронічній нирковій недостатності або серцевій недостатності метаболіт швидко накопичується в крові до токсичних концентрацій, при цьому концентрація прокаїнаміду залишається в допустимих межах.

T _1/2 – 2.5-4.5 год; при хронічній нирковій недостатності - 11-20 год; N-ацетилпрокаинамида близько 6 год. Близько 25% введеного виводиться нирками (50-60% у незміненому вигляді), з жовчю.

- шлуночкові порушення ритму: шлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія;

- Передсердні порушення ритму: передсердна тахікардія, фібриляція та тріпотіння передсердь.

Внутрішньовенно: 100-500 мг зі швидкістю 25-50 мг/хв (під контролем АТ та ЕКГ) до усунення пароксизму (максимальна доза - 1 г) або внутрішньовенно краплинно: 500-600 мг за 25-30 хв. Підтримуюча доза при внутрішньовенному краплинному введенні – 2-6 мг/хв, при необхідності через 3-4 години після припинення інфузії розпочати прийом препарату внутрішньо.

При серцевій недостатності ІІ ступеня дозу зменшують (на 1/3 та більше).

внутрішньом'язово вводять по 5-10 мл (до 20-30 мл на добу).

При внутрішньовенному введенні препарат розводять у 5% розчині глюкози або 0.9% розчину хлориду натрію. Швидкість введення не повинна перевищувати 50 мг/хв. При цьому необхідний постійний контроль частоти серцевих скорочень (ЧСС), АТ та електрокардіограми (ЕКГ).

Вища доза для дорослих при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному (краплинному) введенні: разова – 1 г (10 мл препарату), добова – 3 г (30 мл препарату). При переході на прийом препарату внутрішньо перша доза призначається через 3-4 години після припинення внутрішньовенної інфузії.

З боку ЦНС: загальна слабкість, галюцинації, депресія, м'язова слабкість, запаморочення, біль голови, безсоння, судоми, психотичні реакції з продуктивною симптоматикою, атаксія.

З боку травної системи: гіркота у роті, діарея, нудота, блювання.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, шлуночкова пароксизмальна тахікардія.

При швидкому внутрішньовенному введенні можливий розвиток колапсу, порушення передсердної або внутрішньошлуночкової провідності, асистолії.

Алергічні реакції: висипання на шкірі.

- шлуночкова аритмія, спричинена інтоксикацією серцевими глікозидами;

- синоатріальна та атріовентрикулярна блокади II-III ступеня (за відсутності імплантованого електрокардіостимулятора);

- Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;

- артеріальна гіпотензія;

- Кардіогенний шок;

- Системний червоний вовчак (в т.ч. в анамнезі);

- Період грудного вигодовування;

- шлуночкові тахікардії типу "пірует";

- подовжений інтервал QT;

- Лейкопенія;

- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);

- Підвищена чутливість до препарату.

З обережністю: у зв'язку з можливим зниженням скоротливості міокарда та зниженням артеріального тиску слід з великою обережністю призначати препарат при інфаркті міокарда. Можлива аритмогенна дія.

Блокада ніжок пучка Гіса, атріовентрикулярна блокада I ступеня, міастенія, бронхіальна астма, печінкова та/або ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, шлуночкова тахікардія при оклюзії коронарної артерії, хірургічні втручання, в т.ч. .

Застосовувати тільки в тому випадку, коли користь матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

При призначенні під час вагітності існує потенційний ризик розвитку гіпотензії у матері, що може призвести до фетоплацентарної недостатності.

Перед внутрішньовенним застосуванням слід розводити, вводити зі швидкістю не більше 50 мг/хв. Слід застосовувати лише за умов стаціонару.

При проведенні терапії необхідно проводити постійний контроль артеріального тиску, ЕКГ, формули периферичної крові (наприкінці терапії).

У пацієнтів похилого віку більш ймовірним є розвиток артеріальної гіпотензії.

Симптоми: препарат має малу терапевтичну широту, тому може легко виникнути важка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів): брадикардія, синоатріальна та атріовентрикулярні блокади, асистолія, подовження інтервалу QT, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії , набряк легень, судоми, кома, дихання.

Лікування: симптоматичне. Для лікування шлуночкової тахікардії не використовувати антиаритмічні засоби IA чи 1С класів. Натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS або гіпотензію.

Посилює ефект деполяризуючих міорелаксантів (солі суксаметонія), побічні ефекти бретилію тозилату.

При одночасному застосуванні з антигістамінними лікарськими засобами можуть посилюватися м-холіноблокуючі ефекти; з пімозидом - подовження інтервалу QT.

Знижує активність антиміастенічних лікарських засобів.

Циметидин, ранітидин знижують нирковий кліренс прокаїнаміду та подовжують період напіввиведення.

При комбінованій терапії з антиаритмічними лікарськими засобами ІІІ класу ризик розвитку аритмогенного ефекту зростає.

Лікарські засоби, що гнітять кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.

Список Б. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.