Похожие препараты

  • Рейтинг:
  • Бренд:
  • Модель:
    Релпакс таб. покр пл/о 40мг №2 Пфайзер
  • Артикул:
    sku-105824
656.00грн.
Є в наявності

Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від наведеної на сайті

Київ, Межигірська 56

усі питання за телефоном (097) 141-69-71

Суми, Заливна 5

усі питання за телефоном (068) 172-31-12

Релпакс таблетки 40 мг


Інструкція


Латинська назва

Relpax

Форма випуску

Релпакс. Пігулки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "REP 40" на одній стороні і "Pfizer" - на іншій.

Упаковка

2 шт. - блістери з ПВХ/алюмінієвої фольги (1) - пачки картонні з контролем першого розтину.

Фармакологічна дія

Протимігренозний препарат. Елетриптан є представником групи селективних агоністів серотонінових судинних 5-НТ 1B- та нейрональних 5-НТ 1D -рецепторів. Елетриптан має також високу спорідненість до серотонінових 5-HT 1F -рецепторів і виявляє помірну дію на серотонінові 5-НТ 1A -, 5-НТ 2B -, 5-НТ 1E - і 5-НТ 7 -рецептори.

У порівнянні з суматриптаном, елетриптан виявляє значно більшу селективність щодо серотонінових рецепторів, розташованих у сонних артеріях, ніж щодо серотонінових рецепторів, розташованих у коронарних та стегнових артеріях. Здатність елетриптану звужувати внутрішньочерепні кровоносні судини, а також його інгібуючу дію щодо нейрогенного запалення може обумовлювати його протимігренозну активність.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо елетриптан швидко і досить повно всмоктується із шлунково-кишкового тракту (абсорбція становить близько 81%). У чоловіків і жінок абсолютна біодоступність при пероральному прийомі становить близько 50%. Т max після прийому внутрішньо в плазмі в середньому становило 1.5 год. У діапазоні терапевтичних доз (20-80 мг) фармакокінетика елетриптану характеризується лінійною залежністю.

C max елетриптану в плазмі крові та AUC збільшувалися приблизно на 20-30% при прийомі препарату після вживання жирної їжі. При прийомі внутрішньо під час нападу мігрені AUC зменшувалася приблизно на 30%, Т max у плазмі збільшувалася до 2.8 год.

При регулярному застосуванні (по 20 мг 3 рази на добу) протягом 5-7 днів фармакокінетика елетриптану залишалася лінійною з передбачуваною кумуляцією. При призначенні у більш високих дозах (40 мг 3 рази на добу та 80 мг 2 рази на добу) протягом 7 днів кумуляція елетриптану перевищувала очікувану (приблизно на 40%).

Розподіл

V d елетриптану при внутрішньовенному введенні становить 138 л, що вказує на гарний розподіл у тканині. Елетриптан помірно зв'язується із білками (приблизно на 85%).

Метаболізм

Дослідження in vitro свідчать, що первинний метаболізм елетриптану відбувається під дією ізоферменту CYP3A4 у печінці. Цей факт підтверджується підвищенням концентрацій елетриптану в плазмі при одночасному застосуванні еритроміцину, який є потужним селективним інгібітором CYP3A4. Дослідження in vitro демонструють також невелику участь CYP2D6 у метаболізмі елетриптану, хоча у клінічних дослідженнях не виявлено клінічного ефекту поліморфізму цього ферменту на фармакокінетичні параметри елетриптану.

Ідентифіковано два основних циркулюючих метаболіту, частка яких становить значну частину загальної радіоактивності плазми крові після введення елетриптану, міченого 14 С. Метаболіт, що утворюється в результаті N-окислення, не мав активності в експериментах на тваринах in vitro. Метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання, за активністю можна порівняти з елетриптаном у дослідженнях на тваринах in vitro. Третій компонент радіоактивної плазми не ідентифікований, вважають, що він є сумішшю гідроксильованих метаболітів, які також виводяться нирками і через кишечник.

Концентрація активного N-деметильованого метаболіту в плазмі крові становить лише 10-20% від концентрації елетриптану і відповідно не робить значного внеску в його терапевтичний ефект.

Виведення

Загальний кліренс елетриптану з плазми крові після внутрішньовенного введення становить у середньому 36 л/год, а T 1/2 - приблизно 4 год. Середній нирковий кліренс після внутрішнього прийому дорівнює приблизно 3.9 л/год. Частка позаниркового кліренсу становить приблизно 90% загального кліренсу; це свідчить про те, що елетриптан виводиться, головним чином, у вигляді метаболітів нирками та через кишечник.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Результати мета-аналізу клініко-фармакологічних досліджень та популяційного фармакокінетичного аналізу свідчать про те, що стать не має клінічно значущого впливу на концентрацію елетриптану в плазмі крові.

У людей похилого віку (65-93 роки) виявлено невелике та статистично незначне зниження (на 16%) кліренсу елетриптану та статистично значуще збільшення T 1/2 (приблизно з 4.4 до 5.7 год) порівняно з такими у молодих дорослих людей. Ефект елетриптану на АТ у людей похилого віку може бути більш вираженим у порівнянні з пацієнтами молодшого віку.

У пацієнтів з порушенням функції печінки (класи А та В за шкалою Чайлд-П'ю) виявлено статистично значуще збільшення AUC (на 34%) та T 1/2 , а також невелике збільшення C max (на 18%), проте ці невеликі зміни не вважаються клінічно незначущими.

У пацієнтів з легким (КК 61-89 мл/хв), помірним (КК 31-60 мл/хв) та вираженим (КК

Показання

Купірування нападів мігрені з аурою і без аури.

Протипоказання

  • тяжкі порушення функції печінки;
  • неконтрольована артеріальна гіпертензія;
  • ІХС (стенокардія, стенокардія Принцметалу, перенесений інфаркт міокарда, підтверджена безсимптомна ішемія міокарда) або підозра на її наявність;
  • оклюзійні захворювання периферичних судин;
  • порушення мозкового кровообігу або транзиторна ішемічна атака в анамнезі;
  • з метою купірування геміплегічної, офтальмоплегічної або базилярної мігрені;
  • спільне застосування з іншими агоністами серотонінових 5-HT1-рецепторів;
  • одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин, джозаміцин) та інгібіторами протеази (ритонавір, індинавір та нелфінавір);
  • протягом 24 годин до або після прийому препарату Релпакс® не можна застосовувати ерготамін або похідні ерготаміну (в т.ч. метисергід);
  • дитячий та підлітковий вік до 18 років (дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату в цій віковій групі обмежені);
  • рідкісні спадкові захворювання – непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози/галактози;
  • Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю застосовувати Релпакс одночасно з іншими препаратами, що володіють серотонінергічною активністю, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (т.к. в окремих випадках спостерігався розвиток серотонінових синдромів при одночасному застосуванні); у дозі понад 40 мг у пацієнтів з порушенням функції нирок (бо у таких пацієнтів вплив елетриптану на артеріальний тиск посилюється).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Клінічний досвід застосування Релпаксу при вагітності відсутній. Застосування препарату можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері терапії перевищує потенційний ризик для плода.

Елетриптан виділяється із грудним молоком у жінок. В одному клінічному дослідженні 8 жінок приймали одноразово препарат у дозі 80 мг. Виведення елетриптану з грудним молоком протягом 24 год склало в середньому 0,02% від дози. Тим не менш, під час грудного вигодовування Релпакс слід застосовувати з обережністю. Ризик впливу препарату на новонародженого можна звести до мінімуму, якщо не годувати його грудьми протягом 24 годин після прийому Релпаксу.

особливі вказівки

Не рекомендується застосування Релпаксу у поєднанні з потужними інгібіторами CYP3A4, зокрема, з кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, джозаміцином та інгібіторами протеази, такими як ритонавір, індинавір та нелфінав.

Як і інші агоністи серотонінових 5 -НТ1-рецепторів, Релпакс слід застосовувати тільки в тих випадках, коли діагноз мігрені не викликає сумніву. Релпакс не показаний для усунення геміплегічної, офтальмоплегічної або базилярної мігрені.

Релпакс ефективний для усунення нападів мігрені з аурою і без аури і мігрені, що супроводжує менструальний цикл. Релпакс, який приймається під час появи аури, не перешкоджає розвитку головного болю, тому його слід приймати лише під час фази головного болю.

Релпакс, як і інші агоністи серотонінових 5-HT 1 -рецепторів, не слід призначати для лікування "атипових" головних болів, які можуть бути пов'язані з серйозними захворюваннями (інсульт, розрив аневризми), коли звуження судин головного мозку може бути шкідливим.

Релпакс не слід приймати профілактично.

Релпакс не слід призначати без попереднього обстеження хворим, у яких можлива наявність або підвищений ризик серцево-судинних захворювань.

Релпакс, як і інші агоністи серотонінових 5-HT 1 -рецепторів, не слід призначати для лікування "атипових" головних болів, які можуть бути пов'язані з серйозними захворюваннями (інсульт, розрив аневризми), коли звуження судин головного мозку може бути шкідливим.

На фоні застосування агоністів серотонінових 5-НТ 1 -рецепторів відзначалися випадки розвитку крововиливу в головний мозок, субарахноїдального крововиливу, інсульту або інших цереброваскулярних порушень, у деяких випадках з летальним кінцем. У кількох випадках цереброваскулярне порушення було основним захворюванням і агоністи серотонінових 5-НТ 1 -рецепторів застосовували некоректно, трактувавши симптоми як ознаки мігрені. Слід враховувати, що у пацієнтів з мігренню може бути підвищений ризик цереброваскулярних ускладнень (наприклад, інсульту, крововиливу та транзиторної ішемічної атаки).

При одночасному застосуванні елетриптану та СІОЗС (наприклад, флуоксетин, пароксетин, сертралін, флувоксамін, циталопрам, есциталопрам) та СІОЗСН (наприклад, венлафаксин, дулоксетин) можливий розвиток потенційно життєзагрозливого серотонінового синдрому. Цей синдром може виявлятися такими симптомами: порушення психічного статусу (наприклад, ажитація, галюцинації, кома), нестабільність вегетативної нервової системи (наприклад, тахікардія, коливання артеріального тиску, гіпертермія), порушення функції нейром'язової системи (наприклад, гіперрефлексія, порушення координації) та/або симптоми порушення функції травної системи (наприклад, нудота, блювання, діарея).

Не рекомендується застосовувати Релпакс у пацієнтів з факторами ризику ІХС (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія, куріння, ожиріння, цукровий діабет, обтяжений сімейний анамнез, жінки в стані хірургічної або фізіологічної менопаузи або чоловіка віком старше 40 років) буде проведено ретельне обстеження системи кровообігу та не буде виключено серцево-судинне захворювання.

Чутливість методів оцінки стану серцево-судинної системи досить мала. У зв'язку з цим, якщо в анамнезі пацієнта, на ЕКГ або під час проведення інших діагностичних процедур виявляються ознаки, характерні для артеріального вазоспазму або ішемії міокарда, застосовувати елетриптан не рекомендується.

У пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних захворювань, але у яких оцінка стану серцево-судинної системи показала задовільний результат, рекомендується першу дозу елетриптану приймати під наглядом лікаря, крім пацієнтів, які раніше отримували елетриптан. Т.к. ішемія міокарда може виникнути у відсутності клінічних симптомів.

Для опису препарату
Назва Релпакс
Діюча речовина Елетріптан
Фармакологічна група Протимігренозний засіб
Форма випуску Пігулки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору
Код ATX N02CC06
Показання для лікування Купірування нападів мігрені з аурою та без аури.

Ще не було питань.