Трентал таблетки 100мг №60

Таблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі.

Допоміжні речовини: лактоза – 20 мг, крохмаль – 30 мг, тальк – 8.5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.5 мг, магнію стеарат – 1 мг.

Склад оболонки: метакрилової кислоти сополімер – 11.45 мг, натрію гідроксид – 0.168 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 8000 – 1.4 мг, тальк – 0.388 мг, титану діоксид (E171) – 1.272 мг.

Фармакологічна дія

Трентал зменшує в'язкість крові та покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок покращення порушеної деформованості еритроцитів, зменшення агрегації тромбоцитів та еритроцитів, зниження концентрації фібриногену, зниження активності лейкоцитів та зменшення адгезії лейкоцитів до ендо.

Активна речовина препарату Трентал – пентоксифілін – є похідною ксантину. Механізм його дії пов'язаний з інгібуванням фосфодіестерази та накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин та формених елементах крові.

Виявляючи слабку міотропну судинорозширювальну дію, пентоксифілін дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та незначно розширює коронарні судини.

Пентоксифілін має слабкий позитивний інотропний ефект на серці.

Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровообігу.

Лікування препаратом Трентал призводить до покращення симптоматики порушень мозкового кровообігу.

При оклюзійних захворюваннях периферичних артерій застосування препарату Трентал призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом у литкових м'язах та зникнення болю у спокої.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо пентоксифілін швидко та майже повністю всмоктується. Абсолютна біодоступність вихідної субстанції становить 19±13%.

Метаболізм

Пентоксифілін піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Концентрація основного активного метаболіту 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантину (метаболіт I) у плазмі крові в 2 рази перевищує концентрацію вихідного пентоксифіліну. Метаболіт I знаходиться з пентоксифіліном у оборотній біохімічній редокс-рівновазі. Тому пентоксифілін та метаболіт I розглядаються разом як активна одиниця. Внаслідок цього доступність активної субстанції значно більша.

Пентоксифілін повністю метаболізується в організмі.

Виведення

Т _1/2 пентоксифіліну після прийому внутрішньо становить 1.6 год. Більше 90% виводиться нирками у вигляді некон'югованих водорозчинних метаболітів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів із порушеннями функції нирок виведення метаболітів сповільнюється.

У пацієнтів з порушенням функції печінки T _1/2 пентоксифіліну подовжується та підвищується його абсолютна біодоступність.

- оклюзійна хвороба периферичних артерій атеросклеротичного або діабетичного генезу (наприклад, переміжна кульгавість, діабетична ангіопатія);

- трофічні порушення (наприклад, трофічні виразки гомілок, гангрена);

— порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу, такі як зниження концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті), ішемічні та постінсультні стани;

— порушення кровообігу в сітчастій та судинній оболонці ока;

— отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха та зниження слуху.

Препарат приймають внутрішньо. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води, під час або відразу після їди.

Доза встановлюється лікарем відповідно до індивідуальних особливостей пацієнта.

Рекомендована доза препарату становить 100 мг (1 таб.) 3 рази на добу з подальшим повільним підвищенням дози до 200 мг (2 таб.) 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза – 400 мг. Максимальна добова доза – 1200 мг.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв) доза може бути знижена до 100-200 мг (1-2 таб.) на добу.

Зменшення дози з урахуванням індивідуальної переносимості необхідно у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки.

Лікування може бути розпочато малими дозами у пацієнтів з низьким АТ, а також у пацієнтів, які перебувають у групі ризику через можливе зниження АТ (пацієнти з тяжкою формою ІХС або з гемодинамічно значущими стенозами судин головного мозку). У цих випадках доза може бути збільшена лише поступово.

Нижче представлені побічні реакції, які спостерігалися у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препарату (частота невідома).

Порушення з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, асептичний менінгіт, судоми.

Порушення психіки: ажитація, порушення сну, тривога.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, стенокардія, "припливи" крові до шкірних покривів, кровотечі (в т.ч. кровотечі із судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника).

З боку травної системи: ксеростомія (сухість порожнини рота), анорексія, атонія кишечника, відчуття тиску та переповнення в ділянці шлунка, нудота, блювання, діарея, запор, гіперсалівація (підвищене слиновиділення).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення активності ЛФ.

З боку системи кровотворення: лейкопенія/нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія.

З боку органу зору: порушення зору, худоби.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри, висипання на шкірі, еритема (почервоніння шкіри), кропив'янка, підвищена ламкість нігтів, набряки.

З боку імунної системи: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм.

- Масивна кровотеча (ризик посилення кровотечі);

- велике крововилив у сітчасту оболонку ока (ризик посилення кровотечі);

- Крововиливи в головний мозок;

- гострий інфаркт міокарда;

- вагітність (недостатньо даних);

- Період грудного вигодовування (недостатньо даних);

- Вік до 18 років;

- непереносимість галактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (у зв'язку з наявністю у складі препарату лактози;

- Підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із тяжкими порушеннями ритму серця (ризик погіршення аритмії); артеріальною гіпотензією (ризик подальшого зниження АТ); хронічною серцевою недостатністю; виразкову хворобу шлунка та дванадцятипалої кишки; порушенням функції нирок (КК менше 30 мл/хв) (ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів); тяжкими порушеннями функції печінки (ризик кумуляції та підвищений ризик побічних ефектів); після нещодавно перенесених оперативних втручань; при підвищеному ризику розвитку кровотеч (наприклад, при порушеннях з боку системи згортання крові (ризик розвитку більш важких кровотеч)); при одночасному застосуванні з антикоагулянтами (в т.ч. з непрямими антикоагулянтами [антагоністами вітаміну К]); одночасному застосуванні з інгібіторами агрегації тромбоцитів (клопідогрел, ептифібатид, тирофібан, епопростенол, ілопрост, абциксимаб, анагрелід, НПЗП [крім селективних інгібіторів ЦОГ-2], ацетилсалідидамолід, кислота; одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо та інсуліном; одночасному застосуванні з ципрофлоксацином; одночасному застосуванні з теофіліном.

Препарат не рекомендується застосовувати при вагітності, т.к. недостатньо данних.

Пентоксифілін проникає у грудне молоко у незначних кількостях. За необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування (з огляду на відсутність досвіду застосування).

Лікування слід проводити під контролем артеріального тиску.

У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення препарату у високих дозах може спричинити виражену гіпоглікемію (може знадобитися корекція доз гіпоглікемічних засобів та проведення глікемічного контролю).

При призначенні препарату Трентал одночасно з антикоагулянтами необхідний контроль показників системи згортання крові.

У пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне втручання, необхідний регулярний контроль гемоглобіну та гематокриту.

У пацієнтів з низьким та нестабільним АТ дозу пентоксифіліну необхідно зменшити.

У пацієнтів похилого віку може знадобитися зменшення дози препарату (підвищення біодоступності та зниження швидкості виведення пентоксифіліну).

Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату.

Використання в педіатрії

Безпека та ефективність пентоксифіліну у дітей вивчені недостатньо.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Враховуючи можливі побічні ефекти (наприклад, запаморочення), слід бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності.

Симптоми: запаморочення, нудота, блювання типу "кавової гущі", падіння артеріального тиску, тахікардія, аритмія, почервоніння шкірних
покривів, непритомність, озноб, арефлексія, тоніко-клонічні судоми. У разі виникнення наведених вище порушень пацієнту необхідно терміново звернутися до лікаря.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. При появі перших ознак передозування (потівливість, нудота, ціаноз) негайно припиняють прийом препарату. Якщо препарат прийнято нещодавно, слід забезпечити заходи, спрямовані на запобігання подальшому всмоктуванню препарату шляхом його виведення (промивання шлунка) або уповільнення всмоктування (наприклад, прийом активованого вугілля). Особлива увага має бути спрямована на підтримку АТ та функції дихання. При судомних нападах вводять діазепам. Специфічний антидот невідомий.

Пентоксифілін підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами (наприклад, інгібітори АПФ) або іншими лікарськими засобами, що мають потенційний антигіпертензивний ефект (наприклад, нітрати).

Пентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на систему згортання крові (прямі та непрямі антикоагулянти, тромболітики, антибіотики, такі як цефалоспорини). При сумісному застосуванні пентоксифіліну та непрямих антикоагулянтів (антагоністів вітаміну К) у постмаркетингових дослідженнях відзначалися випадки посилення антикоагулянтної дії (ризик розвитку кровотеч). Тому на початку прийому пентоксифіліну або при зміні його дози рекомендується контролювати ступінь вираженості антикоагулянтної дії у пацієнтів, які приймають комбінацію препаратів, наприклад, проводити регулярний контроль MHO.

Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну та активного метаболіту I у плазмі крові (ризик виникнення побічних ефектів).

Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження.

Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо може посилюватися при
одночасному застосуванні пентоксифіліну (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). Необхідний суворий контроль за станом таких пацієнтів, включаючи регулярний глікемічний контроль.

У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні пентоксифіліну та теофіліну відзначається збільшення концентрації теофіліну. Надалі це може призводити до збільшення або посилення побічних дій, пов'язаних із теофіліном.

У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні пентоксифіліну та ципрофлоксацину спостерігається збільшення концентрації пентоксифіліну у плазмі крові. Надалі це може призводити до збільшення або посилення побічних дій, пов'язаних із застосуванням цієї комбінації.

При одночасному застосуванні пентоксифіліну з інгібіторами агрегації тромбоцитів (клопідогрел, ептифібатид, тирофібан, епопростенол, ілопрост, абциксимаб, анагрелід, НПЗП [крім селективних інгібіторів ЦОГ-2], ацетилдиц . Тому слід з обережністю застосовувати пентоксифілін одночасно з переліченими вище інгібіторами агрегації тромбоцитів.