Бускопан таблетки 10 мг №20

Таблетки, вкриті оболонкою (цукровою) білого кольору, круглі, двоопуклі; запах майже невідчутний.

допоміжні речовини: кальцій гідрогенфосфат безводний (кальція гідрофосфат) – 33 мг, крохмаль кукурудзяний висушений – 30 мг, крохмаль кукурудзяний розчинний – 2 мг, кремнію діоксид колоїдний – 4 мг, винна кислота – 0.5 мг, стеаринова кислота.

Склад оболонки: повідон (полівінілпіролідон) - 0.505 мг, сахароза - 41.182 мг, тальк - 23.671 мг, камедь аравійська (акації камедь) - 2.761 мг, титану діоксид - 1.802 мг, 5000 (макрогол 6000. мг, віск білий (віск бджолиний білий) – 0.012 мг.

Чинить місцеву спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (ЖКТ, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів), знижує секрецію травних залоз. Місцева спазмолітична дія пояснюється гангліоблокуючою та антимускариновою активністю препарату.

Будучи четвертинним похідним амонієвим, гіосцину бутилбромід не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому антихолінергічний вплив на ЦНС відсутній.

Препарат починає виявляти спазмолітичну дію через 15 хв після прийому.

Всмоктування

Будучи четвертинним амонієвим похідним і володіючи високою полярністю, гіосцин бутилбромід незначно всмоктується з ШКТ. Після застосування внутрішньо всмоктування препарату становить 8%. Середня абсолютна біодоступність не перевищує 1%. Після одноразового застосування гіосцину бутилброміду внутрішньо в дозах 20-400 мг середні C _max у плазмі досягалися приблизно через 2 години та становили від 0.11 до 2.04 нг/мл.

Розподіл

Гіосцин бутилбромід внаслідок високої афінності до м- і н-холінорецепторів розподіляється головним чином у м'язових клітинах органів черевної порожнини та малого тазу, а також в інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини. Ступінь зв'язування з білками плазми (альбумін) - низька і становить близько 4.4%. Встановлено, що препарат (в концентрації 1 ммоль) in vitro взаємодіє з транспортом холіну (1.4 нмоль) в епітеліальних клітинах людської плаценти.

Метаболізм та виведення

Термінальний T _1/2 препарату після одноразового застосування внутрішньо в дозах 100-400 мг коливався від 6.2 до 10.6 год. Метаболізм здійснюється переважно шляхом гідролізу ефірного зв'язку. Після прийому внутрішньо виведення препарату відбувається з калом та сечею. Після застосування препарату ниркова елімінація становить від 2 до 5%, елімінація через кишечник - 90%. Ниркова екскреція метаболітів гіосцину бутилброміду становить менше 0,1% від величини дози. Після прийому препарату всередину в дозах 100-400 мг середні величини кліренсу становлять від 881 до 1420 л/хв, тоді як відповідні V _d для того ж діапазону доз варіюють від 6.13 до 11.3×10 5 л, що може пояснюватися низькою системною бі. Метаболіти, що екскретуються з сечею, слабо зв'язуються з м-холінорецепторами, тому вони не активні і не мають фармакологічних властивостей.

- ниркова колька;

- жовчна колька;

- Спастична дискінезія жовчовивідних шляхів та жовчного міхура;

- холецистит;

- Кишкова коліка;

- Пилороспазм;

- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у складі комплексної терапії);

- Альгодисменорея.

Препарат приймають внутрішньо, запиваючи водою.

Дорослим та дітям старше 6 років призначають по 1-2 таб. 3-5 разів на добу.

Препарат слід застосовувати більше 3 днів поспіль без консультації лікаря.

Багато перерахованих небажаних ефектів можуть бути пов'язані з антихолінергічними властивостями препарату. Антихолінергічні побічні ефекти зазвичай виражені слабко та проходять самостійно.

З боку імунної системи: анафілактичний шок, анафілактичні реакції, задишка, шкірні реакції (наприклад, кропив'янка, висипання, еритема, свербіж) та інші прояви гіперчутливості.

Серцево-судинна система: тахікардія.

З боку системи травлення: сухість у роті.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дисгідротична екзема.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

- Miasthenia gravis;

- Мегаколон;

- Вагітність;

- Період лактації;

- Дитячий вік до 6 років;

- Рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози, недостатність сахарази-ізомальтази;

- Підвищена чутливість до гіосцину бутилброміду або будь-якого іншого компонента препарату.

Дані щодо застосування препарату при вагітності та про проникнення препарату та його метаболітів у грудне молоко обмежені.

Досліджень щодо впливу препарату на фертильність не проводилося.

В якості запобіжного заходу застосування препарату при вагітності та в період лактації не рекомендується.

З обережністю слід призначати препарат у таких клінічних ситуаціях: підозра на кишкову непрохідність (в т.ч. стеноз воротаря); обструкція сечовивідних шляхів (в т.ч. доброякісна гіперплазія передміхурової залози), тахіаритмії (в т.ч. миготлива тахіаритмія), закритокутова глаукома.

У тих випадках, коли біль у животі невідомого походження продовжується або посилюється, або коли одночасно відзначаються такі симптоми, як лихоманка, нудота, блювання, зміни консистенції калу та частоти дефекацій, чутливість живота, зниження артеріального тиску, непритомність або кров у калі, необхідно негайно звернутися за медичною консультацією.

1 таблетка Бускопану містить 41.2 мг сахарози. Максимально рекомендована добова доза (10 таб.) містить 411,8 мг сахарози. Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози або недостатність сахарази-ізомальтази, не слід приймати.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Досліджень про вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося.

В даний час випадки передозування препарату Бускопан не описані, тому наступні симптоми та рекомендації мають теоретичний характер.

Симптоми: можливі антихолінергічні ефекти – затримка сечі, сухість у роті, почервоніння шкіри, тахікардія, пригнічення моторики ШКТ, минущі порушення зору.

Лікування: показано застосування холіноміметиків. При глаукомі призначають місцево пілокарпін (у вигляді очних крапель). При необхідності призначають холіноміметики для системного застосування (наприклад, вводять внутрішньовенно або внутрішньовенно неостигмін у дозі 0.5-2.5 мг); серцево-судинні ускладнення лікують згідно з звичайними терапевтичними правилами; проводять підтримуючу терапію; при паралічі дихальної мускулатури - інтубація та ШВЛ; при затримці сечі – катетеризація сечового міхура.

Бускопан може посилити антихолінергічну дію трициклічних і тетрациклічних антидепресантів, антигістамінних препаратів, антипсихотичних препаратів, хінідину, амантадину, дизопіраміду, антихолінергічних препаратів (наприклад, тіотропія броміду, іпратропія броміду, атропіноподібних сполук).

Одночасне застосування препарату Бускопан і антагоністів допаміну (наприклад, метоклопраміду) призводить до послаблення дії на ШКТ обох препаратів.

Бускопан може посилювати тахікардію, викликану бета-адреноміметиками.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Препарат відпускається без рецепта.