Гідрокортизон 125 мг 5 мл №1

Суспензія для внутрішньосуглобового та навколосуглобового введення білого або майже білого кольору з характерним запахом.

допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат, метилпарагідроксибензоат, натрію хлорид, натрію фосфат, натрію дигідрофосфат, повідон, полісорбат 80, N,N-диметилацетамід, вода д/і.

Гідрокортизон - глюкокортикоїдний засіб, що має протизапальну дію. Гальмує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів та інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, знижує інтенсивність метаболізму арахідонової кислоти та синтез простагландинів. Активує стероїдні рецептори, індукує утворення ліпокортинів, що мають протинабрякову активність. Зменшує запальну клітинну інфільтрацію, перешкоджає міграції лейкоцитів та лімфоцитів у місці запалення. У високих дозах гальмує розвиток лімфоїдної та сполучної тканини. Зменшуючи кількість опасистих клітин, знижує утворення гіалуронової кислоти; пригнічує гіалуронідазу, сприяє зниженню проникності капілярів.

Призначений для внутрішньом'язового, внутрішньо- та навколосуглобового введення, з метою надання системного або місцевого протизапального, а також протиалергічної дії. При внутрішньосуглобовому введенні лікувальний ефект настає протягом 6-24 годин і триває кілька днів чи тижнів.

Лідокаїн - місцевоанестезуючий засіб з мембраностабілізуючим ефектом, у короткий термін має знеболювальну дію.

Всмоктування та розподіл

При внутрішньосуглобовому та навколосуглобовому введенні гідрокортизон проникає у системний кровотік. Зв'язування із білками плазми > 90%. Проникає крізь плацентарний бар'єр.

Лідокаїн добре всмоктується, має високу спорідненість з білками плазми.

Метаболізм та виведення

Гідрокортизон метаболізується в печінці до тетрагідрокортизону та тетрагідрокортизолу, які виводяться нирками у кон'югованій формі.

Лідокаїн метаболізується головним чином у печінці. T _1/2 1-2 год. Проникає у грудне молоко, через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр.

- Ревматичні захворювання, що супроводжуються артритами, в т.ч. остеоартроз за наявності синовіту (за винятком туберкульозного, гонорейного, гнійного та інших інфекційних артритів);

- ревматоїдний артрит;

- плечолопатковий періартрит;

- Бурсить;

- Епікондиліт;

- тендовагініт.

Інтра- та періартикулярно. В один день Гідрокортизон-Ріхтер можна вводити не більше ніж у 3 суглоби. Повторне введення ін'єкції можливе за дотримання 3-тижневого інтервалу. Введення препарату Гідрокортизон-Ріхтер безпосередньо в суглоб може несприятливо вплинути на гіаліновий хрящ, тому один і той же суглоб можна лікувати не більше 3 разів на рік.

При тендиніті ін'єкцію слід вводити у піхву сухожилля - безпосередньо в сухожилля вводити не можна.

Дорослим: залежно від величини суглоба та тяжкості захворювання, 5-50 мг інтра- та періартикулярно.

Дітям: 5-30 мг на добу, розділивши на кілька доз. Разова доза при періартикулярному введенні дітям віком від 3 місяців до 1 року: 25 мг, від 1 року до 6 років: 25-50 мг, від 6 до 14 років: 50-75 мг.

З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози та збільшення потреби у гіпоглікемічному препараті, маніфестація латентного цукрового діабету, стероїдний цукровий діабет. При тривалому лікуванні – пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценка-Кушинга, затримка росту у дітей та підлітків.

З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, виразка, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення апетиту, метеоризм, гикавка, у поодиноких випадках – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ.

З боку серцево-судинної системи: лідокаїн може спричинити порушення провідності (у дозах, що перевищують терапевтичні), периферичну вазодилятацію; при великих дозах гідрокортизону – підвищення АТ, гіпокаліємія та властиві для неї зміни ЕКГ, тромбоемболія, серцева недостатність.

З боку нервової системи: безсоння, дратівливість, занепокоєння, збудження, ейфорія, епілептиформні судоми, психічні розлади, делірій, дезорієнтація, галюцинації, загострення маніакально-депресивного психозу на фоні прийому препарату, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепа запаморочення, псевдопухлина мозочка, головний біль.

З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, негативний баланс азоту, посилене потовиділення.

З боку органу зору: виразка рогівки, задня капсулярна катаракта (більш ймовірна у дітей), підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, вторинні бактеріальні грибкові та вірусні інфекції очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, глаукома.

З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз, дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки, розрив сухожиль та м'язів, стероїдна міопатія , артралгії.

Ефекти, зумовлені мінералокортикоїдною активністю препарату: затримка рідини та натрію з утворенням периферичних набряків, гіпернатріємія, гіпокаліємія (аритмія, міалгія, спазм м'язів, підвищена слабкість, стомлюваність).

З боку імунної системи: опортуністичні інфекції, загострення латентного туберкульозу, реакції підвищеної чутливості місцеві та генералізовані - висипання на шкірі, свербіж, анафілатичний шок; уповільнене загоєння ран, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, загострення інфекцій, особливо при вакцинації та одночасному лікуванні імуносупресивними засобами.

З боку шкірних покривів: петехії, екхімози, гіпер- та гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, фолікуліт, гірсутизм, телеангіектазія.

Місцеві реакції: набряк тканин та біль у місці ін'єкції, які спонтанно зникають через кілька годин, посилення болю в суглобі при введенні препарату в суглоб, печіння, оніміння, парестезії у місці введення, атрофія шкіри та підшкірної клітковини у місці введення ін'єкції (при випадковому введенні у дельтоподібний м'яз); рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції.

Інші: нездужання, синдром відміни (висока температура тіла, міалгія, артралгія, недостатність надниркових залоз), лейкоцитурія, лейкоцитоз.

У пацієнтів похилого віку ризик розвитку побічних реакцій вищий.

При тривалому лікуванні та застосуванні великих доз гідрокортизону та лідокаїну можливий розвиток системних побічних реакцій.

- Підвищена чутливість до компонентів препарату;

- Інфікований суглоб;

- синдром Іценка-Кушинга;

- схильність до тромбоутворення;

- І триместр вагітності;

- Системна інфекція без специфічного лікування;

- Захворювання ахіллового сухожилля.

Внутрішньосуглобове введення протипоказане при:

- Перенесеної артропластики;

- Патологічної кровоточивості (ендогенної або викликаної антикоагулянтами);

- Внутрішньосуглобовий перелом кісток;

- інфекційному (септичному) артриті та періартрикулярній інфекції (в т.ч. в анамнезі);

- Загальне інфекційне захворювання;

- Вираженому околосуставном остеопорозі;

- остеоартроз без синовіту (так званий "сухий" суглоб);

- нестабільному суглобі;

- асептичному некрозі формують суглоб епіфізів кісток;

- Вираженої кісткової деструкції та деформації суглоба (значне звуження суглобової щілини, анкілоз).

З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, простий герпес, простий герпес ока (можливість перфорації рогової оболонки ока), артеріальна гіпертензія, цукровий діабет у т.ч. в сімейному анамнезі, остеопороз (в постменопаузі ризик остеопорозу зростає), хронічні психотичні реакції, туберкульоз в анамнезі, глаукома, стероїдна міопатія, епілепсія, кір, хронічна серцева недостатність, літній вік (старше 65 років), II-III триме .

Вагітним у І триместрі призначення препарату протипоказане через відсутність достатніх даних щодо безпеки препарату у цій групі. У II-III триместрах вагітності та в період грудного вигодовування застосування препарату Гідрокортизон-Ріхтер можливе, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Застосування препарату Гідрокортизон-Ріхтер у період лактації може призвести до порушення функції надниркових залоз та відставання у розвитку немовлят, т.к. гідрокортизон та лідокаїн проникають у грудне молоко.

Дані щодо застосування препарату у хворих з порушеннями функції нирок не надано.

Дітям: 5-30 мг на добу, розділивши на кілька доз. Разова доза при періартикулярному введенні дітям віком від 3 місяців до 1 року: 25 мг, від 1 року до 6 років: 25-50 мг, від 6 до 14 років: 50-75 мг.

Можлива затримка росту та процесів окостеніння у дітей та підлітків (передчасне закриття епіфізарних зон росту). Рекомендується призначати препарат у найменших терапевтичних дозах та, по можливості, протягом найменш короткого терміну.

Ін'єкція проводиться за дотримання правил антисептики та асептики, щоб уникнути розвитку бактеріального зараження.

Під час лікування препаратом Гідрокортизон-Ріхтер, особливо великими дозами, будь-яка протипоказана вакцинація, т.к. може бути недостатній синтез антитіл.

Під час лікування препаратом Гідрокортизон-Ріхтер рекомендується дієта з обмеженням натрію та підвищеним вмістом калію, забезпечення достатньої кількості білка в їжі.

Необхідно регулярно контролювати АТ, концентрацію глюкози в крові, згортання крові, діурез та масу тіла хворого.

Відносна недостатність надниркових залоз може тривати протягом декількох місяців після відміни гідрокортизону, тому в станах підвищеного стресу слід відновити гормональну терапію з одночасним призначенням мінералокортикоїдів і солей.

Діти, матері яких отримували гідрокортизон під час вагітності, підлягають ретельному спостереженню для виявлення ознак ниркової недостатності.

При латентній формі туберкульозу та в період віражу туберкулінових проб необхідний ретельний контроль стану хворого та, у разі потреби, проведення хіміопрофілактики.

Використання в педіатрії

Гідрокортизон-Ріхтер уповільнює зростання та розвиток дітей та підлітків. Рекомендується призначати препарат у найменших терапевтичних дозах та, по можливості, протягом короткого терміну.

Симптоми: перевищення дози або тривале введення препарату Гідрокортизон-Ріхтер може призвести до пригнічення власної продукції глюкокортикоїдів, підвищення артеріального тиску, виразкових кровотеч із шлунково-кишкового тракту, загострення хронічних інфекцій, артралгій, розвитку синдрому Іценка-Кушинга.

Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування – симптоматичне

Гідрокортизон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій).

Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує вміст її метаболітів у крові (при його скасуванні концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ).

При одночасному застосуванні з живими (атенуйованими) вакцинами та на тлі інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій.

Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій.

Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу).

Гіпокаліємія, що викликається гідрокортизоном, може збільшувати вираженість та тривалість м'язової блокади на фоні міорелаксантів.

У високих дозах знижує ефект соматропіну.

Гідрокортизон знижує дію пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів.

Підсилює антикоагулянтну дію похідних кумарину.

Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування кальцію у просвіті кишківника.

Кетоконазол (знижує кліренс) збільшує токсичність гідрокортизону.

Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикоїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натрійсодержащіе лікарські засоби - набряків та підвищення артеріального тиску.

НПЗЗ та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ та кровотечі. У комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози гідрокортизону через сумацію терапевтичного ефекту.

Індометацин, витісняючи гідрокортизону через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів.

Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу.

Терапевтична дія гідрокортизону знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів мікросомальних ферментів печінки (збільшення швидкості метаболізму).

Мітотан та інші інгібітори синтезу стероїдів можуть зумовлювати необхідність підвищення дози гідрокортизону.

Кліренс гідрокортизону підвищується на тлі препаратів гормонів щитовидної залози.

Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр.

Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс гідрокортизону, подовжують T _1/2 та їх терапевтичні та токсичні ефекти.

Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування гідрокортизону та стероїдних гормональних лікарських засобів – андрогенів, естрогенів, анаболічних стероїдів, пероральних контрацептивів.

Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом гідрокортизону (не показані для терапії побічних ефектів).

Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших глюкокортикоїдів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну.

Одночасне призначення з нітратами, м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти) сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 15°С до 30°С. Термін придатності – 2 роки.