Гідрокортизон очна мазь 0,5 % 3 г

ДКЗ. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену.

Інгібує активність фосфоліпази А ₂ що призводить до придушення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.

Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.

Гідрокортизон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ.

При безпосередній аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект.

Гідрокортизон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці гідрокортизон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну.

Гідрокортизон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що призводить до накопичення жиру.

Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі, ніж мінералокортикоїди, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценка-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей.

У високих дозах гідрокортизон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що сприяє розвитку виразки пептики.

При системному застосуванні терапевтична активність гідрокортизону обумовлена протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією.

При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність гідрокортизону обумовлена протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.

За протизапальною активністю в 4 рази слабше преднізолону, за мінералокортикоїдною активністю перевершує інші кортикостероїди.

Для парентерального застосування: гостра надниркова недостатність, алергічні реакції негайного типу, астматичний статус, профілактика та лікування шоку, інфаркт міокарда, ускладнений кардіогенним шоком, тиреотоксичний криз, тиреоїдит, вроджена гіперплазія надниркових залоз, гіперкальція захворювань, колагенові хвороби, пухирчатка, бульозний герпетиформний дерматит (хвороба Дюрінга), поліморфна бульозна еритема, ексфоліативний дерматит, грибоподібний мікоз, важкі форми псоріазу та себорейного дерматиту, тяжкі гострі та хронічні аллергія не піддається іншим видам терапії, бериліоз, осередкова або дисемінована форма туберкульозу при одночасної протитуберкульозної хіміотерапії, аспіраційний пневмоніт, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура дорослих (тільки в/ в!), вторинна тромбоцитопенія дорослих, набута (аутоімуна) гемолітична анемія, еритробластопенія, вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія, паліативна терапія при лейкозах і лімфомах дорослих, при гострих лейкозах у дітей; , при нефротичному синдромі ідіопатичного типу або при червоному вовчаку, у критичній стадії виразкового коліту та регіонарного регіонарного ентериту (як системне лікування), туберкульозний менінгіт з розвитком субарахноїдального блоку або з його загрозою (у поєднанні з протитуберкульозною хіміотерапією), міокарда, бронхіальна астма, захворювання суглобів.

Для місцевого застосування: запалення переднього відділу очного яблука при непорушеному епітелії рогівки та після травм та хірургічних втручань на очному яблуку.

Для зовнішнього застосування: алергічний дерматит, себорея, різні форми екземи, нейродерміт, псоріаз, свербець, червоний плоский бородавчастий лишай.

Для парентерального застосування. Режим дозування індивідуальний. Застосовують внутрішньовенно струминно, внутрішньовенно краплинно, рідко - внутрішньом'язово. Для невідкладної терапії рекомендується внутрішньовенне введення. Початкова доза становить 100 мг (вводиться за 30 с) - 500 мг (вводиться за 10 хв), потім повторно через кожні 2-6 год, залежно від клінічної ситуації. Високі дози слід застосовувати лише до стабілізації стану хворого, але зазвичай трохи більше 48-72 год, т.к. можливий розвиток гіпернатріємії. Дітям – не менше 25 мг/кг/добу. У вигляді депо-форми вводять внутрішньо або періартикулярно в дозі 5-50 мг одноразово з інтервалом 1-3 тижні. В/м – 125-250 мг/добу.

В офтальмології застосовують 2-3 рази на добу.

Зовнішньо - 1-3 рази на добу.

З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценка-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, АД , стрії), затримка статевого розвитку у дітей

З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (в т.ч. гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність).

З боку ЦНС: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча.

З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ.

З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних , грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм

З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопатія (Атрофія); при внутрішньосуглобовому введенні – посилення болю у суглобі.

Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.

Алергічні реакції: генералізовані (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції.

Ефекти, зумовлені імунодепресивною дією : розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація).

Місцеві реакції: при парентеральному введенні – печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення; рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; при внутрішньом'язовому введенні (особливо в дельтовидний м'яз) - атрофія шкіри та підшкірної клітковини.

Інші: лейкоцитурія, синдром відміни.

При внутрішньовенному введенні - аритмії, "припливи" крові до обличчя, судоми.

При зовнішньому застосуванні: рідко – свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугрі, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.

Для короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до гідрокортизону.

Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо у вогнище ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток.

Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покривів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит.

Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозна поразка очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.

Застосування при вагітності можливе лише у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода; рекомендується використовувати мінімальні дози та короткочасну терапію. Діти, матері яких при вагітності отримували гідрокортизон, підлягають ретельному спостереженню виявлення ознак недостатності кори надниркових залоз.

При необхідності застосування під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

В експериментальних дослідженнях показано, що кортикостероїди можуть викликати порушення розвитку плода. В даний час немає чіткого підтвердження цих даних у людини.

З обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіоз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної терапії.

З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування).

З обережністю застосовувати при захворюваннях шлунково-кишкового тракту: виразкову хворобу шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті.

З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях у тому числі при порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схильні до її виникнення, при системному психозе, ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутової глаукоми, вагітності, лактації.

При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, при неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей глюкокортикостероїдів).

При недостатній ефективності гідрокортизону протягом 48-72 годин та необхідності більш тривалої терапії доцільно замінити гідрокортизон на інший глюкокортикоїдний препарат, який не викликає затримки натрію в організмі. Під час лікування гідрокортизоном рекомендується призначити дієту з обмеженням натрію та підвищеним вмістом калію.

Викликана гідрокортизоном відносна недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після його відміни. Враховуючи це, при стресових ситуаціях, що виникають у зазначений період, гормональну терапію відновлюють з одночасним призначенням солей та/або мінералокортикоїдів.

У пацієнтів з активною формою туберкульозу гідрокортизон слід застосовувати у поєднанні з відповідною протитуберкульозною терапією. При латентній формі туберкульозу або в період віражу туберкулінових проб слід ретельно контролювати стан хворого, а за необхідності провести хіміопрофілактику.

При одночасному застосуванні гідрокортизон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій); з ацетилсаліциловою кислотою - прискорює її виведення та знижує її концентрацію у плазмі крові (при відміні гідрокортизону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ); з парацетамолом – підвищення ризику розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу); з циклоспорином – посилення побічних ефектів гідрокортизону внаслідок пригнічення його метаболізму; з кетоконазолом – посилення побічних ефектів гідрокортизону внаслідок зниження його кліренсу.

Гідрокортизон зменшує ефективність гіпоглікемічних засобів; посилює дію непрямих антикоагулянтів похідних кумарину.

Гідрокортизон зменшує дію вітаміну D на всмоктування іонів кальцію у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається кортикостероїдами.

Гідрокортизон посилює метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій; підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти; зменшує концентрацію празиквантелу у крові.

Гідрокортизон у високих дозах знижує ефект соматропіну.

Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів.

Антациди знижують всмоктування кортикостероїдів.

При одночасному застосуванні з кортикостероїдами тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші кортикостероїди, амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, препарати, що містять іони натрію - набряків і підвищення артеріального тиску.

НПЗЗ та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ та кровотечі, у комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи кортикостероїдів із зв'язку з альбумінами, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів.

Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу.

Терапевтична дія кортикостероїдів знижується під впливом індукторів мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину) внаслідок підвищення швидкості метаболізму цих речовин.

Інгібітори функції кори надниркових залоз (зокрема мітотан) можуть зумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів.

Кліренс кортикостероїдів підвищується на тлі препаратів гормонів щитовидної залози.

Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр.

Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс кортикостероїдів, подовжують T _1/2 та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших стероїдних гормональних засобів – андрогенів, естрогенів, анаболіків, пероральних контрацептивів.

Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, викликаної прийомом кортикостероїдів (не показані для терапії даних побічних ефектів).

Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами, а також із засобами, що мають м-холіноблокуючу дію (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), з нітратами сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску.

При одночасному застосуванні кортикостероїдів з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації підвищується ризик активації вірусів та розвитку інфекцій.