Одна капсула містить:

активна речовина:

Імідазолілетанамід пентандіової кислоти (вітаглутам) у перерахунку на 100 % речовину - 60,00 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат;

тверді капсули желатинові: титану діоксид Е 171, барвник заліза оксид жовтий Е 172, желатин;

склад чорнила для логотипу: шелак, пропіленгліколь Е 1520, титану діоксид Е 171.

Противірусний засіб. Протизапальний засіб.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Противірусний препарат.

У доклінічних та клінічних дослідженнях показано ефективність препарату Інгавірін щодо вірусів грипу типу A (A(H1N1), у т.ч. пандемічний штам A(H1N1)pdm09 («свинячий»), A(H3N2), A(H5N1)) та типу В, аденовірусу, вірусу парагрипу, респіраторно-синцитіального вірусу; у доклінічних дослідженнях: коронавірусу, метапневмовірусу, ентеровірусів, у тому числі вірусу Коксакі та риновірусу.

Інгавірін знижує вірусне навантаження, прискорює елімінацію вірусів, скорочує тривалість хвороби, знижує ризик розвитку ускладнень.

Механізм дії реалізується лише на рівні інфікованих клітин з допомогою активації чинників вродженого імунітету, пригнічуваних вірусними білками. В експериментальних дослідженнях, зокрема, показано, що препарат Інгавірін підвищує експресію рецептора інтерферону першого типу IFNAR на поверхні епітеліальних та імунокомпетентних клітин. Збільшення густини інтерферонових рецепторів призводить до підвищення чутливості клітин до сигналів ендогенного інтерферону.

Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро клітини для індукції синтезу противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат активує синтез антивірусного ефекторного білка МхА (ранній фактор противірусної відповіді, що інгібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїнових комплексів різних вірусів) і фосфорильованої форми PKR, що пригнічує трансляцію вірусних білків, таким чином уповільнюючи і зупиняючи.

Дія препарату Інгавірін полягає у значному зменшенні ознак цитопатичної та цитодеструктивної дії вірусу, зниження кількості інфікованих клітин, обмеження патологічного процесу, нормалізації складу та структури клітин та морфологічної картини тканин у зоні інфекційного процесу, як на ранніх, так і на пізніх його стадіях.

Протизапальна дія обумовлена придушенням продукції ключових прозапальних цитокінів (фактору некрозу пухлини (TNF-α), інтерлейкінів (IL-1β та IL-6)), зниженням активності мієлопероксидази.

В експериментальних дослідженнях показано, що спільне використання препарату Інгавірін з антибіотиками підвищує ефективність терапії на моделі бактеріального сепсису, у тому числі спричиненого пеніцилін-резистентними штамами стафілококу.

Проведені експериментальні токсикологічні дослідження свідчать про низький рівень токсичності та високий профіль безпеки препарату.

За параметрами гострої токсичності препарат Інгавірін відноситься до 4 класу токсичності – «Малотоксичні речовини» (при визначенні LD 50 в експериментах з гострої токсичності летальні дози препарату визначити не вдалося).

Препарат не володіє мутагенними, імунотоксичними, алергізуючими і канцерогенними властивостями, не має місцевоподразнюючої дії. Препарат Інгавірін не впливає на репродуктивну функцію, не має ембріотоксичної та тератогенної дії.

Відсутній вплив препарату Інгавірін на систему кровотворення при прийомі відповідної віку дози рекомендованими схемою та курсом.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл.

В експерименті з використанням радіоактивної мітки встановлено: препарат швидко надходить у кров із шлунково-кишкового тракту, розподіляючись за внутрішніми органами. Максимальні концентрації в крові, плазмі та більшості органів досягаються через 30 хвилин після введення препарату. Величини AUC (площа під фармакокінетичною кривою «концентрація – час») нирок, печінки та легень трохи перевищують AUC крові (43,77 мкг/год). Величини AUC для селезінки, надниркових залоз, лімфатичних вузлів і тимусу нижче за AUC крові. MRT (середній час утримання препарату) у крові – 37,2 години.

При курсовому прийомі препарату один раз на добу відбувається його накопичення у внутрішніх органах та тканинах. При цьому якісні характеристики фармакокінетичних кривих після кожного введення препарату тотожні: швидке підвищення концентрації препарату після кожного введення через 0,5-1 годину після прийому, а потім повільне зниження до 24 годин.

Метаболізм.

Препарат не метаболізується в організмі та виводиться у незміненому вигляді.

Виведення.

Основний процес виведення відбувається протягом 24 годин. За цей період виводиться 80% прийнятої дози: 34,8% виводиться у тимчасовому інтервалі від 0 до 5 годин та 45,2% у тимчасовому інтервалі від 5 до 24 годин. З них 77% виводиться через кишечник та 23% – через нирки.

Профілактика грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій у дітей віком від 7 до 17 років.

Застосування препарату під час вагітності не вивчалось. Застосування препарату під час лактації не вивчалося, тому за необхідності застосування препарату під час лактації слід припинити грудне вигодовування.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція.

Вагітність.

Період грудного вигодовування.

Дитячий вік віком до 7 років.

Дана лікарська форма не призначена для застосування у осіб віком 18 років і старше (необхідне застосування лікарських форм, які забезпечують можливість прийому інгавірину в дозі 90 мг).

Всередину. Незалежно від їди.

Для лікування грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій дітям від 7 до 17 років призначають по 1 капсулі (60 мг) 1 раз на день. Тривалість лікування 5-7 днів (залежно від тяжкості стану). Прийом препарату починають з появи перших симптомів захворювання, бажано пізніше 2 діб від початку хвороби.

При виражених симптомах, а також при наявності супутніх захворювань (хвороби дихальної та серцево-судинної систем, цукровий діабет, ожиріння) слід приймати подвійну дозу препарату у перші три дні захворювання, далі продовжити прийом у звичайній дозі протягом 2-4 днів.

Для профілактики грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій після контакту з хворими особами дітям від 7 до 17 років призначають по 1 капсулі (60 мг) 1 раз на день протягом 7 днів.

Капсули жовтого кольору. На кришечці капсули нанесений логотип білого кольору у вигляді кільця та букви І всередині кільця.

Вміст капсул – гранули та порошок білого або майже білого кольору; допускається утворення конгломератів, що легко розсипаються при легкому натисканні.

Не рекомендується одночасне застосування інших противірусних препаратів без попередньої консультації лікаря.

Зберігайте інструкцію. Вона може знадобитися знову. Якщо у Вас виникли запитання, зверніться до лікаря.

Капсули 60мг.

По 7 або 10 капсул в контурне коміркове пакування або в контурне коміркове пакування з перфорацією з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.