Паклітаксел концентрат 6 мг/мл 5 мл (30 мг)

Концентрат для виготовлення розчину для інфузій безбарвний або світло-жовтий, прозорий, в'язкий.

Допоміжні речовини: макрогола гліцерилрицинолеат (кремофор EL) – 527 мг, лимонної кислоти моногідрат – 1.81 мг, етанол (етанол безводний) – 49.7% за обсягом.

30 мг (5 мл) – флакони темного скла об'ємом 5 мл (1) – пачки картонні.
100 мг (16.7 мл) – Флакони темного скла об'ємом 20 мл (1) – пачки картонні.
260 мг (43.3 мл) – флакони темного скла місткістю 50 мл (1) – пачки картонні.
300 мг (50 мл) – флакони темного скла місткістю 50 мл (1) – пачки картонні.

Протипухлинний засіб. Є інгібітором мітозу. Паклітаксел специфічно зв'язується з бета-тубуліном мікротрубочок, порушуючи процес деполімеризації цього ключового протеїну, що призводить до придушення нормальної динамічної реорганізації мережі мікротрубочок, яка відіграє вирішальну роль під час інтерфази і без якої неможливе здійснення клітинних функцій у фазі мітозу. Крім того, паклітаксел викликає утворення аномальних пучків мікротрубочок протягом усього клітинного циклу та утворення кількох центріолей під час мітозу.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, мукозити, погіршення апетиту, запори (рідко – явища кишкової непрохідності), підвищення у крові активності печінкових ферментів та рівня білірубіну.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, рідко - бронхоспазм.

Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення провідності, периферичні набряки.

Інші: артралгії, міалгії, периферична невропатія.

Місцеві реакції: тромбофлебіт, при екстравазації – некроз.

Паклітаксел протипоказаний для застосування при вагітності. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Жінки дітородного віку повинні застосовувати надійні методи контрацепції під час використання паклітакселу.

В експериментальних дослідженнях встановлено, що паклітаксел має тератогенну та ембріотоксичну дію.

З обережністю застосовують паклітаксел у пацієнтів зі стенокардією, порушеннями ритму та провідності, хронічною серцевою недостатністю, з вітряною віспою (в т.ч. нещодавно перенесеною або після контакту з хворими), оперізуючим герпесом та іншими гострими інфекційними захворюваннями, а також протягом 6 місяців після перенесеного інфаркту міокарда.

При застосуванні паклітакселу у пацієнтів з порушеннями функції печінки може знадобитися корекція режиму дозування.

Для попередження виникнення реакцій гіперчутливості всім хворим повинна бути проведена премедикація (ГКС, блокатори гістамінових _H1- та _H2 -рецепторів).

У процесі лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові, контроль артеріального тиску, ЕКГ. Не слід проводити чергову інфузію паклітакселу доти, доки кількість нейтрофілів не перевищить 1500/мкл, а кількість тромбоцитів – 100 000/мкл.

При застосуванні паклітакселу у пацієнтів з порушеннями функції печінки може знадобитися корекція режиму дозування.

Не рекомендують проводити вакцинацію пацієнтів та членів їх сімей.

При приготуванні та введенні розчину паклітакселу не можна використовувати інфузійні системи із ПВХ.

В експериментальних дослідженнях встановлено, що паклітаксел має мутагенну дію.

При проведенні лабораторних досліджень у пацієнтів, які отримували послідовні інфузії паклітакселу та цисплатину, виявлено більш виражену мієлотоксичну дію при введенні паклітакселу після цисплатину; при цьому середні значення загального кліренсу паклітакселу знижувалися приблизно на 20%.

Попередній прийом циметидину не впливає на середні значення загального кліренсу паклітакселу.

На підставі даних, отриманих in vivo та in vitro, можна припустити, що у пацієнтів, які отримували кетоконазол, спостерігається пригнічення метаболізму паклітакселу.