Паклітаксел-Тева концентрат 100 мг/мл №1

ПАКЛІТАКСЕЛ-ТЕВА

Інструкція

Форма випуску

Концентрат для виготовлення розчину для інфузій.

Упаковка

У флаконі 50 мл концентрату в комплекті з елементами пристрою до інфузійних систем та шприців для розведення та введення лікарських препаратів "Тевадаптор": адаптер до флакона, адаптер до шприца, адаптер для введення шприца - пачки картонні. У картонній упаковці 1 флакон.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Протипухлинний засіб. Є інгібітором мітозу. Паклітаксел специфічно зв'язується з бета-тубуліном мікротрубочок, порушуючи процес деполімеризації цього ключового протеїну, що призводить до придушення нормальної динамічної реорганізації мережі мікротрубочок, яка відіграє вирішальну роль під час інтерфази і без якої неможливе здійснення клітинних функцій у фазі мітозу. Крім того, паклітаксел викликає утворення аномальних пучків мікротрубочок протягом усього клітинного циклу та утворення кількох центріолей під час мітозу.

Фармакокінетика

Зв'язування із білками плазми 89-98%. Біотрансформується переважно у печінці. Виводиться як нирками у незміненому вигляді, так і з жовчю (і у незміненому вигляді, і у вигляді метаболітів).

Показання

• рак яєчників (в т.ч. при неефективності препаратів платини);
• рак молочної залози;
• рак легенів;
• рак стравоходу;
• рак голови та шиї;
• рак сечового міхура.

Протипоказання

• Виражена нейтропенія (менше 1500/мкл);
• вагітність;
• підвищена чутливість до паклітакселу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Паклітаксел протипоказаний для застосування при вагітності. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Жінки дітородного віку повинні застосовувати надійні методи контрацепції під час використання паклітакселу.

В експериментальних дослідженнях встановлено, що паклітаксел має тератогенну та ембріотоксичну дію.

особливі вказівки

З обережністю застосовують паклітаксел у пацієнтів зі стенокардією, порушеннями ритму та провідності, хронічною серцевою недостатністю, з вітряною віспою (в т.ч. нещодавно перенесеною або після контакту з хворими), оперізуючим герпесом та іншими гострими інфекційними захворюваннями, а також протягом 6 місяців після перенесеного інфаркту міокарда.

При застосуванні паклітакселу у пацієнтів з порушеннями функції печінки може знадобитися корекція режиму дозування.

Для попередження виникнення реакцій гіперчутливості всім хворим повинна бути проведена премедикація (ГКС, блокатори гістамінових H1- та H2 -рецепторів).

У процесі лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові, контроль артеріального тиску, ЕКГ. Не слід проводити чергову інфузію паклітакселу доти, доки кількість нейтрофілів не перевищить 1500/мкл, а кількість тромбоцитів – 100 000/мкл.

При застосуванні паклітакселу у пацієнтів з порушеннями функції печінки може знадобитися корекція режиму дозування.

Не рекомендують проводити вакцинацію пацієнтів та членів їх сімей.

При приготуванні та введенні розчину паклітакселу не можна використовувати інфузійні системи із ПВХ.

В експериментальних дослідженнях встановлено, що паклітаксел має мутагенну дію.

склад

1 мл (1 флакон) містить:

Активні речовини: Паклітаксел 6 мг.

допоміжні речовини: макрогола гліцерилрицинолеат, безводна лимонна кислота, етанол абсолютний.

Спосіб застосування та дози

Встановлюють індивідуально, залежно від показань та стадії захворювання, стану системи кровотворення, схеми протипухлинної терапії.

Побічні дії

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, мукозити, погіршення апетиту, запори (рідко – явища кишкової непрохідності), підвищення у крові активності печінкових ферментів та рівня білірубіну.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, рідко - бронхоспазм.

Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення провідності, периферичні набряки.

Інші: артралгії, міалгії, периферична невропатія.

Місцеві реакції: тромбофлебіт, при екстравазації – некроз.

Лікарська взаємодія

При проведенні лабораторних досліджень у пацієнтів, які отримували послідовні інфузії паклітакселу та цисплатину, виявлено більш виражену мієлотоксичну дію при введенні паклітакселу після цисплатину; при цьому середні значення загального кліренсу паклітакселу знижувалися приблизно на 20%.

Попередній прийом циметидину не впливає на середні значення загального кліренсу паклітакселу.

На підставі даних, отриманих in vivo та in vitro, можна припустити, що у пацієнтів, які отримували кетоконазол, спостерігається пригнічення метаболізму паклітакселу.

Передозування

Симптоми: аплазія кісткового мозку, периферична нейропатія, мукозити.

Лікування: симптоматичне. Антидот до паклітакселу не відомий.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності